Вольтарен или диклофенак уколы что лучше при боли
Вольтарен или Диклофенак: что лучше (обзор препаратов, инструкция по применению, отзывы)
Препаратами первого выбора в терапии болезней опорно-двигательного аппарата становятся нестероидные противовоспалительные средства. Одним из них является Диклофенак, а также его импортный аналог Вольтарен. Несмотря на одинаковую концентрацию активного ингредиента, их лечебная эффективность может значительно разниться. Иногда желание сэкономить негативно сказывается на сроках лечения остеохондроза или артрита.
Многие пациенты задают врачам вопрос о том, что лучше использовать — Диклофенак или Вольтарен. При выборе вертебрологи отдают предпочтение импортному нестероидному противовоспалительному средству. Вольтарен в процессе изготовления проходит многоступенчатую очистку, определяющую его низкую токсичность.
Вольтарен и диклофенак — что эффективней?
В состав Диклофенака и Вольтарена входит одно и то же производное фенилуксусной кислоты — натрия диклофенак. Для этого химического соединения характерна выраженная противовоспалительная и анальгетическая активность. Применение препаратов позволяет снижать выраженность болевого синдрома и купировать распространение отека. У них практически одинаковое фармакологическое действие и спектр использования:
Но стоимость препарата отечественного производства ниже в 3-4, а иногда и в 5 раз.
Не стоит подозревать в корысти врача или провизора, предлагающего более дорогое средство. Определенная часть пациентов не почувствует разницы, выздоровеет в оговоренные инструкцией сроки. Но организм некоторых людей отреагирует на применение Диклофенака выраженной аллергической реакцией. А вот прием Вольтарена пройдет без каких-либо негативных проявлений. Все дело в качестве используемых при изготовлении препаратов субстанций вспомогательных и активных ингредиентов.
Правила выбора лекарственной формы
Практически все врачи предпочитают назначать пациентам инъекции Вольтарен, а не уколы Диклофенак. Препараты имеют одинаковую концентрацию, расфасованы в ампулы того же объема, не разнятся кратностью использования. Но вот после парентерального введения Диклофенака в форме уколов чаще проявляются побочные реакции. Он агрессивнее воздействует на внутренние органы:
Эти негативные проявления характерны и для Вольтарена, но они происходят значительно реже. При выборе таблеток врачи также рекомендуют пациентам зарубежный препарат. Но именно на этой лекарственной форме можно сэкономить и приобрести отечественный аналог. Таблетки, с обычным или пролонгированным действием, покрыты кишечнорастворимыми оболочками. Активный ингредиент высвобождается из них в кишечнике постепенно, небольшими порциями. Поэтому повреждения слизистой не наблюдается.
Единственный минус Диклофенака — состав оболочки. У некоторых пациентом развивается аллергическая реакция на компоненты, используемые для ее формирования.
Также нет разницы в ректальных суппозиториях. И Диклофенак, и Вольтарен оказывают одинаковое терапевтическое воздействие:
А вот эффективность мазей и гелей у импортного препарата выше. Значительно быстрее проявляется лечебное действие и продолжается более длительное время. Реже возникают побочные реакции, меньшее количество активного ингредиента проникает в системный кровоток.
В последнее время у зарубежного лекарственного средства появился достойный российский аналог — Диклофенак гель 5% с эфирным маслом лаванды.
Отличия
Вольтарен — торговое наименование препарата, который выпускается швейцарским производителем. При его изготовлении используются определенные технологические процессы и качественные сырьевые продукты. В результате получаются медикаменты, обладающие интенсивным обезболивающим и противовоспалительным действием.
Благодаря качественной очистке активных и вспомогательных компонентов они имеют меньшее количество противопоказаний.
Диклофенак — международное наименование лекарственных средств, действующим веществом которых является натрия диклофенак. Производством препаратов занимаются многие зарубежные и отечественные фармацевтические фабрики. Они используют субстанции разной степени очистки, отличающиеся концентрацией химических соединений. Поэтому после приема таблеток от одного производителя боли в спине исчезают через 20 минут, а от другого — спустя полчаса.
От этих ингредиентов зависит скорость абсорбции основного вещества и его проникновения в источник воспаления и болевых ощущений. Даже отечественные препараты разняться терапевтической эффективностью.
Нередко покупатель в аптеке требует мазь или таблетки от определенно производителя — Акос, Зеленая Дубрава или Биохимик. А вот чем отличаются уколы Вольтарена от инъекций Диклофенака:
Многие пациенты уверены, что препараты отличаются между собой только стоимостью. Действительно, в цену импортного лекарственного средства закладываются предстоящие расходы. Это перевозки, пошлины, клинические испытания, контроль каждой партии медикаментов, затраты на рекламу. Но некоторые потребители готовы переплачивать, так как им помогает именно Вольтарен.
Описание препаратов
Выбирая, что лучше — Вольтарен эмульгель или гель Диклофенак, следует учитывать длительность их применения. Импортный аналог больше подходит для продолжительного терапевтического курса. При посещении аптеки следует предъявить провизору бланк с записью врача и приобрести выбранные им средства.
Таблетки выпускаются производителями в различных дозировках. Люди, страдающие патологиями опорно-двигательной системы, должны прислушиваться к мнению лечащего вертебролога или ортопеда. У него накоплен опыт терапии таких заболеваний, он лучше разбирается в эффективности препаратов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия натрия диклофенака, как и всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), базируется на блокировании циклооксигеназы. Фермент стимулирует выработку арахидоновой кислоты, а затем и простагландинов с брадикининами. Эти медиаторы ответственны за появление:
Активный ингредиент препаратов препятствует агрегации тромбоцитов и миграции лейкоцитов в поврежденные ткани. Это объясняет способность НПВС устранять даже выраженную отечность в области больного сустава.
Восстановление микроциркуляции в поврежденных капиллярах помогает избавиться даже от застарелых гематом.
В системный кровоток абсорбируется почти 100% диклофенака из инъекций и таблеток, а из геля или мази только 6%. Его большая концентрация накапливается в синовиальной жидкости и околосуставных мягких тканях. Соединение фенилуксусной кислоты метаболизируется клетками печени в процессе глюкуронизации. Биологически активные и неактивные метаболиты выводятся из организма человека с каловыми массами и мочой.
Состав и форма выпуска
Отечественные и зарубежные производители выпускают Вольтарен и Диклофенак в одних и тех же лекарственных формах. Не отличаются и дозировки препаратов местного и системного воздействия. В терапевтическую линейку НПВС входят:
В офтальмологической практике применяются также 0,1% глазные капли с противовоспалительным действием. Швейцарский производитель выпускает Вольтарен в виде трансдермального пластыря и спрея для быстрого обезболивания. Вторичная упаковка всех лекарственных форм — картонная коробка, к которой прилагается подробная аннотация.
Решить, что лучше — свечи Вольтарен или суппозитории Диклофенак, поможет изучение их состава. При формировании импортного и отечественного препаратов использовались полусинтетические глицериды и цетиловый спирт. Поэтому между их терапевтическим действием нет никакой принципиальной разницы.
В качестве абсорбентов, стабилизаторов, консервантов в инъекционные растворы добавляются различные химические соединения. Это натрий пиросернистокислый, бензиловый спирт, маннитол, пропиленгликоль, гидроокись натрия. Вспомогательными ингредиентами средств для локального нанесения являются вазелин, пропиленгликоль, нипагин, троламин.
Инструкция по применению
Если нет чувствительности к ингредиентам, то не имеет значения, что лучше — мазь Диклофенак или крем Вольтарен. Это актуально и в отношении других лекарственных форм нестероидных противовоспалительных средств.
Пациентам с хроническими заболеваниями рекомендованы препараты пролонгированного действия. Достаточно принять одну таблетку, чтобы обеспечить обезболивающий эффект на весь день. Медленное, постепенное высвобождение активного ингредиента меньше повреждает слизистую желудка.
Показания и противопоказания
Лечение препаратами Вольтарен и Диклофенак показано пациентами с болями различной локализации. Таблетки используются при миалгиях, артралгиях, невралгиях. Нестероидные противовоспалительные средства быстро справляются с болевым синдромом при кариесе, пульпите, дисменорее.
НПВС назначаются пациентам на этапе реабилитации после проведения хирургической операции или вывихов, ушибов, растяжений.
Их применение категорически запрещено пациентам, имеющим язвы, нарушения кроветворения, острые заболевания почек. Вольтарен и Диклофенак не используются в терапии беременных и кормящих ребенка грудью женщин. Исключение — мази и гели, разрешенные к применению в 1 и 2 триместрах. В терапевтические схемы детей до 6 лет препараты включаются только по жизненным показателям.
Побочные эффекты
Для Вольтарена характерна быстрая трансдермальная и трансэпидермальная абсорбция, равномерное распределение в тканях. Российский аналог также хорошо проникает в воспалительные очаги и оказывает обезболивающие действие.
Применение местных и системных препаратов может стать причиной аллергической реакции. Она проявляется в покраснении и отечности кожи, зуде, мелких высыпаниях.
Способ применения и дозы
Таблетки, гели, ректальные суппозитории не используются дольше 7-10 дней из-за риска развития побочных эффектов. Вопрос о длительном терапевтическом курсе решает только врач. В этом случае на протяжении всего лечения контролируется состояние крови пациента.
Врач также должен вопрос о том, что эффективнее — инъекции Вольтарен или Диклофенак. В любом случае их вводят один раз в сутки в дозе 0,075 мг на протяжении 2 дней.
Для лечения остеохондроза и других суставных патологий наружные средства наносятся на область воспаления 2-3 раза в день. Суппозитории вставляются в прямую кишку после акта дефекации 1-3 раза в течение суток.
Отзывы
Спасаюсь от своего артрита только гелем Вольтарен. Покупал и наш аналог — мазь Диклофенак с низкой ценой. Но он снимает боли хуже импортного препарата. Да и расходуется быстрее, так как приходится наносить его чаще.
Я нередко мучаюсь от шейного остеохондроза. Доктор выписал Вольтарен, но решила сэкономить и купила мазь Диклофенак. Помогает даже после однократного нанесения, легко впитывается, не раздражает кожу.
Диклофенак в лечении болевых синдромов
Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
История создания диклофенака
Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.
Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).
Механизм действия диклофенака
Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].
Диклофенак и селективность ЦОГ
В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].
Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].
Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.
Другие механизмы анальгетического действия диклофенака
Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].
Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.
Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].
Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).
Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).
Показания для применения диклофенака
Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.
Применение диклофенака в ревматологии
С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.
Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).
Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине
Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.
При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).
Применение диклофенака в неврологии
Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.
Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].
Применение диклофенака в гинекологии
Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.
Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?
Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.
Диклофенак в таблетках
Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.
Диклофенак в виде таблеток замедленного действия
Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.
Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.
Диклофенак в виде ректальных суппозиториев
Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.
Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.
Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.
Диклофенак в виде раствора для инъекций
Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.
Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.
Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения
Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.
За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.
Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.
Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.
Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли
Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.
Безопасность
Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.
К факторам риска поражения ЖКТ относятся:
В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».
При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.
У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.
Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.
После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
А. Б. Данилов, доктор медицинских наук
ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва
Таблица 1. Показания для применения диклофенака
Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)
Ревматология:
Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:
Онкология:
Общемедицинская практика:
Гинекология:
Травматология, хирургия, стоматология:
Оториноларингология:
Препараты для наружного и местного использования
Травматология, спортивная медицина:
Ревматология:
Ревматология, неврология:
Травматология, хирургия:
Офтальмология: