хинин что это за лекарство
ХИНИН (QUININE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активного вещества ХИНИН
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, п/к. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и ответа на лечение.
Побочное действие
Со стороны органов чувств: возможны шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, тремор конечностей, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможна рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов хинина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм хинина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме и усиление его действия.
При одновременном применении индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм (снижают эффективность) хинина.
При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления повышают эффективность и риск развития побочных эффектов хинина.
Хинин
Химическое название
Химические свойства
Хинин — что это?
Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.
Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30-х годах XVII века. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.
Хинин – это один из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.
Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных растворов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедии молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.
В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и Хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.
Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют Хинидин или другие лекарственные средства.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Хинин?
Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.
Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого А класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.
Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.
Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с Анальгином.
Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя малярии — малярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.
Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.
После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.
Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.
Показания к применению
Противопоказания
Особую осторожность рекомендуется соблюдать:
Побочные действия
Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:
При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.
Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.
Инструкция на препарат при малярии
Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.
При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.
Хинин, инструкция по применению
При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (Эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.
Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.
Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.
Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.
Передозировка
При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.
В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, поднимающих рН мочи (например, Хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Сочетанный прием Хинина с Дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.
Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата.
Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.
Условия продажи
Условия хранения
Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.
Особые указания
Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.
Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.
Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.
Детям
Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.
При беременности и лактации
В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Вещество входит в состав таблеток от головной боли: Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.
Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.
Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).
Что такое Хинин в Швепсе?
Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.
Отзывы о Хинине
Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.
Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.
Цена Хинина, где купить
Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.
Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 80-100 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Хинин
Фармакологическое действие
Хинин — противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (ингибирует репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах — деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.
Фармакокинетика
При приёме внутрь максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 3–5 часов. Период полувыведения (T½) — 2–4 часа. Выводится почками. В высокой степени проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком.
Показания
Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, геморрагическая лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
В акушерской практике возможно применение (по показаниям) для возбуждения и стимуляции родовой деятельности — в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) — внутрь.
Возможно применение при гипотонии матки в ранний послеродовой период.
Способ применения и дозы
Внутрь, внутривенно, подкожно. При малярии, взрослым, внутрь — 1–1,2 г/сут, при тяжёлом течении — 1,5 г, в 2–3 приёма, в течение 5–7 дней. При злокачественном течении — глубоко подкожно (но не внутримышечно), в начальной дозе 2 г 3–4 раза в сутки. Внутривенно медленно (1 мл 50 % раствора разводят в 20 мл 40 % раствора декстрозы или 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; раствор предварительно подогревают до 35 °C), при крайне тяжёлом течении — 0,5 г, с последующим подкожным введением 0,5 г и далее — 3–4 раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза — 3 г.
При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) — одновременно подкожно тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на приём внутрь. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 10 мг на месяц жизни ребёнка, от 1 года до 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, от 11 лет до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.
В акушерской практике для возбуждения и стимуляции родовой деятельности — в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) — внутрь, по 100–150 мг 6 раз через каждые 30 минут. При гипотонии матки в ранний послеродовой период — внутривенно, 1–3 мл 50 % раствора хинина в 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.
Побочные действия
Со стороны органов чувств
Шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения.
Со стороны нервной системы
Головокружение, тремор конечностей, бессонница.