хлорамфеникол что это за препарат
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (CHLORAMPHENICOL) ОПИСАНИЕ
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно, ступенеобразно. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается, однако патогенные штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, гентамицину, чаще всего резистентны и к левомицетину.
В обычно применяемых дозах левомицетин действует бактериостатически, нарушая синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. Действует на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя, однако по отношению к размножающимся микробам более эффективен. Препарат хорошо проникает в клетки макроорганизма и действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Эффективные концентрации левомицетина по отношению к большинству чувствительных микробов составляют 4-10 мкг/мл.
При наружном применении оказывает противомикробное, противовоспалительное действие. В рекомендуемых дозах и концентрациях не оказывает местнораздражающего и резорбтивно-токсического действия.
Показания к применению препарата ХЛОРАМФЕНИКОЛ
Для перорального применения:
Для наружного применения:
Порядок применения
В/м вводят 2 раза/сут в дозах (в зависимости от тяжести заболевания): телята 15-25 мг/кг, поросята 20-40 мг/кг.
При наружном или местном применении используют 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней в зависимости от тяжести и характера повреждений.
Применение хлорамфеникола не исключает использование других лекарственных средств.
Побочные эффекты
Длительное применение хлорамфеникола внутрь или в/м может существенно изменить состав кишечной микрофлоры и привести к развитию дисбактериоза.
При наружном применении в соответствии с показаниями не вызывает побочных реакций.
ХЛОРАМФЕНИКОЛ (CHLORAMPHENICOL) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.
Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.
Фармакокинетика
При интравагинальном применении практически не всасывается и не оказывает системного действия.
Показания активного вещества ХЛОРАМФЕНИКОЛ
Для приема внутрь: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Для наружного применения: во второй фазе раневого процесса (отсутствие гноя, некротических тканей), длительно незаживающие трофические язвы, ожоги II-III степени.
Для применения в офтальмологии: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Для применения в гинекологии: вагинит, цервицит, вызванные чувствительными к микроорганизмами; профилактика гнойно-воспалительных заболеваний в гинекологии перед инвазивными процедурами (аборт, диатермокоагуляция шейки матки, гистерография, до и после установления внутриматочной спирали).
Хлорамфеникол
Химическое название
Химические свойства
Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера.
Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется синтомицин. Торговое название Хлорамфеникола – Левомицетин.
Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола. Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы. Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам. Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину. Толерантность к препарату развивается медленно.
После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.
Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.
При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.
Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.
Показания к применению
В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа, бруцеллеза, различных риккетсиозов, туляремии, абсцессов мозга, дизентерии, менингококковых инфекций.
Средство используют при трахоме, хламидиозе, эрлихиозе, гнойных раневых инфекциях, перитоните, различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме, иерсиниозе.
Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах, фурункулах, пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.
В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, кератита, конъюнктивита, блефарита, склерита, эписклерита, кератоконъюнктивита.
Противопоказания
Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:
Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.
Побочные действия
Прием лекарства может вызвать:
У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс.
Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)
Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально.
Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Инструкция по применению Хлорамфеникола
Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.
При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.
Кратность приема – такая же, как и для взрослых.
Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.
При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой, в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.
Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.
Передозировка
При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома, особенно у новорожденных детей.
Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.
В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.
Взаимодействие
Применение лекарства с клиндамицином, эритромицином, линкомицином усиливает эффективность обоих препаратов.
При сочетании Хлорамфеникола с гипогликемическими средствами действие последних усиливается, концентрация гипогликемических препаратов в крови увеличивается за счет замедления их метаболизма в тканях печени.
Сочетанный прием лекарств, угнетающих деятельность костного мозга, и данного антибиотика приводит к усилению действия препаратов, влияющих на костный мозг.
Лекарственное средство снижает эффективность антибиотиков ряда пенициллина.
Сочетание препарата с фенобарбиталом, варфарином и фенитоином приводит к замедлению метаболизма обоих средств и увеличению времени их выведения из организма.
Условия продажи
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы препарату требуются различные условия хранения. Как правило, средство хранится в сухом, прохладном, недоступном маленьким детям месте.
Срок годности
Спиртовой раствор хранится 1 год.
2 года – капли для глаз и спрей для местного применения.
5 лет – таблетки и капсулы.
Особые указания
При лечении пациентов ранее проходящих лучевую терапию или же курс цитостатиков следует соблюдать осторожность.
Детям
При использовании данного вещества в педиатрической практике также нужно соблюдать осторожность. Лекарство назначают детям от одного месяца, режим дозирования – в соответствии с рекомендациями, описанными выше.
Если курс лечения более одной недели, то рекомендуется производить систематический контроль периферической картины крови.
Новорожденным
Средство лучше не назначать новорожденным и недоношенным детям.
С алкоголем
Данное вещество не рекомендуется сочетать с алкоголем. Это может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции (тахикардии, покраснении кожи, рвоте, тошноте, кашлю, судорогам).
С антибиотиками
Препараты на основе Хлорамфеникола снижают эффективность эритромицина, линкомицина, клиндамицина, пенициллина и его производных.
При беременности и лактации
Лекарство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Левомицетин (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – хлорамфеникол 500,0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Фармакодинамика
Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Нарушает синтез белков в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.
Показания к применению
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, генерализованная форма сальмонеллеза, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы
Хлорамфеникол что это за препарат
Хлорамфеникол является одним из ранних природных АМП, он был получен в конце 40-х годов. Клиническое применение препарата в настоящее время ограничено, поскольку он вызывает серьезные НР и, в первую очередь, оказывает токсическое влияние на костный мозг. Наибольшее значение хлорамфеникол сохраняет при лечении менингита, риккетсиозов, сальмонеллезов и анаэробных инфекций. Используется как препарат II ряда.
Механизм действия
Хлорамфеникол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.
Спектр активности
Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.
Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен к препарату пневмококк, однако многие пенициллинорезистентные штаммы устойчивы. Энтерококки в целом малочувствительны. Среди стафилококков более 30% штаммов устойчивы. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки.
Хлорамфеникол действует на многие грамположительные и грамотрицательные палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), E.coli, сальмонеллы, шигеллы, возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы. Среди энтеробактерий часто отмечается резистентность. В России 50-90% шигелл и 10% сальмонелл устойчивы к хлорамфениколу.
К хлорамфениколу чувствительны спирохеты (лептоспиры, T. pallidum), риккетсии, актиномицеты. Препарат обладает высокой активностью в отношении спорообразующих и неспорообразующих анаэробов, включая B.fragilis.
Фармакокинетика
Парентерально хлорамфеникол применяется в виде микробиологически неактивного сукцината. До того как произойдет активация (путем отщепления остатка янтарной кислоты), часть препарата может быть экскретирована почками. Поэтому концентрации хлорамфеникола в крови при парентеральном введении, особенно в/м, могут быть ниже, чем при приеме внутрь.
При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.
Нежелательные реакции
обратимые (дозозависимые): ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия, прогностически неблагоприятная. Встречается редко (один случай на 25-40 тыс. пациентов), может развиться после отмены препарата, однократного и местного применения. У детей может сочетаться с развитием миелобластного лейкоза.
«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция.
Нервная система: спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения.
ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм.
Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.
Показания
Системно
Риккетсиозы: Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф.