хлорфенамина малеат что это такое простыми словами

Хлорфенамин и фенирамина малеат

Автор, редактор и медицинский эксперт – Климович Элина Валерьевна.

Хлорфенамин и фенирамина малеат – вещества, способствующие устранению аллергических реакций. Относятся к группе антигистаминных (т. е. подавляющих действие медиатора гистамина) средств. Часто являются компонентом медицинских препаратов для лечения простудных и ЛОР-заболеваний, а также собственно аллергии. Фенирамина малеат входит в состав таблеток РИНЗА® (2 мг) и порошка для приготовления горячего напитка РИНЗАсип® с витамином C (20 мг). Благодаря комбинации с другим активным компонентом – фенилэфрином – это обеспечивает уменьшение проявлений насморка и заложенности носа, которые часто сопровождают грипп и простуду.

От чего помогают хлорфенамин и фенирамина малеат

Механизм действия

Хлорфенамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы – нервные окончания, раздражение которых вызывает появление признаков аллергии (отека слизистой оболочки носа, насморка, слезотечения, кожных высыпаний и т. д.). Вещество препятствует влиянию на эти рецепторы медиатора, запускающего воспалительную реакцию (гистамина). За счет этого препараты, в состав которых входит данный компонент, способствуют устранению отека и покраснения (гиперемии) слизистой оболочки носоглотки. Одновременно уменьшается неприятное чувство «зуда» в области носа, горла и глаз, сопровождающее аллергический ринит и насморк при простуде.

Противопоказания

Хлорфенамин, как и любое другое лекарственное средство, в качестве основного противопоказания имеет индивидуальную непереносимость. Применение фенирамина не рекомендуется при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, эпилепсии, в период беременности и лактации, в детском возрасте (до 12 месяцев), а также при вождении автомобиля. Обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу перед применением любого препарата, содержащего хлорфенамин.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Источник

Хлорфенамина малеат

Показания к применению

Действующее вещество в составе комбинированных препаратов применяется при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Как применять: дозировка и курс лечения

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы препарата, в который входит как активный компонент препарата.

Фармакологическое действие

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения препаратами с Хлорфенамина малеатом в составе), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Особые указания

В период применения препарата пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Этанол усиливает седативное действие препарата.

Может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Источник

Хлорфенамин

Фармакологическое действие

Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия — через 20–30 минут, длительность — 4–4,5 часа.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2,5–6 часов. Биодоступность низкая — 25–50 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70 %. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения (T_½) варьирует от 2 до 43 часов.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T_½.

Показания

В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на центральную нервную систему.

Со стороны системы кроветворения

В единичных случаях — агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Прочие

В единичных случаях — эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затруднённое мочеиспускание, запор.

Взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

B ( нет риска в исследованиях, не связанных с человеком )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Хлорфенамин:

Источник

Хлорфенамина малеат. Что это такое, инструкция по применению, цена

Для подавления аллергической симптоматики, лечения заболеваний вирусного генеза и депрессивных состояний применяют препараты на основе хлорфенамина малеата. Сильнодействующе химическое соединение входит в состав некоторых комбинированных медикаментозных средств. Это мощный ингибитор гистаминных рецепторов типа Н1.

Хлорфенамина малеат. Описание вещества, фармакологические свойства

Химическое соединение имеет сложное молекулярное строение. Брутто-формула: C₁₆H₁₉ClN₂. Его молярная масса составляет 274 788 г/моль. Вещество отличается разнонаправленным физиологическим воздействием, что позволяет использовать его в комплексной терапии широкого спектра патологических проявлений.

Хлорфенамина малеат – это субстанция, применяемая преимущественно в симптоматическом лечении. Входит в состав некоторых этиотропных медикаментов. Считается он самым мощным из известных блокаторов Н1-рецепторов.

Вещество обратно захватывает нейромедиаторы серотонин и норадреналин. Они задействованы в анафилактических реакциях и провоцируют воспалительные процессы. Норадреналин повышает кровяное давление.

Его избыток вызывает артериальную гипертензию и сердечную аритмию. Хлорфенамина малеат уменьшает патологические проявления за счет связывания этих гормональных нейромедиаторов.

После перорального приема лекарств с содержанием фармакологически активного вещества происходит постепенное абсорбирование из желудочно-кишечной полости. Предельная насыщенность плазменной фракции крови хлорфенамином малеата наблюдается через 3-6 ч. после приема лекарства.

Более быстрое и выраженное действие имеют инъекционные препараты с его содержанием. Их применяют при острых состояниях – анафилактическом шоке, критическом повышении артериального давления, других.

Из фармакологических свойств вещества обращает на себя внимание относительно низкая биодоступность, которая составляет всего 25-45%. Химическое соединение на 70% связывается с белковыми составляющими крови.

Влияние вещества на организм

Хлорфенамина малеат обладает выраженными антигистаминными свойствами, противоаллергическим и умеренным седативным воздействием.

Физиологически активная субстанция:

Терапевтическое влияние хлорфенамина малеата на организм включает в себя способность уменьшать ринорею и устранять заложенность носовых пазух. Вещество восстанавливает дыхательную функцию при аллергическом бронхоспазме.

В качестве единственного компонента лекарственных средств это сильнодействующее соединение не используется. Его включают в фармакологическую формулу антиаллергических, противовоспалительных, обезболивающих препаратов.

Клинически значимое влияние хлорфенамина на организм – уменьшение проницаемости сосудистых стенок, включая мелкие подкожные капилляры. Вещество выраженно воздействует на продолговатый отдел церебрального органа, блокируя мускариновые и гистаминовые рецепторные элементы.

Лекарственные формы хлорфенамина малеата

Самые распространенные варианты выпуска препаратов с содержанием химического соединения – таблетки и растворы для инъекций. Вещество входит в состав комбинированных небулайзерных препаратов от бронхиальной астмы и других нарушений дыхательной функции.

Хлорфенамина малеат включают в порошковые медикаменты для приготовления питьевой суспензии. Лекарственные формы таких лечебных средств разнообразны.

Среди них:

Подобные препараты выпускаются в виде назальных и глазных капель, мазей наружного применения. Инъекционные растворы с содержанием хлорфенамина малеата вводятся интрадермально, внутримышечно и внутривенно.

Показания к применению

Вещество назначают при выраженных и тяжелых анафилактических реакциях, сильном болевом синдроме неврологической этиологии, при миалгиях. Среди основных показаний к применению числится поллиноз – сезонная аллергия, провоцируемая продуктами цветения растений.

Хлорфенамина малеат – это химическое соединение, демонстрирующее хорошую терапевтическую эффективность при различных воспалительных процессах. Лекарство назначают пациентам с острыми респираторными вирусными инфекциями, спровоцированными штаммами сезонного гриппа.

Другие показания к применению:

Мази с содержанием хлорфенамина малеата выписывают при термических поражениях кожного покрова – ожогах 1-й степени. Вещество эффективно при нейродерматите – хроническом неврогенно-аллергическом заболевании, для которого характерны периоды ремиссии и обострения.

Хлорфенамина малеат входит в состав комплексной медикаментозной терапии при общем недомогании, вызванном облучением. В противопростудных лекарствах вещество выполняет функцию подавления типичной симптоматики в виде кашля, болей в гортани и других.

Противопоказания

Химическое соединение запрещено к использованию пациентам с установленной индивидуальной непереносимостью. Такие препараты не назначают при аденоме простаты, поскольку вещество имеет свойство увеличивать размер органа.

Абсолютные противопоказания к применению включают:

Препараты с таким активным компонентом не назначают детям до года и на 1-м триметре беременности.

Меры предосторожности

Химическое соединение отличается седативным воздействием и способностью тормозить мозговую деятельность. Во время лечения лекарственными средствами с содержанием хлорфенамина малеата необходимо воздержаться от вождения транспорта.

Под действием вещества запрещено управлять опасными механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. В период вынашивания ребенка желательно отказаться от приема таких лекарственных средств.

При крайней необходимости под наблюдением врача допускается однократное применение для быстрого снятия острого патологического состояния. Химическое соединение имеет генерализованное влияние на организм и способно преодолевать плацентарный барьер.

Хлорфенамина малеат обладает тератогенной активностью и может вызвать тяжелые нарушения внутриутробного развития. Это исключает возможность курсового приема при вынашивании ребенка и в лактационный период.

Во время лечения препаратами, содержащими такое сильнодействующее вещество, настоятельно рекомендуется использовать надежные средства контрацепции. Некоторые физиологические состояния усиливаются под воздействием хлорфенамина малеата.

При наличии хронических патологий консультация с врачом обязательна. Есть ограничения по сочетанию с гомеопатическими препаратами, натуральными травяными настоями, биоактивными пищевыми добавками.

Соблюдать особые меры предосторожности необходимо при приеме медикаментов с хлорфенамином малеата пациентам, в анамнезе которых имеются:

Эти меры предосторожности не касаются составов для наружного применения. Однако их нельзя наносить на открытые раны из риска проникновения хлорфенамина малеата в системный кровоток.

Инструкция по применению, суточные дозы

Терапевтическая схема разрабатывается индивидуально по клиническим показаниям. Универсальных дозировок таких препаратов не существует. Врач учитывает возраст и пол пациента, текущее физиологическое состояние организма, анамнез, другие факторы.

Режим дозирования зависит от лекарственной формы, в состав которой входит хлорфенамина малеат. Суточная норма рассчитывается на основании характера и тяжести патологического процесса, наличия индивидуальных противопоказаний.

Для детей

Несовершеннолетним пациентам редко назначают курсовой прием препаратов с содержанием хлорфенамина малеата. Обычно для детей применяются одноразовые инъекции, направленные на быстрое устранение острых анафилактических реакций.

Рекомендуемые суточные дозы:

Максимальная суточная дозировка для детей при хронической аллергии и простудных заболевания не превышает 12 мг действующего вещества. В минимальном объеме хлорфенамина малеат входит в состав шипучих таблеток, противовирусных препаратов и жаропонижающих лекарств для несовершеннолетних пациентов.

Сироп от кашля с содержанием этого вещества детям возрастом 1-2 года дают по 7,5 мг активного компонента. Пациентам 4-12 лет – 15 мг 2-3 раза в сутки с равными интервалами. Детям до 12 месяцев химическое соединение противопоказано.

Для взрослых

Максимальная суточная доза установлена на уровне 25 мг. Кратность применения препарата зависит от лекарственной формы. Медикаменты в таблетках с содержанием хлорфенамина принимают 3 раза в день по одной единице препарата.

Инъекционные растворы предназначают для использования в экстренных ситуациях в медицинских стационарах. Такие составы вводят по 1-2 мл однократно. Предельная суточная дозировка инъекционного раствора составляет 45,5 мл.

Побочные действия

Хлорфенамина малеат – это фармакологические активное вещество, которое характеризуется большим количеством негативных реакций организма. Со стороны ЦНС у 75% пациентов наблюдается сонливость. Реже отмечаются непроизвольные мышечные сокращения.

При длительном применении таких препаратов после привыкания организма к хлорфенамину малеата указанные побочные эффекты исчезают. В клинической практике использования химического соединения зарегистрированы случаи тремора у пожилых пациентов.

При длительном употреблении хлорфенамина малеата возможны проявления дискинезии желчевыводящих путей – нарушения моторики каналов. Иногда подобная симптоматика исчезает самостоятельно.

Сердечно-сосудистый аппарат реагирует на подачу хлорфенамина малеата артериальной гипотензией, тахикардией, учащением пульса.

Среди побочных эффектов офтальмологического характера наиболее часто встречаются:

Такие негативные проявления обусловлены антихолинергическими свойствами хлорфенамина малеата. Урогенитальная система реагирует на подачу вещества затруднением мочеиспускания.

Среди гематологических побочных эффектов выделяются тромбоцитопения и явление апластической анемии, при которой снижаются кроветворные функции костного мозга. Способность изменять формулу биологической жидкости может иметь тяжелые последствия для пациентов с повышенной концентрацией глюкозы в плазме.

Передозировка

При превышении рекомендованного и клинически целесообразного суточного объема антигистаминного химического соединения обнаруживаются типичные признаки лекарственной интоксикации.

Они выражаются в:

Среди специфических симптомов передозировки хлорфенамином малеата выделяются носовые кровотечения, усиленное нервное возбуждение, судорожные состояния. Возможны нарушения сна и депрессия.

Хлорфенамина малеат и Хлорфенирамина малеат — это одно и то же!

Специфический антидот к веществу не разработан. Проводят симптоматическую терапию, которая заключается в промывании желудка, вызове рвоты, применении адсорбирующих средств. При сильной передозировке может потребоваться госпитализация и реанимационные мероприятия.

Особые указания

Во время курсового приема препаратов с содержанием хлорфенамина малеата необходимо контролировать внутриглазное давление, периодически посещая офтальмолога.

Вещество замедляет психомоторные реакции, что следует учитывать при осуществлении повседневной жизнедеятельности. Рекомендуется воздерживаться от приема таких лекарств во время менструального цикли из-за риска усиления кровотечения.

Хлорфенамина малеат – это вещество, которое несовместимо с алкогольными напитками из-за повышенной нагрузки на гепатобилиарную систему и ЖКТ, вероятности усиления нервной деятельности.

Фертильным женщинам требуется консультация гинеколога во время прохождения терапевтического курса. Не рекомендуется употреблять таблетки, содержащие хлорфенамина малеат на голодный желудок.

Лекарственное взаимодействие

Вещество изменяет метаболизм и фармакокинетические свойства Фенитоина – противоэпилептического препарата. Это приводит к нагнетанию концентрации последнего в плазменной фракции крови.

Перекрестный прием с антидепрессантами и барбитуратами усиливает их фармакологические свойства, угнетает нервную деятельность и вызывает сильный седативный эффект.

Хлорфенамина малеат нельзя совмещать с антикоагулянтами из-за выраженного негативного влияния на реологические параметры крови. Не рекомендуется сочетать лекарства, содержащие такое химическое соединение, с гормональными противозачаточными препаратами.

Они снижают эффективность хлорфенамина малеата. Вещество нельзя принимать одновременно другими ингибиторами гистаминовых рецепторов. Повышается риск возникновения побочных эффектов.

Торговые названия препаратов с хлорфенамином малеата, стоимость в аптеках

Некоторые противопростудные, анальгетические и антиаллергические лекарства содержат в своей фармакологической формуле этот сильнодействующий компонент. Перечень таких медикаментов достаточно скуден.

Самые востребованные препараты с хлорфенамином малеата:

Вещество имеет большое количество побочных эффектом и противопоказаний к применению. Поэтому от использования сильнодействующей субстанции постепенно отказываются, заменяя ее более безопасными достижениями современной фармакологии.

Химическое соединение хлорфенамина малеат продолжает применяться для облегчения острых патологических состояний, ангионевротических реакций и осложненных анафилактических проявлений. Это вещество надежно блокирует антигистаминные рецепторы типа Н1, препятствуя развитию аллергии.

Видео об антигистаминных препаратах

Лучшие антигистаминные препараты:

Источник

ХЛОРФЕНАМИН (CHLORPHENAMINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T 1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

Показания активного вещества ХЛОРФЕНАМИН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Противопоказания к применению

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Источник