хромлипаза для чего нужна
Продукты для суставов
Заниматься спортом и правильно питаться — это не мода, а жизненная необходимость.
Улучшить самочувствие, стабилизировать вес помогают регулярные физические нагрузки и правильное питание. Однако для того, чтобы продлить молодость суставам и как можно дольше оставаться активным, этого будет мало. К вопросу профилактики и укреплению костно–суставной системы следует подходить комплексно.
Что для этого нужно делать — рассмотрим в нашей статье.
В каких продуктах содержится глюкозамин и хондроитин
Прежде чем говорить о том, из каких продуктов восполнить дефицит глюкозамина и хондроитина, необходимо иметь представление, из чего состоят суставы.
Любой сустав в организме формируют как минимум две кости. Места соприкосновения покрыты суставными хрящами, которые, как губка, имеют ячеистое строение. Пространство между хрящами заполнено синовиальной жидкостью. Она состоит из жидкой части ― плазмы крови, и белковой ― хондроитин, глюкозамин, гиалуронан.
Когда человек двигается, хрящ работает как губка: жидкость из глубоких слоёв хряща проникает между волокнами и смазывает суставную поверхность. При уменьшении нагрузки жидкость уходит обратно внутрь хряща. С помощью этого механизма уменьшается трение между костями и сохраняется их прочность.
С целью восстановления костно–суставной системы разработаны специальные препараты ― хондропротекторы, в состав которых входят глюкозамин и хондроитин. Кроме лекарств, для правильной работы суставов, нужно принимать витамины и микроэлементы, употреблять «правильные» продукты. Хондроитин и глюкозамин в небольших количествах содержатся практически во всех продуктах, однако они связаны в структуре полимеров, поэтому усвояемость их низкая.
Основными веществами, из которых эти вещества хорошо всасываются, являются:
Для чего нужны организму хондроитин и глюкозамин
Глюкозамин входит в состав хондроитина, синовия и является строительным материалом для хрящей, а также сухожилий, связок и мышц, обеспечивая прочность и устойчивость к растяжению.
Хондроитин вырабатывается хрящевой тканью и также является компонентом внутрисуставной жидкости. Благодаря тому, что он удерживает воду и стимулирует выработку гиалуроновой кислоты, поддерживается прочность и упругость суставов.
Таким образом, хондроитин с глюкозамином для суставов необходимы для нормальной работы костно-хрящевой системы.
При дефиците глюкозамина и хондроитина изменяется качество синовиальной жидкости, что приводит к изменению функции сустава ― между костями возникает трение и последующее изнашивание.
Глюкозамин и хондроитин синтезируются в организме в небольших количествах самостоятельно, но с возрастом, а также при тяжёлых физических нагрузках, травмах и воспалении количество их уменьшается и нужно восполнять дефицит извне. При не вовремя начатом лечении в суставах начинаются необратимые последствия, которые могут привести к остеоартрозу.
Процесс усвоения веществ
Как отмечали ранее, глюкозамин и хондроитин во многих продуктах содержатся в связанном состоянии и плохо усваиваются. Молекула хондроитина сульфата крупнее молекулы глюкозамина в сотню раз, а биодоступность составляет около 15-20%. Глюкозамин содержит в себе глюкозное ядро, которое как проводник, повышает усвояемость до 41%.
Поэтому, для укрепления суставов в первую очередь необходимо начать правильно питаться.
Не стоит заниматься самолечением, если появились жалобы:
В этом случае только специалист индивидуально подберет терапию, направленную на уменьшение воспаления и боли, восстановление хрящевого каркаса и, следовательно, двигательной функции.
Полезные продукты
Болезнь лучше предупредить, чем лечить. Употребляя полезные продукты, мы даем организму все необходимые витамины и микроэлементы, благодаря которым организм восстанавливается на клеточном уровне. Для профилактики заболеваний опорно–двигательного аппарата, вначале нужно скорректировать рацион, употребляя продукты для суставов.
Какие продукты для суставов и хрящей нужны?
В красной рыбе много фосфора, кальция, полезных жиров, которые улучшают состав синовиальной жидкости и укрепляют хрящи. Зелень богата магнием, который укрепляет нервы в суставах. Хорошо усваиваются животные жиры, т.к. они схожи с хрящами человека.
Белое мясо содержит железо, для питания суставов. Молочные продукты при артрозе суставов поставляют кальций. В желатине много хондроитина и глюкозамина. Продукты, богатые селеном и серой, участвуют в синтезе белка, поэтому селенсодержащие продукты должны быть на столе каждый день ― бобовые, яйца, капуста, яблоки, лук, редис.
Хондроитин и желатин разрушаются при термической обработке, поэтому рекомендуется готовить на низких температурах, отдавая предпочтение варке или тушению.
Отметим, в каких продуктах содержится глюкозамин и хондроитин:
Полученные такими способами хондроитин и глюкозамин имеют высокую биологическую доступность и применяются при изготовлении хондропротекторов.
Вредные продукты
Чтобы предотвратить остеоартроз, врачи рекомендуют соблюдать правильное питание. Диета при артрозе исключает жирные, жареные, соленые и пряные продукты.
Какие продукты вредны для суставов?
Как видно из списка, для долголетия суставов нужно исключить высококалорийные продукты: майонез, маргарин, «быстрые» углеводы, копчености, газированные напитки, которые способствуют набору веса, а это увеличивает нагрузку на суставы. Кофе в больших количествах вымывает кальций из организма, следовательно, страдают наши кости.
Задача лечебного питания заключается не только в исключении вредных продуктов, но и в снижении веса, чтобы уменьшить нагрузку на суставы. Однако диета при артрозе не должна заключаться лишь в правильном питании. Необходимо изменить привычный образ жизни:
С возрастом хрящевая ткань утрачивает эластичность, уменьшается количество синовиальной жидкости. В месте соприкосновения костей возникает трение, которое приводит к повреждению. Человек при этом испытывает боль. В запущенных случаях, в области суставов появляется отек и припухлость тканей.
При недостатке хондроитина и глюкозамина со временем в суставах развивается артроз, которым страдает более 15 % населения. При лечении артроза врачи назначают хондропротекторы. Есть три поколения препаратов, каждое из которых содержит хондроитин, глюкозамин, или оба компонента.
АРТРА ® МСМ работает на всех уровнях по восстановлению работы суставов, стимулирует регенерацию на клеточном уровне.
В состав входит метилсульфонилметан, который снимает воспалительный процесс, что является основной причиной болевого синдрома.
Входящий в состав глюкозамин гидрохлорид помогает защищать хрящи от повреждения. Хондроитин сульфат участвует в выработке гиалурона и коллагена.
АРТРА МСМ содержит гиалуронат натрия, благодаря которому синовиальная жидкость имеет вязкую эластичность.
Подводя итог, следует отметить, что только комплексный подход к проблеме, включающий правильное питание, дозированную физическую нагрузку и применение хондропротекторов, поможет сохранить здоровые суставы и продлить молодость организму.
Артроз, или остеоартрит является наиболее распространенным скелетно-мышечным расстройством. Причин заболевания может быть много, но чаще всего это генетическая предрасположенность, избыточный вес, тяжелая работа или интенсивные занятия спортом. Правильно подобранные методы физиотерапии были признаны одним из.
Каждый день наш организм подвергается серьезным физическим испытаниям, нередко приводящим к воспалениям и боли в суставах, истощению хрящевой ткани. Поэтому, очень важно следить за здоровьем суставов и связок. Не важно, занимаетесь ли вы спортом, сопряженным.
1 Bottegoni C et al. Carbohydr Polym. 2014 Aug 30;109:126-38.
2 Henrotin Y, Mobasheri A. Current Rheumatology Reports (2018) 20:72
3 Butawan M et al. Nutrients 2017,9,290-310.
Свидетельство о гос. регистрации АРТРА ® МСМ №: AM.11.06.01.003.E.000044.10.18 от 10.10.2018
Регистрационное удостоверение АРТРА ® №: П 014829/01 от 20.12.2007
В случае возникновения потребительских претензий, просим обращаться в организацию, указанную на упаковке.
Омега-3: стоит ли принимать?
Что это такое
Омега-3 — это одна из жирных кислот — основного компонента животных и растительных жиров. Представить ее можно как длинную гусеницу, где каждый членик — атом углерода. Если этот атом углерода полностью облеплен атомами водорода его называют насыщенным, а если частично — ненасыщенным. По этому принципу жирные кислоты делят на насыщенные, полиненасыщенные и мононенасыщенные.
Соответственно, у насыщенных кислот все атомы углерода максимально заполнены водородом. В основном это животные жиры, им свойственно твердеть при остывании.
«Лучше ограничить количество этих жиров в рационе — считает кардиолог одной московской клиники. Они повышают уровень липопротеидов низкой плотности — „плохого“ холестерина, что может увеличить риск сердечно-сосудистых заболеваний».
У мононенасыщенных не заполнены только два атома углерода и в результате между ними образуются двойные связи в тех местах, где мог быть водород. А у полиненасыщенных жирных кислот таких участков много. Жиры с этими кислотами обычно жидкие.
«Они выполняют в организме человека множество функций: регулируют липидный обмен, оказывают противовоспалительное действие, благоприятно влияют на течение беременности и т. д.», — говорит кандидат медицинских наук, кардиолог и диетолог GMS Clinic Наталья Поленова.
Омега-3 (иногда обозначают ω-3) — это группа полиненасыщенных жирных кислот. Эти кислоты не синтезируются в организме человека и должны поступать с пищей. Их много в лососе, скумбрии, сельди, семенах и масле льна.
Раньше считалось, что омега-3 снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний и улучшают работу мозга. Но после проведенных исследований выяснилось, что дополнительный прием БАД с омега-3 не влияет на риск развития болезней сердца из-за низкого содержания в них этих кислот. Для появления клинически значимого эффекта их концентрация должна быть не меньше 1 грамма, а это может привести к неприятным побочным эффектам, начиная от отрыжки, заканчивая носовыми кровотечениями. Существуют лекарства содержащие до 4 грамм омега-3 жирных кислот, но они применяются только под присмотром врачей, так как могут вызвать побочные эффекты. Например, внутреннее кровотечение при совместном применении с аспирином или варфарином.
Кому действительно нужно
Люди в группе риска сердечно-сосудистых заболеваний, например с ожирением, могут получить рецепт на лекарства с омега-3 жирными кислотами, содержащимися в гораздо большей концентрации, чем в БАД. Это позволит снизить уровень триглицеридов в крови до оптимального уровня.
«Согласно Меморандуму Международного общества по изучению атеросклероза, применение препаратов ω-3 ПНЖК в кардиологии может быть полезно даже в случае, если пациент уже принимает препараты, снижающие холестерин — статины», — приводит официальную позицию Поленова.
Также эти препараты могут помочь людям с плохой памятью, но при этом болезнь Альцгеймера и старческую деменцию ими предупредить не получится.
Как правильно принимать
Помимо омега-3 кислот, человеку необходимы и омега-6, но обычно в рационе их гораздо больше. Такой дисбаланс провоцирует развитие воспалений, сердечно-сосудистых и аутоиммунных заболеваний. Ученые до сих пор спорят какое же соотношение этих двух кислот будет оптимальным для человека, поэтому специалисты делают акцент на том, что нужно не снижать количество омега-6 в рационе, а скорее увеличивать поступление двух главных омега-3: эйкозапентаеновой (EPA) и докозагексаеновой (DHA).
«Лучший источник омега-3 — жирная рыба, — считает кардиолог московской клиники. — Ее надо есть не реже 2х раз в неделю, но при покупке обращать внимание на качество и происхождением. Например лосось, который вырастили на ферме будет не так полезен, как дикий».
В случае, если на рыбу есть аллергия помогут пищевые добавки или растительные источники омега-3, например, из морских водорослей.
Наталья Поленова подчеркивает, что наибольшую пользу омега-полиненасыщенные кислоты принесут, если поступят в организм в составе пищи.
Если и выбирать БАДы, то только после консультации с врачом. Покупать самые дешевые может быть опасно для здоровья, так как концентрация активного вещества в добавках может отличаться от заявленной и быть гораздо выше терапевтической дозы, как это бывает с витамином D.
10 ошибок, которые совершают люди при приеме витаминов, микроэлементов и БАДов
Как принимать витамин Д, Омегу-3 и железо, чтобы извлечь из них пользу, а не вред? Почему стоит внимательно изучать состав спортивных БАДов? Что еще кроме гиалуроновой кислоты и коллагена полезно для нашей кожи? Врач высшей категории, эндокринолог Либеранская Наталья Сергеевна делится полезными рекомендациями, которые помогут справиться с сезонным авитаминозом и сохранить здоровье.
Ошибка №1. Не контролировать уровень витамина Д
Витамин Д положительно влияет на инсулинорезистентность и обмен веществ, способность организма противостоять ОРВИ и окислительному стрессу, снижает риск развития онкологических заболеваний и отклонений в развитии плода во время беременности. Более того, «солнечный» витамин Д помогает не хандрить и снижает болевые ощущения во время родов.
В регионах с низким уровнем инсоляции (к ним относится Санкт-Петербург) дефицит витамина Д крайне распространен. Однако принимать его в профилактических целях не стоит, поскольку витамин Д – это все-таки стероидный гормон. Только после специального лабораторного анализа крови на Д-гормон можно узнать его уровень в организме, после чего корректировать дефицит.
Ошибка №2. Принимать кальций без нормализации витамина Д и магния
Кальций — важный минерал, который поддерживает хорошее состояние костей и зубов, отвечает за свертываемость крови и рост, поддерживает тонус мышц и нервной системы. Достаточное поступление кальция необходимо для профилактики и лечения остеопороза, а также артериальной гипертензии.
Но кальций не усваивается, если в организме есть дефицит витамина Д и магния. Принимать кальций в этом случае просто бессмысленно.
Ошибка №3. Не знать, какой витамин Д принимать
Холекальциферол — неактивная форма витамина Д, именно она нужна для коррекции его дефицита, чтобы все системы организма работали исправно, и вы чувствовали себя хорошо. Препарат холекальциферола безопасен — вероятность передозировки мала. Но есть другая, активная форма витамина Д — кальцитриол. Его можно принимать только под контролем врача и по медицинским показаниям.
Ошибка №4. Принимать витамин D — не всегда значит нормализовать его уровень
Витамин D плохо усваивается в следующих ситуациях:
Ошибка №5. Игнорировать Омега-3
Для чего принимают Омега-3 полиненасыщенную кислоту? Она сохраняет остроту зрения, красоту и защищает эндотелий сосудов от повреждений. головной мозг на 30% состоит именно из Омега-3 жирных кислот. Вещество не синтезируется в организме самостоятельно. К сожалению, даже приверженцы Средиземноморской диеты не всегда получают достаточное количество Омега-3. Жирная кислота содержится в жирной рыбе, льняном, облепиховом и горчичном маслах.
Взрослым ежедневно следует принимать 2 г Омега-3 — и даже больше.
Точная дозировка может быть подобрана после анализа, который называется Омега-3 индекс.
Преимущество Омега-3 в капсулах перед той же красной рыбой заключается в хорошей очистке жирных кислот от вредных примесей, которые мы можем получать вместе с рыбой, пойманной в водоеме.
Ошибка №6. Не различать Омега-3 и Омега-6
Омега-3 и Омега-6 относятся к полезным и важным для организма ненасыщенным жирным кислотам. Однако принимать Омега-6 дополнительно нет необходимости — этот компонент мы в достаточном количестве получаем из пищи из растительных масел, мяса птицы, овсянки и др. Избыток Омега-6 может сыграть на руку воспалительным процессам в организме.
Ошибка №7. Игнорировать железо (ферритин)
Дефицит железа приводит к анемии, быстрой утомляемости, мышечной слабости, сухости кожи, выпадению волос. Женщины находятся в группе риска по потере железа из-за менструации, не получают нужное количество этого микроэлемента и вегетарианцы.
Ошибка №8. Принимать железо вслепую
В плане усвоения железо — особенно капризный микроэлемент. Принимать его следует особенно осторожно. Дело даже не в том, что препарат в каплях окрашивает зубную эмаль. Избыток железа откладывается во внутренних органах (печень, поджелудочная, щитовидная железа), приводя к серьезным нарушениям: гемохроматозу, циррозу, гепатиту, меланодермии (пыльно-бронзовый цвет кожи).
Железо плохо усваивается с молочными продуктами и кофе.
Напротив, витамин С, В12, фолиевая кислота способствуют благоприятному усвоению железа.
Если железо усваивается плохо, врач назначает специальные комплексы.
Ошибка №9. Спортивные БАДы — доверять и не проверять
Некоторые спортсмены для ускорения роста мышц и «сушки» принимают протеины. Одним из самых популярных сегодня является казеин, который изготавливается из обыкновенного коровьего молока. Протеин казеин — дешевый в производстве, однако подходит он далеко не всем. Чем вреден казеин? Попадая в организм, он превращается в казоморфин, который вызывает привыкание, может провоцировать воспаления слизистой кишечника, аутоиммунные заболевания, отечность и заторможенность.
Протеин казеин не следует принимать тем, у кого есть проблемы с ЖКТ, а также индивидуальная непереносимость лактозы и казеина.
Ошибка №10. Для кожи полезны не только коллаген и гиалуроновая кислота
После 35-40 лет кожа стареет. У многих женщин наблюдается недостаток пептидов коллагена и гиалуроновой кислоты: в этом случае на помощь приходит инъекционная косметология и капсулы — в качестве вспомогательного метода борьбы с признаками возрастных изменений.
Однако для кожи полезны и другие компоненты:
Консультация эндокринолога — вектор вашего внутреннего баланса!
Либеранская Наталья Сергеевна — эндокринолог, врач высшей категории с опытом работы более 10 лет. Наталья Сергеевна принимает пациентов с самыми разными проблемами и вопросами в рамках своей специализации — избыточный вес, сахарный диабет, проблемы с щитовидной железой, повышенная утомляемость и сонливость, беременность, менопауза, нарушение обмена веществ и работы эндокринных желез.
Наталья Сергеевна — автор популярного блога @doctor_liberanskaya, в котором регулярно дает подписчикам советы по поддержанию здоровья и терапии. Все рекомендации основаны на принципах научно-доказательной медицины и собственного профессионального опыта.
С 2017 года доктор Либеранская Наталья Сергеевна принимает пациентов в клинике Пирогова — вы тоже можете пройти консультацию эндокринолога высшей категории.
Пройти обследование быстро, без очередей и в удобное для вас время можно и в нашей клинике. Благодаря новейшему диагностическому оборудованию и команде квалифицированных специалистов лаборатории клиники Пирогова, вы можете быть уверены в объективных и достоверных результатах.
Гальвус : инструкция по применению
Инструкция
действующее вещество: вилдаглиптин;
1 таблетка содержит вилдаглиптина 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4. Код АТС: А10В Н02.
Показания к применению
Гальвус показан для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых:
В качестве монотерапии:
для пациентов, у которых диета и физическая нагрузка не привели к адекватному контролю глюкозы в крови, а метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости.
В качестве двойной терапии в комбинации:
с метформином, для пациентов, у которых максимальная переносимая доза при монотерапии метформином не привела к адекватному гликемическому контролю;
с препаратами сульфонилмочевины (ПСМ) для пациентов, у которых максимальная переносимая доза при монотерапии ПСМ не привела к адекватному гликемическому контролю и для которых метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости;
с тиазолидиндионом, для пациентов с недостаточным гликемическим контролем, и для которых приемлемо применение тиазолидиндиона.
В качестве тройной терапии в комбинации:
с ПСМ и метформином, если диета, физическая нагрузка плюс двойная терапия этими препаратами не показали адекватного гликемического контроля.
Гальвус также показан для применения в комбинации с инсулином (с метформином или без него), если диета, физическая нагрузка и стабильная доза инсулина не привели к адекватному гликемическому контролю.
Гиперчувствительность к вилдаглиптину или к любому вспомогательному веществу;
Способ применения и дозы
При применении в качестве монотерапии, в комбинации с метформином, в комбинации с тиазолидиндионом, в комбинации с метформином и ПСМ или в комбинации с инсулином (с метформином или без него) рекомендованная суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, которую делят на два приема по 50 мг утром и вечером.
При применении в двойной комбинации с ПСМ рекомендованная доза вилдаглиптина составляет 50 мг утром. Для пациентов этой популяции 100 мг/день вилдаглиптина не более эффективны, чем 50 мг вилдаглиптина раз в день.
При применении в двойной комбинации с ПСМ можно рассмотреть возможность применения более низкой дозы ПСМ, чтобы снизить риск гипогликемии.
Дозы выше 100 мг применять не рекомендуется.
Если доза Гальвуса пропущена, ее следует принять, как можно быстрее. В тот же день не следует принимать двойную дозу.
Безопасность и эффективность вилдаглиптина в тройной терапии в комбинации с метформином и тиазолидиндионом не установлена.
Дозирование у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек.
Для пациентов с легкими нарушениями функции почек нет необходимости в регулировании дозы (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин). Для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD) рекомендованная доза Гальвуса составляет 50 мг раз в день.
Пациенты с нарушением функции печени
Гальвус не рекомендуется для пациентов с нарушениями функции печени, включая пациентов, у которых до лечения уровень АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышал верхнюю границу нормы.
Гальвус не рекомендован для использования у детей и подростков младше 18 лет из-за недостатка данных об эффективности и безопасности.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозы.
Безопасность и переносимость вилдаглиптина (50 мг 1 раз в день, 50 мг 2 раза в день, 100 мг 1 раз в день) оценивалась по совокупным данным у 11000 пациентов из 36 исследований фазы II и III (включая два открытых исследования) продолжительностью от 12 до более 104 недель. Исследования, использованные в совокупном анализе, оценивали вилдаглиптин в качестве монотерапии, дополнительной терапии к другим пероральным противодиабетическим препаратам (метформин, тиазолидиндион, ПСМ и инсулин) и в качестве начальной комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном. Пациенты, не получавшие вилдаглиптин (во всех группах сравнения) принимали только плацебо или метформин, тиазолидиндион, ПСМ, акарбозу или инсулин. Для расчета частоты побочных реакций в отдельных показаниях использовали данные по безопасности из подгруппы базовых контролируемых исследований продолжительностью не менее 12 недель. Данные по безопасности получены у пациентов, принимавших вилдаглиптин в суточной дозе 50 мг (1 раз в день) или 100 мг (50 мг 2 раза в день или 100 мг 1 раз в день) в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами.
Большинство побочных реакций, возникавших при приеме препарата Гальвус, были легкими по характеру и временными, а также такими, которые не требуют прекращения лечения.
Единичные случаи ангионевротического отека, о которых сообщалось в связи с применением вилдаглиптина, наблюдались с такой же частотой, как и в контрольной группе. Более высокий процент случаев наблюдался в той группе, где вилдаглиптин применялся в комбинации с ингибитором ангцотемзинпревращающего фермента (ингибитором АПФ).
Сообщалось также об отдельных случаях развития печеночной недостаточности (в том числе гепатита). Эти случаи были обычно бессимптомными, без клинических последствий, а результаты тестов функции печени (ТФП) после прекращения лечения возвращались к нормальным.
В контролируемых исследованиях при монотерапии и дополнительной терапии длительностью до 24 недель случаи превышения АЛТ или ACT более чем в 3 раза верхней границы нормы (классифицируется не менее, чем при 2-х последовательных измерениях, или при итоговом визите) составляли 0,2%, 0,3% и 0,2% для 50 мг/день вилдаглиптина, 50 мг дважды в день вилдаглиптина и всех препаратов сравнения, соответственно. Такое повышение трансаминаз, в целом, было бессимптомным, не прогрессирующим и не сопровождалось холестазом или желтухой.
Побочные реакции, наблюдавшиеся в течение исследований у пациентов, принимавших препарат Гальвус в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии, указаны ниже в порядке снижения частоты серьезности. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100;
Передозировка
Информация касательно передозировки вилдаглиптином ограничена.
Информация о возможных симптомах передозировки основана на результатах исследования толерантности при повышении дозы у здоровых субъектов, которые получали Гальвус в течение 10 дней. При 400 мг было 3 случая мышечных болей и отдельные случаи слабой и транзиторной парестезии, повышения температуры, отеков и транзиторного повышения уровней липазы. При 600 мг у одного субъекта был отек ног и рук и избыточное повышение уровня креатининфосфокиназы (КФК), аспартат аминотрансферазы (ACT), С-реактивного белка и миоглобина. При этой дозе еще у трех субъектов отек ног и рук в двух случаях сопровождался парестезией. Все симптомы и аномалии лабораторных показателей устранялись после прекращения приема препарата. Лечение
При передозировке рекомендуется поддерживающее лечение. Вилдаглиптин не выводится гемодиализом, однако основной гидролизный метаболит (LAY151) может быть удален с помощью диализа.
Беременность, грудное вскармливание, фертильность
На сегодня нет достаточных данных о применении вилдаглиптина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах. Потенциальный риск для человека неизвестен. В связи с отсутствием данных о влиянии препарата на людей, Гальвус не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко у человека, поэтому Гальвус не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания.
Исследования на крысах в дозах, эквивалентных превышающим в 200 раз дозы у человека, не выявили нарушения фертильности и раннего эмбрионального развития. Исследования влияния Гальвуса на фертильность у человека не проводились.
Гальвус не является заменителем инсулина для инсулинозависимых пациентов. Препарат не следует применять для лечения диабетического кетоацидоза у пациентов с диабетом 1 типа.
Опыт применения у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, ограничен. Поэтому у таких пациентов Гальвус следует использовать с осторожностью.
Нарушения функции печени
Гальвус не рекомендован для применения у пациентов с нарушениями функции печени, в том числе у пациентов, у которых до лечения уровень АЛТ или ACT более чем в 2,5 раза превышал верхнюю границу нормы.
Контроль уровней ферментов печени
Пациенты, у которых появилась желтуха или другие признаки нарушения функции печени, должны прекратить прием Гальвуса. После нормализации LFT лечение вилдаглиптином не следует возобновлять.
Клиническое исследование вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) функционального класса (ФК) III по классификации NYHA показало, что терапия вилдаглиптином не ассоциировалась с изменением функции левого желудочка или с утяжелением ХСН по сравнению с плацебо. Клинический опыт у пациентов с ФК III по NYHA, принимавших вилдаглиптин, пока ограничен, и его результаты не позволяют сделать однозначный вывод.
Опыт применения вилдаглиптина в клинических испытаниях у пациентов с ХСН ФК IV по NYHA отсутствует, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.
В неклинических токсикологических исследованиях (раздел 5.3) у обезьян отмечены поражения кожи на конечностях, включая образование волдырей и язв. Хотя в клинических испытаниях не наблюдалось повышение частоты поражений кожи, опыт применения у пациентов с диабетическими кожными осложнениями ограничен. Более того, в постмаркетинговых сообщениях отмечали поражения кожи с волдырями и шелушением. Поэтому при обычных наблюдениях за диабетическими пациентами рекомендуется мониторинг кожных поражений, таких как образование волдырей и язв.
При постмаркетинговом наблюдении были спонтанные сообщения о панкреатите как побочной реакции. Пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита: персистирующая, сильная боль в животе.
После прекращения приема вилдаглиптина панкреатит проходит. При появлении симптомов панкреатита прием вилдаглиптина и других препаратов с этим ожидаемым побочным эффектом следует прекратить.
Известно, что препараты сульфонилмочевины (ПСМ) вызывают гипогликемию. Риск гипогликемии существует и для пациентов, которые принимают вилдаглиптин в комбинации с ПСМ. Для снижения риска гипогликемии можно предусмотреть использование низкой дозы ПСМ.
Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами
Не проводились исследования влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, у которых возникает головокружение, не должны управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом фермента цитохрома Р (CYP) 450, не ингибирует и не индуцирует ферменты CYP 450, маловероятно его взаимодействие с активными субстанциями, являющимися субстратами, ингибиторами или индукторами этих ферментов.
Комбинация с пиоглитазоном, метформином и глибуридом
Результаты исследований этих оральных антидиабетических препаратов не показали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Дигоксин (субстрат Pgp), варфарин (субстрат CYP2C9)
В клинических исследованиях у здоровых добровольцев не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Однако для целевой популяции такие данные отсутствуют.
Комбинация с амлодипином, рамиприлом, симвастатином или валсартаном
Для амлодипина, рамиприла, симвастатина и валсартана проведены исследования лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев. В этих исследованиях не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совместном введении с вилдаглиптином.
Как и для других оральных антидиабетических продуктов, определенные активные субстанции (включая тиазиды, кортикостероиды, тиреоидные агенты и симпатомиметики) могут снижать гипогликемический эффект вилдаглиптина.
Вилдаглиптин относится к классу веществ, которые усиливают работу бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором дипептидил-пептидазы-4 (DPP-4), который улучшает гликемический контроль. Применение вилдаглиптина приводит к быстрому и полному прекращению активности DPP-4. У пациентов с диабетом 2 типа прием вилдаглиптина приостанавливает активность фермента DPP-4 за 24 часа. Ингибирование вилдаглиптином DPP-4 вызывает повышение эндогенного уровня гормонов инкретина ГПП-1 (глюкагонподобный пептид 1) и ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный пептид) натощак и после приема пищи.
Путем повышения эндогенных уровней этих гормонов вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к усилению секреции глюкозозависимого инсулина. Лечение пациентов с диабетом 2 типа препаратом в дозах от 50 до 100 мг в сутки существенно улучшает маркеры функции бета-клеток. Степень улучшения функции бета-клеток зависит от исходной степени тяжести заболевания; у пациентов, не больных диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в крови), вилдаглиптин не вызывает стимуляции секреции инсулина или снижение уровней глюкозы.
Путем повышения эндогенных уровней ГПП-1 вилдаглиптин усиливает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции глюкагона. Снижение избыточного уровня глюкагона во время приема пищи приводит к уменьшению резистентности к инсулину. Значительный рост соотношения инсулин- глюкагон на фоне гипогликемии, вызванной повышенными уровнями гормона инкретина, приводит к снижению продукции глюкозы печенью натощак и после приема пищи, что вызывает снижение гликемии.
Известное влияние повышенного уровня ГПП-1, заключающееся в продлении эвакуации содержимого желудка, не наблюдается при лечении вилдаглиптином.
После орального введения натощак вилдаглиптин быстро всасывается и пиковые концентрации в плазме наблюдаются к 1,7 часа. Введение вместе с пищей слегка задерживает достижение пиковых концентраций в плазме (до 2,5 час), но не изменяет общую экспозицию (AUC). Введение вилдаглиптина с пищей снижает Смаке на 19 %. Однако величина изменений не является клинически значимой, поэтому Гальвус можно принимать вместе с пищей или без нее. Абсолютная биодоступность составляет 85 %. Распределение
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3 %), и вилдаглиптин в равной степени распределяется между плазмой и красными кровяными клетками. После внутривенного введения средний объем распределения вилдаглиптина в равновесном состоянии составляет 71 л, что указывает на экстраваскулярное распределение. Биотрансформация
Метаболизм является основным путем выведения вилдаглиптина у людей, составляя 69 % дозы. Основной метаболит LAY151 является фармакологически неактивным продуктом гидролиза цианового фрагмента, составляя 57 % дозы, за ним следуют глюкуронидный (BQS867) и амидный продукты гидролиза (4 % дозы). Данные in vitro в микросомах почек человека указывают, что почки могут быть одним из основных органов, участвующих в гидролизе вилдаглиптина до его основного неактивного метаболита, LAY151. DPP-4 частично участвует в гидролизе вилдаглиптина, что установлено в исследовании in vivo у крыс с дефицитом DPP-4. Вилдаглиптин в количественной степени не метаболизируется ферментами цитохрома Р450. Соответственно, маловероятно влияние на метаболический клиренс вилдаглиптина препаратов, являющихся ингибиторами и/или индукторами ферментов цитохрома Р450. Поэтому маловероятно и влияние вилдаглиптина на метаболический клиренс совместно принимаемых препаратов, которые метаболизируются с участием CYP 1А2, CYP 2С8, CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 2D6, CYP 2Е1 или CYP 3А4/5.
В диапазоне терапевтических доз Смакс и AUC возрастают приблизительно пропорционально дозе.
Характеристики для особых групп пациентов
Не наблюдалось клинически значимых отличий фармакокинетики вилдаглиптина между субъектами мужского и женского пола с различным диапазоном возраста и индекса массы тела. Пол не влияет на ингибирование DPP-4 вилдаглиптином.
У здоровых пожилых субъектов (≥ 70 лет) общая экспозиция вилдаглиптина (100 мг/день) возрастала на 32 %, при 18 % повышении Смакс в плазме, по сравнению с более молодыми здоровыми субъектами (от 18 до 40 лет). Считается, что эти изменения, не являются клинически значимыми. Возраст не влияет на ингибирование DPP-4 вилдаглиптином.
Нарушения функции печени
Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику вилдаглиптина было изучено у пациентов со слабыми, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени на основе шкалы Чайлд-Пью (диапазон от 6 для слабого до 12 у тяжелого), по сравнению с субъектами с нормальной функцией печени. Экспозиция вилдаглиптина после единичного дозирования снижалась у субъектов со слабыми и умеренными нарушениями (20 % и 8 %, соответственно), тогда как экспозиция к вилдаглиптину у пациентов с серьезными нарушениями возрастала на 22 %. Максимальное изменение (повышение или снижение) экспозиции составляет около 30 %, что не рассматривается как клинически значимое. Отсутствует корреляция между уровнем нарушения функции печени и изменением экспозиции к вилдаглиптину.
Нарушения функции почек
Было проведено открытое исследование для оценки низкой терапевтической дозы вилдаглиптина при повторном введении (50 мг раз в день) у пациентов с нарушениями функции почек разной степени, определенными по клиренсу креатинина, в сравнении со здоровыми контрольными субъектами.
AUC вилдаглиптина возрастала, в среднем, в 1,4, 1,7 и 2 раза у пациентов со слабыми, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC метаболита LAY151 возрастала, в среднем, в 1,6, 3,2 и 7,3 раза, a AUC метаболита BQS867 возрастала, в среднем, в 1,4, 2,7 и 7,3 раза у пациентов со слабыми, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Ограниченные данные для пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (ESRD) показывают, что у них экспозиция вилдаглиптина аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Концентрации LAY151 у таких пациентов приблизительно в 2-3 раза выше, чем у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Ограниченные данные подтверждают, что этническая принадлежность не влияет на фармакокинетику вилдаглиптина.
Основные физико-химические свойства
Круглые плоские таблетки со скошенными краями, от белого до светло-желтоватого цвета, с оттиском «NVR» на одной стороне и «FB» на другой стороне.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.