хелис алкоголь что это
Хелис алкоголь что это
Маркер связан с особенностями метаболизма алкоголя. Исследуется для выявления генетической предрасположенности к алкоголизму, связанной со скоростью превращения ацетальдегида в ацетат в организме и степенью алкогольного отравления. Ассоциирован с риском развития осложнений алкоголизма: алкогольного цирроза, рака пищевода.
Автоматическое секвенирование ДНК.
Какой биоматериал можно использовать для исследования?
Венозную кровь, буккальный (щечный) эпителий.
Как правильно подготовиться к исследованию?
Специальной подготовки не требуется.
Локализация гена на хромосоме – 12q24.12
Ген ALDH2 кодирует митохондриальный белок альдегиддегидрогеназу (ALDH). Белок ALDH2 – фермент, участвующий в метаболизме этанола, окисляя ацетальдегид до ацетата.
Генетический маркер G1510A
Участок ДНК гена ALDH2, в котором происходит замена гуанина (G) на аденин (А) в позиции 1510, обозначается как генетический маркер G1510A. Следовательно, изменяются и биохимические свойства фермента, в котором происходит замена глутаминовой кислоты на лизин.
G1510A – обозначение замены нуклеотида гуанина на аденин в позиции 1510 последовательности ДНК гена ALDH2.
Glu504Lys – обозначение замены глутаминовой кислоты на аминокислоту лизин в белке в позиции 504.
Возможные генотипы
Встречаемость в популяции
Встречаемость минорного (A или *2) аллеля в человеческой популяции составляет 6 %, наиболее часто аллель *2 распространен у азиатов и достигает 22 %.
Ассоциация маркера с заболеваниями
Общая информация об исследовании
В метаболизме алкоголя участвуют два основных фермента. Сначала под действием фермента алкогольдегидрогеназы этанол превращается в ацетальдегид, а далее ацетальдегид при помощи фермента альдегиддегидрогеназы в ацетат. Работа этих ферментов, скорость их метаболизма обусловлены генетически и зависят от разных вариантов генов, кодирующих эти ферменты.
Этанол (этиловый спирт) сам по себе является достаточно токсичным соединением, и употребление алкоголя наносит вред здоровью. Но существует множество фактов, свидетельствующих о пользе умеренного потребления, например, красного вина. Однако, как выяснили ученые, все зависит от особенностей метаболизма алкоголя в организме человека.
Существует два основных изофермента альдегиддегидрогеназы (ALDH): цитоплазматический и митохондриальный. Ген, кодирующий митохондриальную форму фермента, называется ALDH2 и локализован на 12-й хромосоме. Отсутствие активности фермента ALDH2, по-видимому, является причиной непереносимости алкоголя, наблюдаемой у азиатских и северных народностей. На активность фермента сильно влияет замена одного нуклеотида в кодирующей последовательности ДНК. В процессе эволюции образовались два варианта данного гена. Основной вариант обозначается как *1 (или G), а вариант гена, произошедший в результате мутации, обозначается как *2 (или A). Вследствие такой замены фермент ALDH2 утрачивает активность. Присутствие в генотипе даже одного аллеля *2 значительно снижает работоспособность альдегиддегидрогеназы, и как следствие, вызывает непереносимость алкоголя.
Выявление данного генетического маркера может во многом объяснить различия в реакции на алкоголь у разных людей.
У некоторых после употребления даже небольшого количества алкоголя проявляются признаки непереносимости, такие как покраснение лица, тахикардия, тошнота, мышечная слабость и другие. Это врождённое свойство сохраняется на всю жизнь и связано с особенностями метаболизма. При этом этанол достаточно быстро превращается в ацетальдегид, происходит быстрое удаление спирта из крови. Но ацетальдегид, в свою очередь, расщепляется очень медленно и циркулирует в крови в высоких концентрациях (недостаточная активность ферментов обусловлена аллелем ALDH2*2). Именно его длительное присутствие и вызывает неприятные симптомы и плохое самочувствие у человека сразу после принятого алкоголя. Данный вариант метаболизма считается в какой-то мере защитой от алкоголизма. Но при постоянном употреблении алкоголя существует повышенный риск развития рака печени, пищевода, так как ацетальдегид является канцерогеном. Такой тип обмена спиртов встречается преимущественно в азиатской популяции.
У большинства европейцев все происходит наоборот: первый этап окисления идет медленно и этанол длительно не выводится из организма, а второй этап (превращение до нетоксичных продуктов – ацетата) – быстро (за это отвечает «быстрый» аллель альдегиддегидрогеназы ALDH2*1). При таком варианте работы ферментов риск развития алкогольной зависимости выше. Соответственно, и риск развития заболеваний вследствие токсического действия этанола значительно возрастает. У регулярно принимающих алкоголь людей нередко развивается алкогольный гепатит, затем цирроз. Также существенно повышается риск сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз и ишемическая болезнь сердца. Увеличивается риск развития панкреатита.
Оценка генотипа по маркеру:
*1/*1 – нормальная (быстрая) активность фермента
*1/*2 – низкая активность фермента
*2/*2 – отсутствие активности фермента
Интерпретация результатов исследования должна проводиться врачом в комплексе с другими генетическими, анамнестическими, клиническими и лабораторными данными.
Для данного маркера не существует понятия «норма» и «патология», т. к. исследуется полиморфизм гена.
Херес: крепленое вино с нотками испанского солнца
Херес или, как его называют англичане, шерри – напиток, имеющий не только уникальный вкус, но и интересную историю. Давайте познакомимся с ним поближе.
Что в них особенного?
Сегодня «Херес» – это торговая марка крепленого вина (с содержанием спирта 15–22 %), контролируемого по происхождению. Поэтому им могут считаться только напитки, произведенные в «хересном треугольнике» – участке земли, расположенном на юге Испании.
Сорта винограда для создания шерри тоже используют особенные: в первую очередь это Паломино Бьянко, Москатель и Педро Хименес; иногда берут Альбилло и Перруно. При этом даже напитки, произведенные из одного и того же сорта ягод, могут разительно отличаться друг от друга по вкусу. Происходит это из-за того, что окончательный букет хереса складывается из множества составляющих: типа почв, на которых рос виноград, технологии производства и срока выдержки.
Какими бывают хересы?
Помимо крепости шерри различаются и уровнем содержания сахара:
В зависимости от типа хереса, который планируется получить в итоге, будет зависеть и технология его производства.
Как из винограда рождается шерри?
Ягоды для создания хереса начинают собирать в конце сентября, но поступают с ними по-разному для приготовления разных вин.
Vinos generosos
Для создания этих напитков урожай сразу отправляют на винодельню и там прессуют. Первый отжим идет на создание Fino и Manzanilla («легких» сортов), второй – на Amontillado, Oloroso, Palo Cortado (средних по крепости), а третий отжим используют для производства хересного уксуса.
Затем виноградное сусло отправляют на ферментацию в чаны из нержавеющей стали, где на его поверхности образуется пленка из особого сорта дрожжевых культур – флор. Они менее восприимчивы к спирту, что и играет решающую роль при создании шерри. Но это будет чуть позже, а пока сусло бродит до тех пор, пока не превратится в молодое вино крепостью 12 градусов.
На второй стадии крепость напитка повышают путем добавления виноградного дистиллята. Если это легкие сорта (Fino и Manzanilla), то до 15,5 градуса, и в этом случае «полуфабрикат» продолжает бродить в бочке под пленкой флор. За счет того, что дрожжи поглощают не только сахар и спирт, но и кислород, готовый напиток остается светлым.
Если речь идет об Amontillado, Oloroso и Palo Cortado, то их крепость доводят до 17–18 градусов. Но ее уже дрожжи не выдерживают, погибают и выпадают в осадок, на котором напиток впоследствии и выдерживается в дубовых бочках. Поскольку кислород в этом случае поглощать нечему, то такой херес получается более темным.
Vinos dulces naturals
В этом случае собранные ягоды не сразу отправляют под пресс, а сперва подвяливают на солнце в течение 2–3 недель. За это время они теряют много сока, насыщаются сахаром, а сусло из них получается вязким, сладким, но «ленивым», не склонным к брожению. Поэтому его подкрепляют виноградным спиртом не только на второй стадии перед отправкой в бочки, но и на первой.
Сладкие купажированные
Их получают на одном из последних этапов производства. После смешивания напитки еще какое-то время выдерживаются в бочках.
От криадеры до солеры: о выдержке хересов
Технология выдержки шерри особенная: дубовые бочки, заполненные не до конца (чтобы обеспечить попадание воздуха), выкладывают пирамидой в четыре яруса. Самый нижний называется солера (solera), в них содержится самый «старый» херес; остальные три – криадера (criaderas,) в них располагается «молодняк», но не в хаотичном порядке, а тоже по старшинству (самый юный сверху).
Несколько раз в год из нижних бочек забирают не более трети готового хереса и разливают по бутылкам, а освободившийся объем заполняют напитком из криадер. Эта процедура преследует две цели: во-первых, так поддерживается процесс брожения в выдержанном напитке; во-вторых, качество урожая разнится от года к году, а смешивание позволяет получить стабильный узнаваемый вкус.
А теперь, когда вы знаете все о видах и производстве хересов, давайте узнаем немного об их гастрономических парах.
С чем пить шерри
При этом все хересы отлично согревают. Если вы хотите, чтобы грядущая осень стала вкусной и уютной, обязательно запаситесь бутылочкой этого напитка.
Хелис алкоголь что это
Коронавирусная инфекция (COVID-19) семимильными шагами распространяется по планете. Каждый день средства массовой информации публикуют тревожные сведения о новых случаях заражения и смерти от этой инфекции.
На риск заражения COVID-19 люди реагируют по-разному. Одни впадают в панику, другие более спокойно принимают меры предосторожности, рекомендуемые специалистами. Очень многих волнует вопрос: можно ли пить алкоголь в период распространения COVID-19? Почему не используют алкоголь для профилактики и лечения COVID-19? Ведь протираем же мы спиртом или спиртосодержащими салфетками различные предметы, поверхности, собственные руки? Не зная точно, как уменьшить риск заражения этой инфекцией и как справиться с заболеванием в случае заражения, люди все чаще задаются вопросом: как взаимодействуют COVID-19 и алкоголь? Эта животрепещущая тема успела уже обрасти различными мифами.
КАКОВО ВЛИЯНИЕ АЛКОГОЛЯ НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА ПРИ ПРИЕМЕ ВНУТРЬ?
Обычно при приеме алкоголя внутрь наступает быстрый эффект – расслабление, снятие тревоги, уменьшение болей. Механизм действия алкоголя следующий:
В организме создается ситуация: «Добро пожаловать, вирус!». А в сочетании с любой инфекцией образуется такой тандем, с которым медицинские работники не всегда могут эффективно справиться.
А если человек уже заразился COVID-19? Если человек уже заразился COVID-19, то употребление алкоголя ему противопоказано категорически, потому что он может способствовать усиленному проникновению вируса в клетку.
А КАКОВО ДЕЙСТВИЕ АЛКОГОЛЯ КАК ДЕЗИНФИЦИРУЮЩЕГО СРЕДСТВА?
Алкоголь для наружной обработки применяется в основном в двух случаях – для протирания различных поверхностей и обработки рук. В обоих случаях используется крепкий алкоголь, с крепостью не менее 65. Этанол, входящий в состав этих средств, разрушает белковую оболочку коронавируса. Этот процесс называется денатурацией.
Алкоголь идеально подходит для обработки любых поверхностей – металл, пластик, стекло. Им можно протирать дверные ручки, выключатели, кнопки лифта, смартфоны, ключи, пластиковые карты и другие мелкие бытовые предметы.
Алкоголь при наружном применении не только ликвидирует вирус, но и обеззараживает обработанную поверхность, а также на какое-то время предупреждает повторное её заражение патогеном.
Что касается водки, её крепость не превышает 45 и рассчитывать на её дезинфицирующий эффект не приходится. Однако, допускается применение водки для обработки рук после тщательного мытья водой с мылом. Хотя бактериологически доказано, что на хорошо вымытых руках содержится значительно меньшее количество микробов, чем на обработанных водкой.
Поэтому не следует тратить время на выяснение вопроса «Правда ли, что алкоголь избавляет от COVID-19?».
Ведите здоровый образ жизни, не посещайте места большого скопления людей, выполняйте правила личной гигиены, регулярно проветривайте помещение, проводите его влажную уборку.
СМОЖЕТ ЛИ УПОТРЕБЛЕНИЕ АЛКОГОЛЯ СНИЗИТЬ РИСК ЗАРАЖЕНИЯ COVID-19, КАК МНОГИЕ НАДЕЮТСЯ?
А у курящих пациентов, заразившихся COVID-19, шансы на ухудшение состояния, вплоть до летального исхода, значительно возрастают.
МОЖНО ЛИ ПИТЬ АЛКОГОЛЬ, ЕСЛИ ВЫ УЖЕ ЗАБОЛЕЛИ COVID-19?
Если человек заболел коронавирусной инфекцией, употреблять спиртные напитки категорически противопоказано, так как это может привести к осложнениям заболевания.
КАКОЕ ВЛИЯНИЕ ОКАЗЫВАЕТ АЛКОГОЛЬ НА COVID-19?
Главный нарколог Министерства здравоохранения Российской Федерации Евгений Брюн утверждает, что рассказы об эффективности алкоголя во время COVID-19 – это миф. «Это не так работает, поскольку обеззаразив пищевод и желудок, глаза, нос и дыхательные пути остаются зараженными. И ничего с этим не сделаешь, так как спиртное туда на зальешь. Естественно, инфекция там остается».
Многие спиртные напитки оказывают токсическое воздействие на организм, в результате чего течение заболевания усугубляется и процесс выздоровления замедляется. Иммунная система начинает работать хуже и не может продуцировать антитела к опасным вирусным агентам.
Всемирная организация здравоохранения заявляет, что алкоголь никак не помогает снизить риск заражения COVID-19. А представитель ВОЗ Тарик Язаревич отмечает, что самый эффективный способ защитить себя от COVID-19 – это соблюдение элементарных правил гигиены.
Положительный эффект в лечении инфекции достигается приемом антиретровирусных препаратов и препаратов группы интерферонов, применение которых противопоказано с одновременным приемом этанолсодержащих субстратов, в том числе, алкоголя. Что касается профилактики, прием алкоголя нисколько не обладает противовирусным действием, а лишь угнетает реактивность иммунитета и сопротивляемость организма инфекции. Люди, употребляющие спиртное, чаще сталкиваются с развитием пневмонии и оказываются в критическом состоянии.
Подводя некоторые итоги сказанному, следует отметить:
МИФ О ТОМ, ЧТО ВОДКА СПАСЁТ РУССКОГО ЧЕЛОВЕКА ОТ ВСЕГО, В ТОМ ЧИСЛЕ И ОТ COVID-19, НЕ РАБОТАЕТ!
РАЗРЕШЕННОЙ ДОЗЫ АЛКОГОЛЯ НЕ СУЩЕСТВУЕТ!
КУРЕНИЕ И УПОТРЕБЛЕНИЕ АЛКОГОЛЯ В СОЧЕТАНИИ С COVID-19 УСУГУБЛЯЕТ ТЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ.
ЛУЧШЕ НЕ ЭКСПЕРИМЕНТИРОВАТЬ С АЛКОГОЛЕМ, НЕ ТЕРЯТЬ ЗДРАВОМЫСЛИЯ, ДОВЕРЯТЬ ТОЛЬКО ОФИЦИАЛЬНОЙ МЕДИЦИНЕ, СТРОГО ВЫПОЛНЯТЬ ВСЕ РАЗРАБОТАННЫЕ ЕЮ ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ И ТОГДА ВЫ БУДЕТЕ ЗДОРОВЫ!
Чем грозит ежедневное употребление алкоголя
Алкоголизм – серьезная опасность. Болезнь уничтожает жизнь человека, рушит его семейные отношения и портит здоровье. Зависимость довольно скоро начинает вызывать множество проблем. Спиртное оказывает пагубное действие на все сферы жизни человека.
Как формируется зависимость
Стать зависимым от спиртного может каждый: для этого необязательно употреблять именно крепкий алкоголь. Организм реагирует на любой этанолсодержащий напиток – возникает алкогольное отравление. Со временем формируется физическая тяга. Значение уровня алкоголя в крови получается аналогичным, будь то 100 грамм водки или же 2 литра пива.
Для каждого человека максимальная доза этанола носит индивидуальный характер. Проявлением недуга становится утрата контроля над выпитым. При этом нет критичного восприятия своего состояния при употреблении спиртного.
Со временем происходит изменение естественных биохимических процессов. Формируется физическая тяга, когда человеку нужен этанол постоянно. Однако это происходит не сразу, а после появления психологической зависимости. Первоначально выпивка нужна для преодоления комплексов или в попытке справиться с проблемами, снять стресс. Со временем подобное решение становится единственно приемлемым.
При отсутствии возможности выпить у человека становится хуже настроение и самочувствие. Поэтому возрастает частота употребления алкогольных напитков, доза этанола. Влечение к спиртному становится вышедшим из-под контроля, патологическим. Все новые дозы нужны уже чтобы побороть абстинентный синдром, при этом удовольствия от выпивки становится все меньше. Меняется эмоциональная реакция на спиртосодержащие напитки.
Влияние ежедневного употребления алкоголя на организм
Спиртосодержащая продукция имеет свойство вызывать тягу, которую очень сложно побороть в дальнейшем. Состав содержит множество вредных примесей, оказывающих тлетворное влияние на весь организм. Постепенно происходит разрушение тканей и клеток практически всех систем.
Этиловый спирт при систематическом употреблении наносит и физиологический, и социальный ущерб. Последствия проявляются в виде серьезных повреждений всех систем организма и развития хронических болезней.
Физиологические изменения
При попадании этанола внутрь происходит взаимодействие с нервной тканью: разрушается ее защита. Всего 1 литр пива либо бутылка вина приводят к серьезным последствиям – гибели до 10 тысяч клеток мозга, не подлежащих восстановлению. Впоследствии это сказывается на мыслительной деятельности и общем состоянии здоровья.
Этиловый спирт также нарушает проводимость импульсов через нервные клетки. Для ЦНС это проявляется в виде:
Алкоголь оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему. Ткани органов соединительной тканью, эластичность которой ниже. Это сказывается на работе сердца, сосудов: появляются проблемы с давлением, отмечается нарушение сократительной функции миокарда.
Страдает весь организм, исключений нет. Этиловый спирт наносит вред стенкам желудка, поэтому высок риск образования язвы. Происходит изменение кислотности, что также негативно влияет на процесс пищеварения.
Частые головокружения и головные боли – также нередкое последствие алкоголизма.
Внешние признаки пьющего человека
Визуальные проявления пьяницы становятся заметными далеко не сразу. Признаки начинают развиваться постепенно. С каждым последующим этапом развития недуга следы на лице алкоголика становятся все более выраженными. Большинство из них отражается на внешности:
Сухость эпидермиса, ускоренное появление морщин – также признаки пьющих людей. Нередко лицо покрывается тонкой сосудистой сеточкой.
Нос приобретает бордово-красный оттенок. Многое меняется в мимике: чрезмерно расслабляются мышцы рта, напрягается лоб. Как итог: лицо приобретает довольно странное выражение, словно бы всегда слегка удивленное.
Пьющие люди теряют вес, их кожные покровы выглядят нездоровыми. При этом характерной является отечность лица.
Именно такие признаки помогут распознать пьяницу с первого взгляда.
Изменения психики
Длительный прием этанолсодержащих напитков чреват значительными нарушениями психики. Высок риск развития алкогольного галлюциноза. Часто больные слышат голоса, которые оскорбляют их, говорят неприятные вещи, нередко носят угрожающий характер.
Наиболее распространенным расстройством является делирий, иначе именуемый белой горячкой. При галлюцинозе нет нарушений сознания. Пациент продолжает ориентироваться во времени. У некоторых больных недуг становится хроническим.
Деградация личности является довольно частым спутником зависимости. Значительно снижаются интеллектуальные способности, стрессоустойчивость. Пьющий скрытен, малоразговорчив. Все возрастающая доза спиртного негативно влияет на возможность адекватного восприятия действительности. С утра больной не помнит, что происходило накануне, пока он был агрессивен или же пребывал в бессознательном состоянии.
Влияние на семейные отношения
Злоупотребляющий спиртным разрушает и свою жизнь, и семью. Алкоголизм не совместим с семейной жизнью. Для больного окружение становится помехой на пути к пагубному пристрастию. Социальная роль человека кардинально меняется, как и психология. Близкие люди страдают, так как человек становится слабовольным, агрессивным. Супруге алкоголика, его детям приходится многое терпеть. Пьющий перестает выполнять свои семейные обязанности, приносит много неприятностей близким. Неадекватные поступки, переменчивость в настроении, враждебность – это не лучшим образом влияет на отношения между людьми. Грубость, раздражительность алкоголика сказываются в первую очередь на самых близких – жене, детях. Прогрессирование болезни все больше осложняет ситуацию. Зачастую это приводит к разладу внутри семьи и последующему разводу.
Благополучие детей находится под угрозой. Они растут в нездоровой обстановке, что сказывается на психике. От запоев страдает все близкое окружение больного.
Не менее опасен женский алкоголизм. Больная дама не способна полноценно выполнять функции матери. Заболевание разрушает женскую природу. Длительное злоупотребление спиртным чревато серьезными изменениями в психике. Это особенно опасно для детей, их здоровья.
Психоз и истерия становятся постоянными спутниками алкоголика. Еще одна проблема – созависимость. Ощущаемые членами семьи страдания являются прямым следствием поступков пьющего. Самочувствие окружающих ухудшается пропорционально увеличению дозы потребляемого больным. В стрессе пребывают все: супруга, дети.
Сколько живут алкоголики?
Продолжительность жизнь тех, кто страдает алкоголизмом, существенно уменьшается. Более 50 лет живут 20% больных. Острая сердечная недостаточность часто становится причиной ранней смерти пьяниц, не достигших 40 лет. Опасная привычка чревата немалым ухудшением качества и снижением продолжительности жизни. Возрастает риск преждевременно покинуть этот мир.
Однозначного ответа на вопрос, сколько живут алкоголики, нет. Многое зависит от того, в каком возрасте у человека сформировалась пагубная зависимость, имеются ли сопутствующие проблемы и пр. То есть длительность жизни пьющего человека обусловлена крепостью организма. Нередки скоропостижные смерти до 30 лет. Средней цифрой продолжительности жизни считается 48-55 лет. Однако это при удачно сложившихся обстоятельствах. 25% зависимых людей не доживают до указанной возрастной отметки.
Только своевременно бросив пить, страдающий недугом получает шанс продлить жизнь. Однако во многих случаях не обойтись без медицинской помощи. Тогда человеку под силу справиться с пагубным пристрастием, избавиться от зависимости.
Заключение
Алкоголизм – серьезная патология хронического характера. Происходящие по ходу развития болезни изменения в человеке приводят к неумолимому разрушению здоровья. Это касается как физического состояния человека, так и психики. Поэтому больному требуется профессиональное лечение, чтобы минимизировать последствия пагубной зависимости для организма. Грамотный подбор терапии в условиях клиники поможет побороть недуг.
Автор статьи
Михаил Иванович Сквира
Окончил УО «ГомГМУ» по специальности «Лечебное дело». Клинический психолог, магистр психологических наук, с 2016 по 2018 год ведущий специалист в УЗ «ГОКПБ» по работе с алкогольной зависимостью методом «Эдельвейс», автор статей и публикаций. Отмечен благодарностью за многолетний плодотворный труд в системе здравоохранения.
Стаж работы: 16 лет
Хелекс® СР (1 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 0,5 мг, 1мг и 2 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Kiwi alu lack (индиготин Е132 + хинолиновый желтый Е104, (для дозировки 0.5 мг)), индиготин Е132 (для дозировки 2 мг)
Описание
Таблетки круглой формы, зеленовато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 0.5 мг).
Таблетки круглой формы, белого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 1.0 мг).
Таблетки круглой формы, светло-синего цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 2.0 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением аналогична биодоступности после приёма таблеток с обычным высвобождением лекарственного вещества; различие заключается в более медленном всасывании. Таким образом, максимальные концентрации алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением примерно в два раза меньше пиковых концентраций после приёма обычных таблеток алпразолама. Алпразолам достигает пиковых концентраций в плазме крови через 5-11 часов после приёма внутрь, которые остаются на протяжении этого периода времени относительно стабильными.
Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Время полувыведения и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, что свидетельствует о том, что метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов. После приёма внутрь таблеток алпразолама с замедленным высвобождением каждые 12 часов или той же дозы в таблетках обычного высвобождения, разделённой на 4 приёма, максимальные и минимальные равновесные концентрации препарата в обоих случаях одинаковы.
80% алпразолама связывается белками крови, преимущественно с альбуминами.
Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме крови.
Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Время полувыведения варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов.
Фармакодинамика
Хелекс® СР оказывает анксиолитическое, противосудорожное, гипно-седативное, мышечно-релаксирующее действие, аналогично другим препаратам класса бензодиазепинов. Он действует посредством специфических бензодиазепиновых рецепторов, которые в большем количестве представлены в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле.
Хелекс® СР также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов. Этот эффект, возможно, связан со способностью алпразолама повышать латентность REM-периода (период быстрого движения глазных яблок), что наблюдается у трициклических антидепрессантов, но не у других бензодиазепинов.
Доказано, что алпразолам и трициклические антидепрессанты имеют одинаковые эффекты: уменьшают количество β-адренорецепторов, и оказывает противопанический эффект через норадренергические пути.
Показания к применению
симптоматическое лечение тревожных расстройств, сопровождающихся напряжением, стрессом, ажитацией, раздражительностью, бессонницей, вызванной соматическими нарушениями
симптоматическое лечение тревожных состояний, связанных
симптоматическое лечение тревожных расстройств, при смешанном
тревожно-депрессивном состоянии на фоне соматических заболеваний
синдром отмены при хроническом алкоголизме
Способ применения и дозы
Из таблеток Хелекс® СР алпразолам высвобождается медленно. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая.
Оптимальная доза и курс лечения Хелекс® СР подбираются индивидуально для каждого пациента с учётом тяжести симптомов и индивидуальной реакции на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций в начале лечения, при начальной дозе, дозу препарата следует уменьшить.
Рекомендуемые дозы достаточны для большинства пациентов. В редких случаях, при недостаточности дозы её можно постепенно увеличить. Во избежание развития нежелательных эффектов сначала увеличивают вечернюю дозу. В целом, пациентам, которые никогда не принимали психотропные препараты, требуются меньшие дозы алпразолама, чем тем, которые ранее принимали алкоголь, седативные препараты, антидепрессанты и снотворные. Для предупреждения атаксии и чрезмерного седативного эффекта, особенно у пожилых и умственно отсталых людей, терапию следует начинать с минимальных эффективных доз.
Рекомендуемая стартовая доза: 1 мг в сутки в один иди два приёма.
Рекомендуемая доза: доза может быть изменена в соответствии с ответом пациента на лечение; максимальная суточная доза –
4 мг в один или два приёма.
Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью:
Рекомендуемая стартовая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки в один или два приёма.
Рекомендуемая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки.
При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 4 мг в сутки в зависимости от ответа ациента на лечение. При появлении побочных эфектов при начальной дозе, дозу следует уменьшить
Лечение панических расстройств:
Рекомендуемая доза: доза изменяется в соответствии с ответом пациента на лечение. Суточная доза назначается в один или два приёма. Дозу препарата можно увеличивать не более чем на 1 г каждые 3-4 дня.
Пожилые или умственно отсталые пациенты:
Рекомендуемая стартовая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки в один иди два приёма.
Рекомендуемая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить, в зависимости от ответа пациента на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций даже в начале лечения дозу препарата следует уменьшить.
Поскольку препарат применяется для симптоматической терапии, по окончании его приёма могут появиться симптомы отмены или возврата заболевания. При отмене Хелекс® СР суточную дозу следует уменьшать постепенно, не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам требуется ещё более медленное снижение дозы. При появлении типичных симптомов отмены следует вернуться к предыдущей дозе до полной стабилизации состояния пациента, а затем начать опять постепенное уменьшение доз до полной отмены.
Врач должен периодически оценивать необходимость терапии Хелексом® СР у каждого пациента.
Побочные действия
Большинство нежелательных эффектов Хелекс® СР связаны с усилением фармакологических свойств алпразолама.
Нежелательные эффекты чаще развиваются в начале лечения и обычно проходят в дальнейшем или после уменьшения дозы.