холиномиметическое действие что это
Холиномиметики
Содержание
Холиномиметики [ править | править код ]
Ацетилхолин (АХ) не находит терапевтического применения, так как быстро разлагается ацетилхолинэстеразой (АХЭ). Однако его действие можно имитировать другими веществами — прямыми холиномиметиками или опосредованно непрямыми холиномиметиками.
Прямые холиномиметики [ править | править код ]
Эфир холина карбахол возбуждает мускариновые рецепторы (прямой холиномиметик), однако, не гидролизуется холинэстеразой. Карбахол применяется местно в глазных каплях (при глаукоме) или системно (при атонии кишечника, мочевого пузыря).
Алкалоиды пилокарпин (из Pilokarpus jaborandus) и ареколин (из арекового ореха Areca catechu) являются четвертичными аминами, обладающими центральным холиномиметическим эффектом. Центральный эффект проявляется в легком стимулирующем действии. Вероятно, население Южной Африки, где широко распространено жевание арекового ореха, использует именно этот холиномиметический эффект. Терапевтическое применение находит только пилокарпин — в форме глазных капель при глаукоме.
Непрямые холиномиметики [ править | править код ]
Селективное ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы приводит к повышению концентрации ацетилхолина в синаптической щели и к продлению его действия. Вещества, ингибирующие АХЭ, называются непрямыми холиномиметиками. Блокада фермента происходит во всех холинергических синапсах, где функционирует АХ. Ингибирующими веществами являются эфиры карбаминовой кислоты (карбаматы, такие как физостигмин, неостигмин) или эфиры фосфорной кислоты (органические фосфаты, такие как параоксон Е600, производное паратиона Е605).
Представители обеих групп взаимодействуют с АХЭ так же, как АХ, и могут быть ингибирующими субстратами для АХЭ. Комплекс эфира с ферментом далее гидролизуется. Скорость гидролиза ацетилхолина определяется деацетилированием фермента, которое происходит быстро (за миллисекунды), и поэтому высокая активность фермента сохраняется. Реакция гидролиза карбамата протекает за несколько часов. Фермент при этом ингибирован. Дефосфорилирование фермента вообще невозможно, поэтому он ингибируется необратимо.
Применение. Четвертичный карбамат неостигмин применяется как непрямой холиномиметик при послеоперационной атонии мочевого пузыря или кишечника. Препарат также применяется при миастении гравис, при недостаточности АХ на концевой пластинке мотонейрона, а также для прекращения действия недеполяризующих миорелаксантов (прекращение кураризации перед выведением из наркоза). Пиридостигмин имеет аналогичные показания к применению. Третичный карбамат физостигмин, проникающий через ГЭБ, применяется в качестве антидота при отравлении атропиноподобными соединениями, так как он может связываться с АХЭ в ЦНС. Неостигмин применяется местно при глаукоме. Карбаматы и органические фосфаты используются в качестве инсектицидов. Они очень токсичны для человека, однако разлагаются быстрее, чем ДДТ.
На ранних стадиях болезни Альцгеймера у некоторых пациентов могут быть улучшены когнитивные способности и замедлено ухудшение состояния благодаря приему ингибиторов ацетилхолинэстеразы, таких как ривастигмин, донепецил и галантамин, которые должны назначаться медленно возрастающими дозами. Периферийные побочные эффекты (торможение разрушения ацетилхолина) ограничивают терапию. Донепицил и галантамин — не эфиры карбаминовой кислоты и имеют другой механизм тормозящего действия. Возможно, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы.
Холиномиметические средства
Полезное
Смотреть что такое «Холиномиметические средства» в других словарях:
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, действие которых аналогично эффекту возбуждения холинорецепторов биохимических систем организма, с которыми реагирует ацетилхолин (напр., пилокарпин) … Большой Энциклопедический словарь
Холиномиметические средства — фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По… … Большая советская энциклопедия
холиномиметические средства — лекарственные вещества, действие которых аналогично эффекту возбуждения холинорецепторов биохимических систем организма, с которыми реагирует ацетилхолин (например, пилокарпин). * * * ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА,… … Энциклопедический словарь
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (холинопозитивные, или холинергические ср ва), лек. в ва, по фармакологич. св вам близкие к нейромедиатору ацетилхолину, т. е. взаимодействующие с холинорецепторами и вызывающие возбуждение холинергич. окончаний нервных волокон. В связи с… … Химическая энциклопедия
холиномиметические средства — (cholinomimetica; холин + греч. mimetikos способный к подражанию, подражающий; син.: холиномиметики, холинопозитивные средства) холинергические средства с различным механизмом действия, вызывающие эффекты, характерные для возбуждения… … Большой медицинский словарь
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — холиномиметики, лекарств. вещества, действующие подобно ацетилхолину на холинореактивныс системы синапсов. По способности действовать на мускарино или никотиночувстви тельные синапсы X. с. подразделяются на м холиномиметики (ареколина гидробромид … Ветеринарный энциклопедический словарь
М-холиномиметические средства — (син.: М холиномиметики, М холинопозитивные средства) X. с., возбуждающие или способствующие возбуждению М холинорецепторов (пилокарпин, ацеклидин и др.) … Большой медицинский словарь
Н-холиномиметические средства — (син.: Н холиномиметики, Н холинопозитивные средства) X. с., возбуждающие или способствующие возбуждению Н холинорецепторов (лобелии, цитизин и др.) … Большой медицинский словарь
Холинолитические средства — антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна), антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам… … Большая советская энциклопедия
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич.… … Химическая энциклопедия
Холиномиметические средства
Холиномиметические средства (холиномиметики) — это вещества, возбуждающие холинорецепторы — биохимические системы организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Холинорецепторы не являются однородными. Одни из них проявляют избирательную чувствительность к никотину и называются никотино-чувствительными, или н-холинорецепторами. н-холинорецепторы находятся в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в мозговом веществе надпочечников, в каротидных клубочках, в окончаниях двигательных нервов в ЦНС Другие холинорецепторы проявляют избирательную чувствительность к мускарину — алкалоиду, выделенному из мухоморов. Поэтому они называются мускариночувствительными, или м-холинорецепторами. м-Холинорецепторы находятся у окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервных волокон, а также в ЦНС.
В зависимости от влияния на те или иные холинорецепторы различают три группы холиномиметических средств:
н-холиномиметические средства возбуждают дыхание и повышают артериальное давление. Они используются главным образом для экстренной стимуляции дыхания.
М-Холиномиметические средства усиливают секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желёз; замедляют частоту сердечных сокращений; расширяют сосуды, снижают артериальное давление; вызывают сокращение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, желче-и мочевыводящих путей; суживают зрачок и вызывают спазм аккомодации. м-Холиномиметические средства используют в основном для лечения глаукомы. Сужение зрачка, вызываемое этими веществами, приводит к снижению внутриглазного давления.
Эффекты веществ, возбуждающих м- и н-холинорецепторы, в основном сходны с эффектами м-холиномиметических средств. Это происходит потому, что возбуждение н-холинорецепторов маскируется одновременным возбуждением м-холинорецепторов. Среди веществ, относящихся к м- и н-холиномиметикам, широкое терапевтическое применение находят только антихолинэстеразные средства.
Отравление м- и н-холиномиметическими средствами характеризуется резким увеличением секреции слюны, пота, поносом, сужением зрачков, замедлением пульса (при отравлении антихолинэстеразными средствами — учащением), падением артериального давления, астматическим дыханием. Лечение отравлений сводится к введению атропина (2 мл 0,1% раствора внутривенно) или других холинолитических средств.
Холиномиметические средства (холиномиметики) — вещества, имитирующие действие ацетилхолина и оказывающие на работу органа такое же влияние, как и раздражение холинэргических нервов, иннервирующих данный орган.
Некоторые холиномиметические средства (никотиномиметические вещества) оказывают действие преимущественно или исключительно на никотиночувствительные холинорецепторы. К ним относятся: никотин, лобелии, цитизин, анабазин, субехолин.
Преимущественно на мускариночувствительные холинорецепторы действуют: мускарин, ареколин, ацеклидин, бензамон, пилокарпин, карбахолин — мускариномиметические вещества.
Механизм действия холиномиметиков такой же, как механизм действия ацетилхолина, выделяющегося в окончаниях холинэргических нервов или вводимого извне. Как и ацетилхолин, холиномиметики содержат в своей молекуле положительно заряженный атом азота — четвертичный, полностью ионизированный (бутирилхолин, мехолил, карбадолин, бензамон, мускарин, субехолин) или третичный, обычно высоко ионизированный (никотин, ареколин, ацеклидин, пилокарпин, лобелин).
Кроме того, в молекуле холиномиметиков имеется обычно сложноэфирная или другая группа, создающая в молекуле холиномиметиков такое же распределение электронной плотности, как в молекуле ацетилхолина. Вследствие сходства с ацетилхолином по химической реакционноспособности холиномиметические средства взаимодействуют с теми же участками активности поверхности холинорецептора, с которыми реагируют ацетилхолин: положительно заряженный азот соединяется с анионным участком, эфирная группа (или группа со сходным распределением электронов) — с эстерофильным участком холинорецептора. Взаимодействие холиномиметиков с холинорецептором приводит к повышению проницаемости клеточной мембраны для ионов. Происходит деполяризация мембраны, возникает потенциал действия. В некоторых органах (например, в сердце) холиномиметики, как и ацетилхолин, вызывают не деполяризацию, а гиперполяризацию. Это приводит к подавлению деятельности водителя ритма сердца, замедлению сердцебиений. В отличие от ацетилхолина, многие холиномиметики не разрушаются холинэстеразами.
Никотиномиметические и мускариномиметические вещества вызывают при введении в организм неодинаковые, а иногда даже противоположные эффекты. Так, никотиномиметические вещества повышают артериальное давление, а мускариномиметические понижают.
Действие никотиномиметических веществ складывается из возбуждения никотиночувствительных холинорецепторов вегетативных ганглиев, надпочечников, сосудистых рефлексогенных зон (синокаротидной и др.). Основными симптомами действия никотиномиметических веществ при введении их в организм являются возбуждение дыхания, наступающее рефлекторно вследствие возбуждения холинорецепторов синокаротидной зоны, и подъем кровяного давления, обусловленный усиленным выделением адреналина надпочечниками, возбуждением симпатических ганглиев, а также прессорным рефлексом с каротидных клубочков. Вещества, содержащие вторичный или третичный атом азота в молекуле (никотин, лобелин, цитизин, анабазин), влияют и на центральные холинорецепторы: вызывают реакцию активации на ЭЭГ, стимулируют высшую нервную деятельность, усиливают выделение гормона задней доли гипофиза. При больших дозах наблюдаются тремор и судороги. Вещества, содержащие четвертичный атом азота в молекуле (субехолин и его гомологи, карбахолин), не обладают центральным действием, так как плохо проникают через гемато-энцефалический барьер.
Для никотиномиметических веществ характерно, что при их действии на холинорецепторы вслед за возбуждением наступает блокирование холинорецепторов, которые становятся нечувствительными как к ацетилхолину, так и к холиномиметическим средствам. Исключение составляет субехолин. Возможно, что отсутствие «литической» фазы при его действии объясняется отчасти тем, что он быстро разрушается холинэстеразой.
Мускариномиметические вещества возбуждают холинорецепторы, воспринимающие импульсы с постганглионарных холинергических нервов. Воспроизводят эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы. Вызывают сокращение круговых мышц радужки, сужение зрачков, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации. Усиливают секрецию желёз — слюнных, слёзных, желудочно-кишечного тракта и слизистых желёз дыхательных путей. Усиливают тонус и перистальтику желудка и кишечника; усиливают тонус и вызывают сокращения мочевого пузыря и матки. Вызывают замедление ритма и уменьшение силы сердечных сокращений, укорочение рефрактерного периода и нарушение проведения по пучку Гиса; вызывают расширение сосудов, особенно кожных. Влияя на сердце и сосуды, они обусловливают выраженный гипотензивный эффект. Мускариномиметические вещества с третичным азотом в молекуле (ареколин, ацеклидин) возбуждают и центральные мускариночувствительные холинорецепторы. При этом наблюдается реакция активации на ЭЭГ, ускоряется выработка условных рефлексов; при больших дозах наблюдается тремор центрального происхождения.
Некоторые никотиномиметические вещества используют в качестве стимуляторов дыхания при его рефлекторной остановке; при угнетении дыхания, вызванном передозировкой наркотиков во время наркоза, отравлением барбитуратами и анальгетиками, окисью углерода и др.; для усиления вентиляции лёгких в послеоперационном периоде в целях профилактики пневмоний; для борьбы с асфиксией новорождённых. В качестве стимулятора дыхания субехолин имеет преимущества перед лобелином и цититоном, так как лишён центрального (побочного) действия, быстро разрушается холинэстеразой и не проявляет второй, блокирующей фазы действия. Вследствие большой терапевтической широты действия субехолин можно вводить не только внутривенно, но и подкожно. Лобелин и цититон можно вводить только внутривенно, так как при подкожном введении они в терапевтических дозах не эффективны.
Мускариномиметические вещества применяют в клинике в основном по тем же показаниям, что и антихолинэстеразные: в качестве миотических средств — для снижения внутриглазного давления при глаукоме и других заболеваниях глаза; для борьбы с атонией кишечника и мочевого пузыря в послеоперационном периоде; при отравлении холинолитическими веществами в качестве физиологических антагонистов. Холиномиметики действуют обычно слабее, чем антихолинэстеразные вещества, и не так длительно. Карбахолин используют иногда при пароксизмальной тахикардии.
Противопоказаны никотиномиметические вещества при повышенном артериальном давлении и при заболеваниях, при которых повышение давления нежелательно (выраженная сердечно-сосудистая патология, отёк лёгких, резкий атеросклероз). Мускариномиметические вещества противопоказаны при бронхиальной астме, тяжёлых органических заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, при беременности.
Побочное действие никотиномиметических веществ заключается в повышении артериального давления, а в случае применения лобелина и цитизина — также в центральных эффектах: могут наблюдаться тошнота, головокружение. Мускариномиметические вещества могут вызывать слюнотечение, потливость, понос, покраснение кожных покровов, падение давления.
Отравление никотиномиметическими веществами проявляется в повышении давления, усилении дыхания, сердцебиении; лобелин и цитизин могут вызывать головокружение, тошноту, рвоту. При отравлении субехолином (при 50-кратном повышении терапевтической дозы) может наступить остановка дыхания вследствие паралича дыхательных мышц. Антагонистами никотиномиметических веществ являются ганглиоблокирующие и симпатолитические вещества. Отравление мускариномиметиками проявляется в возбуждении парасимпатической системы: резкое сужение зрачков, слезотечение, усиленная секреция желёз, замедление сердцебиения, расширение сосудов, падение артериального давления, спазм гладких мышц бронхов, кишечника, мочевого пузыря. Все эти явления легко снимаются атропином и другими мускаринолитическими веществами.
Средства для лечения глаукомы (ч. 1)
Название заболевания «глаукома» происходит от греческого «глаукос» (др. греч. γλανκωμα — синее помутнение глаза; γλανκος — водянистый синий, ομα — опухоль), т.к. на пике развития заболевания (или острого приступа глаукомы) зрачок приобретает зеленоватый оттенок.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Отсюда происходит второе название глаукомы — «зеленая вода», или «зеленая катаракта». Впервые об этом заболевании упоминается знаменитым древнегреческим целителем, врачом и философом Гиппократом в «Афоризмах».
Глаукома представляет собой опасное прогрессирующее повышение внутриглазного давления (ВГД), при отсутствии лечения которого провоцируется отслоение сетчатой оболочки глаза, атрофия зрительного нерва, и, как следствие этого, неминуемо возникает слепота. Патологический процесс всегда развивается только в одном направлении и обратного пути — регрессии (лат. regressio — обратное движение)) не происходит.
Нормальная циркуляция внутриглазной жидкости обеспечивает процессы тканевого питания, обмена веществ в глазах, поддерживает сферическую форму, функционирование и тонус глазного яблока. Трабекулярный аппарат глаза, шлеммов канал и увеосклеральный путь являются основными путями оттока камерной влаги и носят название фильтрационного, или дренажного, аппарата глаза, который и определяет уровень внутриглазного давления (ВГД), в пределах 18–25 мм рт. ст.
Ключевое значение в развитии заболевания имеет нарушение гидростатического равновесия в полостях глаза, в частности, в месте сопряжения роговицы и склеры в переднем сегменте глазного яблока. Основными формами глаукомы являются открытоугольная и закрытоугольная, различающиеся дренажной функцией угла передней камеры глаза. У открытоугольной формы глаукомы отток внутриглазной жидкости сохранен, при закрытоугольной — блокирован радужкой угла глаза.
На долю открытоугольной глаукомы приходится свыше 80% всех регистрируемых случаев заболевания. Возникновение повышения ВГД является главной и многократно доказанной причиной развития и прогрессии глаукомы. При увеличенном глазном давлении пациент ощущает боль в голове, нарушение остроты зрения и тошноту. Женщины заболевают втрое чаще, чем мужчины, а по достижении зрелого или преклонного возраста риск развития глаукомы повышается с каждым годом. По данным статистического наблюдения, в РФ в 2016 г. насчитывалось 897 больных глаукомой на 100 тыс. человек, в 2018 г. было зарегистрировано около 1,0 млн пациентов, а в 2019 г. эта цифра возросла до 1142 на 100 тыс. взрослого населения.
Глаукома может быть вторичным заболеванием вследствие разнородных заболеваний: эндокринных, онкологических, сосудистых, или развиваться после офтальмохирургического вмешательства. Подтвержденными факторами риска являются курение, злоупотребление алкоголем и длительный прием гормональных средств. Заболеваемость глаукомой стремительно растет во всем мире.
По степени выраженности патологического процесса выделяют четыре стадии заболевания:
Для лечения глаукомы успешно применяются лекарственные препараты, которые способствуют оттоку внутриглазной жидкости и/или снижают ее секрецию. Лечение способно лишь приостановить или замедлить потерю зрения. Противоглаукомные средства по эффекту действия различают как препараты:
Фармакологическая классификация ЛС, понижающих ВГД, делит их по механизму действия на группы и подгруппы.
1. Холиномиметические средства:
2. Адреномиметические средства:
3. Адренолитические (адреноблокирующие) средства:
4. Антиферментные препараты:
5. Аналоги простагландинов:
6. Комбинированные препараты: Фотил, Ксалоком, Проксофелин и др.
Пилокарпин (Pilocarpinum) 1% р-р 5 мл, 10 мл, 15 мл капли, фл.; 1,5 мл тюбик–капельница — растительный алкалоид, производное метилимидазола, выделяется из листьев растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающего в Бразилии. Препарат оказывает прямое возбуждающее периферическое М–холиномиметическое действие. В офтальмологии при местном применении вызывает миотический эффект (выраженный миоз, при сокращении циркулярных волокон мышцы радужки), спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление, оказывая противоглаукомное действие. Снижение ВГД обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.
Пилокарпин проникает через роговицу и хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении после инстилляции обнаруживается в водянистой влаге глаза через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период полувыведения из сред глаза составляет T½ = 1,5–2,5 час. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
С показаниями к применению можно ознакомиться в инструкции к препарату.
Пилокарпин (глазные капли) входит в Перечень ЖНВЛП.
Назначают Пилокарпин гидрохлорид в виде водных растворов или растворов с добавлением полимерных соединений. В качестве растворителя используют 1% р-р метилцеллюлозы, который оказывает пролонгированное действие. Поддержание постоянной высокой концентрации препарата в тканях глаза нецелесообразно, т.к. это может привести к снижению эффективности и вызвать стойкий спазм цилиарной мышцы. Функциональное состояние цилиарной мышцы является весьма важным для «гимнастики» глаза. Сокращения этой мышцы постоянно воздействуют на трабекулярный аппарат, встряхивая и очищая его, улучшая его кровоснабжение. Поэтому желательна периодическая, на 1–3 месяца в течение года, отмена приема и замена препарата на другие противоглаукомные средства.
Важно! Из побочных эффектов пилокарпина следует отметить миоз, который наступает через 10–20 мин. после инстилляции и длится 6 часов. При длительном применении миоз сохраняется постоянно, что существенно снижает остроту зрения у пожилых больных. Через 10–30 мин. после закапывания наблюдается функциональное нарушение зрения — спазм аккомодации (ложная близорукость), и глаз из-за переутомления теряет свою способность реагировать на изменение фокусного расстояния. Данный процесс обратим. Применение Пилокарпина противопоказано при индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, при иритах, циклитах, иридоциклитах, кератитах, состоянии после офтальмологических операций и др. заболеваниях глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.
Противопоказано применение детям до 18 лет, женщинам при беременности и в период кормления грудью. С осторожностью применяют у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Карбахол (Carbachol) — синтетический препарат, стимулирующий М- и N-холинорецепторы. Выпускается в виде р-ра 10 мл фл. Глазные капли содержат в 1 мл 30 мг карбахола и 2,5 мг гидроксиэтилцеллюлозы.
В настоящее время отсутствует в аптеках!
Эпинефрин (Epinephrinum) — ТН «Адреналин» 0,5%, 1% и 2% р-р д/инъек. 1 мг/мл — применяют при лечении простой открытоугольной формы глаукомы.
Прямой стимулятор альфа и бета-адренорецепторов различной локализации. Снижает ВГД за счет улучшения оттока водянистой влаги из глаза по дренажной системе, и в связи с сосудосуживающим действием кратковременно уменьшается секреция водянистой продукции.
Важно! Препарат противопоказан при закрытоугольной и смешанной глаукоме, артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, сахарном диабете и тиреотоксикозе, при беременности. Среди местных побочных реакций отмечают слезотечение, аллергические реакции, гиперемию конъюнктивы, темную пигментацию краев век, реже роговицы, и серьезным осложнением при лечении данным препаратом является возникновение отека желтого пятна. При длительном применении возникают системные побочные эффекты со стороны ССС.
Клонидин (Clonidinum) — ТН «Клофелин» капли для глаз. Выпускается препарат по 1,25 мг, 2,5 мг или 5,0 мг клонидина гидрохлорида в тюбике–капельнице по 1,3 мл, 1,5 мл, 2,0 мл и 5,0 мл, а также по 5,0 мл и 10,0 мл во флаконе–капельнице.
Средство возбуждает пресинаптические альфа2-адренорецепторы, уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, улучшает отток и снижает внутриглазное давление (ВГД). Снижение ВГД наблюдается через 30 мин. после инстилляции, эффект сохраняется до 8 час. ВГД при применении понижается на 20–25% от исходного уровня.
Рекомендуется закапывать Клонидин в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в сутки. При длительном применении препарат практически не изменяет ширину зрачка, но ослабевает фармакологический эффект и ВГД повышается.
Важно! На фоне лечения Клонидином необходимо проводить постоянный мониторинг уровня офтальмотонуса. При применении могут возникать такие побочные эффекты, как зуд, жжение в глазах, сухость и/или отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты, гиперемия, заложенность носа.
Следует отметить, что даже при местном офтальмологическом применении ЛП может понижаться системное артериальное давление. Противопоказанием для назначения является повышенная индивидуальная чувствительность к Клонидину, воспалительные заболевания переднего отдела глаза, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга и др.
Бримонидин (Brimonidinum) — ТН «Альфаган Р»,р-р 0,15% 5 мл; ТН «Люксфен» р-р 0,2% 5 мл, ТН «Брим Антиглау ЭКО» р-р 2 мг/мл 5 мл, флакон-капельница. Активное вещество бримонидина тартрат, производное бромхиноксалина, селективно стимулирует альфа2–адренорецепторы, потенциальный вазоконстриктор.
Препарат местно закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 час. Под действием Бримонидина понижение ВГД происходит за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути. При применении глазных капель максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 часа и составляет в среднем 10–12 мм рт. ст.
Вызывает более выраженное понижение ВГД по сравнению с Клонидином, не проходит ГЭБ. В большинстве случаев вызывает миоз, наблюдается сужение зрачка на 1 мм. Метаболизируется Бримонидин преимущественно в печени, выводится препарат и его метаболиты почками. Системное всасывание препарата замедлено и не вызывает существенных изменений в организме больного.
Важно! При применении препарата отмечается гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения в глазу, сухость во рту, сонливость. Необходимо тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости. В том случае если работа больного взрослого связана с потенциально опасными видами деятельности, вождением автотранспортных средств, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности. При развитии аллергических реакций на препарат необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу
Противопоказан при повышенной чувствительности к Бримонидину, беременным, в период кормления грудью, детский возраст до 2 лет и с низкой массой тела до 20 кг.
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона–капельницы составляет 28 дней.