Мелатонин при нарушениях сна курс
Мелатонин: польза и вред
Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.
Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.
Что такое мелатонин
Это один из основных гормонов эпифиза. Он был открыт в 1958 г. и сразу получил название «гормона сна», так как его концентрация резко увеличивается в момент засыпания. Поэтому мелатонин посчитали веществом, отвечающим за качество сна и его глубину. Однако его функции намного шире.
После открытия, мелатонин сразу получил название «гормона сна».
Гормон является своеобразным регулятором и стабилизатором всех важных процессов и помогает организму функционировать в едином ритме. Он отвечает за наши суточные биоритмы.
Также вещество помогает регулировать:
Недостаток гормона вызывает нарушения сна: снижает его продолжительность и ухудшает качество. Помочь решить проблему должна биодобавка мелатонина.
Однако у препарата есть четкие показания к применению и его использование в качестве таблеток для сна целесообразно только после всестороннего обследования.
Показания к применению
Как снотворное мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна. Препарат регулирует фазы сна, однако, он практически не влияет на процесс засыпания. Чаще всего его используют для коррекции нарушений ритма сон-бодрствование при смене часовых поясов.
Мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями к приему мелатонина служат:
Пока еще не до конца изучено влияние гормона на детей. Поэтому специалисты не рекомендуют использовать препарат беременным, в период кормления грудью и детям до 18 лет. Также средство следует принимать с осторожностью, если пациенту назначены другие снотворные препараты или антикоагулянты.
Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки, так как алкоголь снижает эффективность мелатонина.
Биодобавка считается безопасной, при проведении исследований никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было. У некоторых людей препарат может вызывать дневную сонливость. Возможно, такое состояние связано с индивидуальным снижением скорости его выведения из организма.
Биодобавка считается безопасной, но есть ограничения в использовании.
Правила приема
Несмотря на высокий уровень безопасности, при использовании средства нужно соблюдать рекомендации по его применению. Как принимать препарат, чтобы не навредить здоровью?
Поскольку не все добавки одинаковы, перед приемом конкретного средства обязательно изучите инструкцию по его использованию.
Как долго можно принимать мелатонин
Специалисты предупреждают, что максимальный период приема препарата не должен превышать 1 месяца. Особенно, если точно не установлено, что бессонница вызвана нарушением синтеза мелатонина. Его передозировка может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.
Передозировка мелатонина может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.
Также не стоит забывать, что мелатонин является гормоном. И, следовательно, его длительный прием влияет на всю эндокринную систему в целом, вызывая гормональный дисбаланс.
Другие снотворные средства
Список снотворных препаратов, продающихся без рецепта, довольно ограничен. Чаще всего в аптеках могут предложить:
Препараты нельзя считать аналогами мелатонина, но они обладают седативным и отчасти снотворным эффектом. И могут использоваться при легкой форме бессонницы.
Мелатонин для сна: как принимать, дозировки, побочные эффекты
Недостаток мелатонина приводит к нарушениям сна и ухудшению состояния всего организма, каждой системы:
человек не испытывает чувство бодрости, тяжело встает утром и долго не может заснуть вечером;
проявляются или обостряются сердечно-сосудистые заболевания, изменяется артериальное давление;
ослабляется иммунитет, увеличивается шанс заразиться инфекционными и простудными заболеваниями;
усиливается негативное влияние стресса на организм, замедляются процессы восстановления мышц, заживление ран, гематом.
При соблюдении режима сна вероятность возникновения проблем с мелатонином небольшая. Сбои циркадных ритмов происходят по следующим причинам:
резкая смена часовых поясов (джетлаг);
сменная, вахтовая, ночная работа;
прием некоторых лекарств;
длительное использование компьютера, телефона или просмотр телевизора в ночное время (синий свет экранов замедляет выработку гормона).
Рано или поздно с нехваткой мелатонина сталкивается почти каждый человек. Чтобы этого избежать, можно есть больше продуктов, содержащих аминокислоты триптофан (икра, индейка, курица, соя, орехи, вишня), а употребление кофе, алкоголя и никотина снизить. Но при явном гормональном недостатке эффекта это не принесет: необходимо принимать гормон в виде биодобавок. Дозирование, частота и длительность приема напрямую зависит от причины возникновения нехватки.
Как принимать таблетки?
Изучая, как принимать мелатонин при бессоннице, первым делом нужно понять: его не стоит считать снотворным. Эта биодобавка помогает нормализовать режим, а не заснуть – не существует конкретной дозы мелатонина для крепкого сна, которая сработает после первого приема.
Не стоит принимать синтетический гормон при сбитом режиме, не попытавшись восстановить его самостоятельно. Есть всего 2 показания к применению мелатонина: смена часового пояса и долговременные проблемы со сном.
Как принимать мелатонин в таблетках для сна при джетлаге?
Мелатонин – лучшее средство сохранения режима при смене часовых поясов. Если планируется путешествие в другое полушарие, то добавку принимают заранее: за день до перелета и последующие 2–5 суток по 3 мг за полчаса до отхода ко сну.
Как правильно принимать мелатонин при бессоннице?
При расстройстве сна дозу гормона увеличивают: 3–5 мг за полчаса-час перед засыпанием. Если же добавка принимается впервые, то дозу необходимо уменьшить: 1,5–2,5 мг.
Дозировка мелатонина для нормализации сна
Максимальная дозировка – 6 мг (1–2 мг однозначно будут получены из продуктов питания). Больше 5 мг в сутки принимать не стоит: организм привыкнет к повышенной дозе, которую не сможет производить самостоятельно. Зависимость может выработаться и при чрезмерно долгом приеме препарата. Синтетический гормон считается безвредным, негативные последствия маловероятны, но злоупотреблять не стоит. При выборе дозировки и длительности курса следует проконсультироваться с врачом.
Время приема
Пить таблетку нужно за 30–60 минут до времени, когда необходимо заснуть. У людей с медленным метаболизмом, например, у пожилых, доза мелатонина для сна не меняется, но им следует принимать таблетку на 30–60 минут раньше, чем остальным.
Важно! Нельзя принимать мелатонин для сна днем или посреди ночи, это может привести к сбою циркадных ритмов и сонливости в период бодрствования. При частых пробуждениях биодобавку употребляют за 10–15 минут до сна.
Ответ на вопрос: «Как часто можно принимать мелатонин?» уже содержится в пунктах о дозировке и времени приема. Пить добавку нужно строго 1 раз в сутки перед сном. Если количество вещества в одной таблетке меньше необходимого, то можно принять сразу несколько капсул.
Длительность курса
Как долго принимать мелатонин при перелете, написано выше: 3–6 дней (после успешной адаптации к новому поясу курс прекращают досрочно). При расстройстве сна курс приема значительно дольше: 1–3 месяца.
Можно ли использовать мелатонин как спортивную добавку?
Как принимать мелатонин в бодибилдинге? Синтетический гормон практически безвреден, но пить его при отсутствии проблем со сном не стоит. Если же организм спортсмена не успевает восстанавливаться за 8–9 часов полноценного сна, то эффект от мелатонина будет значительнее, чем от протеина, гейнера или любой другой добавки. Правила приема для бодибилдеров совпадает со стандартными правилами: 1 табл./сут. по 3 мг за полчаса-час перед засыпанием.
Еще в интернете пишут, что мелатонин способствует накапливанию бурой или бежевой жировой ткани. Ни подтвердить, ни опровергнуть эту информацию нельзя: исследования влияния мелатонина на организм незавершены.
Чем опасен «гормон сна»?
Как и другие лекарственные препараты, синтетически созданный мелатонин имеет противопоказания и побочные эффекты. Однако вероятность появления негативных последствий всего 0,1–1%. Людей, принимающих повышенные дозы или не обращающих внимания на противопоказания, могут ожидать следующие побочные эффекты:
Мелатонин: стоит ли принимать на ночь?
Считается, что мелатонин помогает от бессонницы, головной боли и депрессии. Вот что говорит наука
Мелатонин — самый распространенный препарат для сна, который можно встретить в аптеках по всему миру и как биологически активную добавку: его выпускают в таблетках, драже, капсулах, каплях и даже в форме мармеладных мишек. Это естественное средство — в том смысле, что мелатонин из медицинских препаратов ничем не отличается от вырабатываемого самим организмом. И оно действительно запускает сон. Но следует ли из этого, что таблетка мелатонина поможет вам избавиться от бессонницы? Все не так просто.
Мелатонин: что это?
В первую очередь это очень древняя молекула: живые организмы сотни миллионов лет назад научились синтезировать мелатонин, и с тех пор он используется в самых разных целях животными и даже растениями.
Самая известная роль этого вещества у животных — сообщать организму о наступлении времени для сна. Казалось бы, что может быть проще: мы и так видим, что темнеет. Но это мы видим обычными рецепторами: колбочками и палочками, которые позволяют нам различать цвета, формы, движение — то есть дают зрение. Информацию о смене дня и ночи наш мозг получает от других рецепторов, которые тоже размещены в глазах, но настроены лишь на один вид сигнала: есть ли вокруг свет или нет. От этих рецепторов информация поступает в специальный отдел мозга, который сообщает остальным органам о смене времени суток посредством как раз выделения сигнальной молекулы мелатонина. Его концентрация в крови возрастает с наступлением темноты, а когда светает, секреция «гормона сна» прекращается. Тело понимает, что пришел день, и тормошит нервную систему. Мы просыпаемся.
Так посредством внешних сигналов, в данном случае — уровня освещения, мы корректируем наши циркадные ритмы, то есть заложенную в сами клетки способность снижать или запускать активность. Как показали эксперименты по выживанию в полной темноте, без внешнего сигнала организм продолжит работать в соответствии с внутренними циркадными ритмами, но сутки будут постепенно смещаться вперед, так как наши «внутренние часы» не полностью соответствуют 24-часовому режиму.
Мелатонин синтезируется не только в головном мозге: его вырабатывают клетки печени, кишечника, глаз и других органов. Это вещество участвует во многих жизненно важных процессах: работает как антиоксидант, влияет на выработку гормонов пищеварения и половых гормонов. Область применения мелатонина в медицине может быть очень широкой. Но — обо всем по порядку.
Мелатонин как лекарство
Мелатонину приписывают способность лечить бессонницу и головную боль, смягчать симптомы депрессии и СДВГ, стимулировать похудание и повышать иммунитет. Вот что об этих эффектах говорят исследования.
Помогает наладить сон? Да, если проблема в циркадном ритме. Работа мелатонина — подводить «внутренние часы» организма. Поэтому он эффективен тогда, когда причина проблем со сном — нарушения циркадного ритма. Пример: синдром позднего засыпания, когда человек не может уснуть до поздней ночи, с трудом просыпается ранним утром, но совершенно нормально спит, когда не нужно никуда торопиться, — просто ложится и встает позже. Другой пример: смена часовых поясов. Кохрейновский обзор рекомендует мелатонин всем взрослым, летящим через пять или больше часовых поясов. А тем, кто пересекает 2–4 часовых пояса, тоже советует выпить добавку, но с условием: если уснуть самому не получается.
Лечит бессонницу? Возможно, но не факт. Если бессонницу вызвал не сбой «внутренних часов», а какие-то другие причины, шансов, что мелатонин поможет, сильно меньше. Этот гормон не заставляет организм заснуть, а всего лишь дает сигнал, что пора спать. Но одного напоминания телу может быть недостаточно, если, например, нервную систему активирует тревога. Исследования говорят, что мелатонин помогает людям с вторичной бессонницей (то есть вызванной другими расстройствами, в том числе ментальными) спать на 24 минуты дольше, но насколько качественным получается сон — вопрос открытый. Американская академия медицины сна считает, что мелатонин в комплексе с когнитивно-поведенческой терапией выглядит самым многообещающим средством для лечения хронической бессонницы (три и более недель проблем со сном), но не хватает данных о долгосрочном применении. Однако у мелатонина есть неоспоримый плюс: он гораздо безопаснее классических снотворных и, в отличие от них, не меняет активность мозга во время сна, не вызывает синдром отмены и не усиливает бессонницу, если перестать его пить.
Обязателен для приема после 55 лет? Не факт, но может быть полезен. С возрастом естественная выработка мелатонина в мозге снижается. Прием добавки после 55–60 лет лет улучшает качество сна, повышает утреннюю бодрость и качество жизни в целом. При этом она не вызывает опасных побочных эффектов вроде высокого риска когнитивных нарушений и не повышает риск падений с переломами, в отличие от классического снотворного. Но в этом возрасте человек с большой вероятностью может принимать лекарства, эффект которых мелатонин усиливает или снижает, что чревато дополнительными рисками. Поэтому перед приемом стоит обсудить с врачом, насколько это безопасно.
Предотвращает головные боли? Пока непонятно. Головные боли напряжения связаны со стрессом, болью и напряжением в шейных или лицевых мышцах или зрительной нагрузкой. Но также — с нарушениями сна. Мелатонин потенциально способен предотвратить их. Но, увы, качественных исследований, которые бы это доказали, мало. То же касается профилактики мигрени.
Лечит депрессию? Разве что предотвращает. Сезонное аффективное расстройство (оно же сезонная депрессия) обычно случается осенью и зимой. Это может быть связано с изменениями циркадного ритма из-за того, что в эти сезоны света слишком мало. Логично предположить: раз мелатонин регулирует циркадный ритм, его прием поможет купировать сезонную депрессию. Есть небольшие исследования, в которых ежедневный прием мелатонина и правда смягчил симптомы в момент обострения. Но авторы обзора таких исследований пришли к выводу, что мелатонин не помогает во время сезонной депрессии, при тревожном расстройстве и биполярном расстройстве. А вот профилактический прием до начала сезонной депрессии может быть оправдан: расстройство не появится или пройдет в легкой форме.
Помогает похудеть? Да, но с условием. Мелатонин хитрым образом связан с весом. Во-первых, он активирует особые жировые клетки — бурый и бежевый жир, которые регулируют термообмен и сжигание калорий. Чем больше бурых и бежевых жирных клеток в организме, тем лучше контроль над весом. Во-вторых, метаболизм мелатонина связан с гормонами кортизолом (стресс-реакция), грелином (голод) и лептином (насыщение). При этом у людей с ожирением уровни кортизола и грелина высокие, а уровень лептина — низкий. Все это подводит ученых к мысли, что добавки с мелатонином могут стимулировать похудение. Небольшие эксперименты на животных и людях дают хорошие результаты [1, 2, 3]. Например, в одном исследовании вахтовые рабочие с нарушениями сна принимали мелатонин, и их масса тела, ИМТ, окружность талии и бедер снизились — без каких-либо изменений рациона или образа жизни. Но есть важное условие: у участников таких экспериментов естественный уровень мелатонина уже был низкий, а сон — плохой. Не факт, что со здоровыми добавка сработает так же.
Повышает иммунитет? Да, но есть нюансы. Мелатонин сложным образом взаимодействует с иммунитетом, так как действует как на врожденные, так и на специфические ответы иммунной системы. В последнем качестве он работает как иммуномодулятор: помогает сделать иммунный ответ более быстрым и эффективным. Но если иммунитет и так реагирует на угрозу сильно (это происходит при септическом шоке), то мелатонин может действовать ровно наоборот: подавить воспаление. Мелатонин также выполняет функцию антиоксиданта, противодействуя окислительному стрессу, повреждающему наши клетки. Поэтому его рассматривают как лекарство для недоношенных младенцев, которым требуется реанимация с кислородной терапией. Кислород вызывает окислительный стресс, но мелатонин помогает сгладить его влияние. Все это звучит так, будто прием мелатонина так или иначе пойдет иммунитету на пользу. Но правда в том, что ученые все еще плохо понимают, как добавка влияет на иммунную систему. Поэтому нет смысла принимать ее ради улучшения иммунитета.
Помогает предотвратить и вылечить ковид? Пока непонятно. По данным исследования Cleveland Clinic, прием мелатонина снижает вероятность заболеть на 28% — благодаря противовоспалительным и антиоксидантным свойствам гормона. Ученые также предполагают, что мелатонин может помочь и в лечении [1, 2]. Но нет данных, которые бы доказали: мелатонин действительно защищает и лечит от ковида. Авторы другого интересного исследования пришли к выводу: прием мелатонина за 2 недели до вакцинации наладит сон, и вакцина будет сделана тогда, когда иммунная система в лучшем состоянии. А если принимать мелатонин месяц после прививки, иммунный ответ будет сильнее, а иммунитет дольше сохранится. Но это неточно. Мелатонин способен подавить сверхактивный иммунный ответ при ковиде, поэтому потенциально может сделать вакцину менее эффективной.
Лечебное действие мелатонина, за исключением корректировки циркадных ритмов — пока сомнительное, потому что многие исследования проведены на животных, выборка в исследованиях на людях небольшая, часто они не исключают влияния других факторов.
Риски при приеме мелатонина
Мелатонин считается безопасным при краткосрочном применении — например, для восстановления режима сна. Даже прием однократных экстремальных доз маловероятно навредит. Данных о длительном приеме пока недостаточно, чтобы считать его полностью безопасным, но рисков немного. Вот те, которые стоит иметь в виду.
У мелатонина есть побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дневная сонливость и тошнота редко, но случаются. Они могут быть индивидуальной реакцией или следствием слишком большой дозировки (выше 3 мг). Еще мелатонин неизбежно вызывает сонливость сразу после приема, поэтому лучше избегать вождения или работы с механизмами в течение пяти часов после приема добавки.
Мелатонин может повлиять на действие лекарств. Список препаратов, которые лучше не принимать вместе с добавкой, довольно длинный. Антикоагулянты, антитромбоцитарные препараты и любые добавки, которые снижают свертываемость крови, в сочетании с мелатонином увеличивают риск кровотечения. Антидепрессанты и гормональные контрацептивы — вызывают чрезмерную сонливость и могут усугубить побочные эффекты. Лекарства от диабета — могут хуже работать, потому что мелатонин снижает чувствительность к инсулину и его выработку. Хуже действуют и противосудорожные препараты, и иммунодепрессанты. Так что если принимаете лекарства, перед покупкой мелатонина стоит посоветоваться с врачом.
Состав добавки не всегда соответствует этикетке. Производство пищевых добавок регулируют не так строго, как лекарств. В результате они могут не содержать мелатонин вообще или содержать его не в том количестве, что указано на упаковке. В 2017 году исследователи проверили 31 добавку мелатонина и обнаружили, что содержание мелатонина не соответствовало этикетке в пределах 10% от заявленной на этикетке более чем в 71% добавок. 26% добавок также содержали серотонин, превышение уровня которого чревато серотониновым синдромом — редкой, но опасной токсической реакцией.
Дозировку подобрать не так-то просто. Мозг вырабатывает за ночь меньше 0,1 г мелатонина. В добавках же мелатонина обычно гораздо больше: 2–12 мг. Это количество кажется чрезмерным. Особенно — в контексте исследований, в которых мелатонин снижал чувствительность к инсулину и его выработку.
В каком виде и как принимать мелатонин
Мелатонин бывает в двух форматах: обычный и с пролонгированным действием. Обычный растворяется сразу, как только вы приняли таблетку, и мгновенно попадает в кровь. Уже через четыре часа он почти на 90% переработан организмом. Добавки с пролонгированным действием растворяются медленнее. Их действие больше напоминает естественный мелатонин, который вырабатывается в организме постепенно в течение ночи.
Если проблема разовая (джетлаг, который вызвал перелет через несколько часовых поясов, например) — подойдет и обычная добавка. В иных случаях лучше принимать мелатонин с пролонгированным действием. Причем не добавку, а лекарственный препарат, который прошел контроль и экспертизу качества. Это дает больше уверенности, что его состав и дозировка и правда такие, как уверяет производитель. Но перед покупкой надо будет сходить к врачу: мелатонин-лекарство продается не свободно, а по рецепту.
Мелатонин с немедленным действием принимают за 30 минут до сна, а с пролонгированным — за 1–2 часа до сна. С дозировкой все не так однозначно: в исследованиях тестируют разные варианты, поскольку действие зависит от типа проблемы и индивидуальных особенностей метаболизма человека. В одном исследовании установили, что уровень мелатонина в плазме крови здоровых молодых людей, принимающих добавку по 0,1–0,3 мг, достигает естественного уровня. А вот доза выше 1 мг в день уже может повысить концентрацию мелатонина так, что она превысит физиологическую.
Рекомендуемая доза добавки, вне зависимости от цели, с которой вы ее принимаете, — не более 3 мг в день: если выпить больше, скорее всего, будет дневная сонливость и другие побочные эффекты. Если режим сна лишь слегка сбился из-за джетлага или случилась краткосрочная бессонница, можно начать прием с дозировки 0,1 мг и постепенно увеличивать до 1 мг, пока сон не вернется в норму. А в случае хронической бессонницы, когда низкая доза может не подействовать, лучше обратиться к врачу и обсудить с ним, стоит ли пробовать мелатонин или поискать другое решение.
Мелатонин-СЗ
Регулятор суточных ритмов
Показания к применению
Мелатонин-СЗ
Фармгруппа : Адаптогенное средство
Скачать архив с фотографиями
Видео
Статьи и исследования
Инструкция
Регистрационный номер
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета
Код АТХ
Фармакологические свойства
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метео- чувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика Абсорбция
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, щ-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Стах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания к применению
При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
Препарат Мелатонин-СЗ нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.
Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Передозировка
Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A />7 vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
• В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
• Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Стах в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.
• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
• Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хиноло- ны, способны повышать экспозицию мелатонина.
• Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карба- мазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
• В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие
• Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
• Мелатонин потенциирует седативное действие бен- зодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
• В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Особые указания
В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления. Каждую банку, флакон, 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше