Глиатилин таблетки для чего взрослым он нужен
Глиатилин
Препарат Глиатилин (Gliatilin) – итальянский оригинальный препарат на основе уникальной фосфатной формы холина альфосцерата.
Международное название Глиатилина – холина альфосцерат
Глиатилин. Для чего он нужен?
Препарат Глиатилин – холинергический препарат центрального действия. Это значит, что он усиливает работу холинергической системы мозга, отвечающей за такие важные функции мозга как память и внимание. Кроме того, холинергическая система обеспечивает возможность функционирования таких важных когнитивных функций как: восприятие, праксис, гнозис, речь и управляющие функции. Нарушения работы холинергической системы приводит к нарушению этих функций, затруднениям в активной интеллектуальной и повседневной деятельности, развитию социальной дезадаптации и деменции, как крайней степени выраженности нарушений когнитивных функций.
История Глиатилина.
Препарат Глиатилин вошел в активную клиническую практику в 1987. В России Глиатилин применяется уже более 25 лет. Он хорошо изучен как на биохимическом и функциональном уровнях, так и на клиническом уровне при многих неврологических заболеваниях. Квантовые физические исследования помогли уточнить и объяснить особенности структуры молекулы Глиатилина и преимущества ее применения у пациентов с неврологическими заболеваниями, а также при нарушениях работы психических функций в целом, в том числе, по сравнению с препаратами-аналогами.
Глиатилин. Действие
Клетки нервной системы не синтезируют холин самостоятельно. Холин организм получает из пищи, далее холин с кровотоком доставляется в головной мозг. Далее, он преобразуется в активную форму холина и увеличивает его уровень в головном мозге, а также улучшает его высвобождение, что важно для обеспечения нормальной нервной передачи и коммуникации между клетками нервной системы.
Глиатилин. Форма выпуска и состав
Глиатилин имеет несколько форм выпуска, предназначенных для помощи пациентам с различными неврологическими заболеваниями от легкой до тяжелой степени выраженности нарушений.
Глиатилин для приема внутрь.
Глиатилин капсулы №14, №56 содержат холина альфосцерат 400 мг и Глиатилин раствор для приема внутрь 10 флаконов, каждый содержит 600 мг холина альфосцерата в 7 мл раствора.
Холина альфосцерат – активное вещество Глиатилина имеет фосфатную форму, которая позволяет не только обеспечить холинергическую систему субстратом (холином) для активной работы, но и позволяет оптимальным образом доставить холин через гематоэнцефалический барьер в головной мозг и восстановить мембраны нейронов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Холина альфосцерат в препарате Глиатилин является носителем холина и предшественником фосфатидилхолина. Способствует предотвращению и коррекции биохимических повреждений, которые играют важную роль в развитии психорганического инвалюционного синдрома – может влиять на снижение холинергической передачи и поврежденных фосфолипидный состав оболочек клеток нервной системы.
Холина альфосцерат содержит 40,5% холина, имеет свойство метаболической защиты и обеспечивает высвобожение активного вещества – холина в тканях головного мозга.
Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Глиатилин усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Фармакодинамические исследования показали, что Глиатилин действует на синаптическую, в том числе холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.
Глиатилин имеет положительное влияние на функции памяти и познавательные способности, показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было вызвано развитием инволюционной патологии головного мозга.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 88 %; легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45 % уровня в крови), легких и печени; 85 % выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник. Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченного препарата: всасывание из желудочно-кишечного тракта происходит полностью и быстро, отмечено быстрое накопление и распределение в различных органах и тканях, в том числе головном мозге. Почечная экскреция введенной дозы составляет 10% за 96 часов. Концентрация холина альфосцерата выше в головном мозге, чем в сравнении с холином, меченным тритием.
Прием Глиатилина позволяет облегчить процессы обучения, улучшить память, а также уменьшить возрастные структурные изменения головного мозга. Препарат положительно влияет на анаболические процессы в клетках головного мозга, способствуя синтезу фосфолипидов и глицеролипидов – структурных компонентов мембран нейронов. Кроме, есть данные, что холинергическая система напрямую влияет на клетки, вырабатывающие такое важное вещество, как гормон роста, выработка которого уменьшается с возрастом.
Глиатилин. Показания к применению
Глиатилин. Противопоказания
Инструкция по применению глиатилина способ и дозировка
Глиатилин уколы (инъекции)
Глиатилин Ампулы 1000 мг 4 мл №3
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения*
Глиатилин Ампулы 1000 мг 3 мл №3
Раствор для инфузий и внутримышечного введения
Глиатилин дозы и способ применения:
Глиатилин вводится внутривенно (капельно) или внутримышечно (медленно) в дозе 1000 мг/сутки – 1 ампула.
*При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту.
Глиатилин курс лечения:
Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. При необходимости лечение можно продолжить по назначению врача в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
После стабилизации состояния больного возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами препарата.
Дозы Глиатилина могут быть увеличены по усмотрению лечащего врача.
Глиатилин. Пероральные формы
Глиатилин дозы и способ применения:
Внутрь до еды, запивая водой.
По 1 капсуле (400 мг) 2-3 раза в сутки.
Внутрь до еды, запивая водой.
По 1 флакону (7 мл) 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).
Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Передозировка
Основной симптом передозировки: тошнота.
Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена. Также, возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Особые указания
Тошнота может являться следствием допаминергической активации.
Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.
Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Глиатилин. Аналоги
В Российской Федерации в настоящее время выпускается более 10 препаратов-аналогов Глиатилина. В отличие от Глиатилина, содержащего фосфатную форму холина альфосцерата, данные лекарственные средства содержат гидратную форму холина альфосцерата.
Почему это важно? Гидратная форма холина альфосцерата в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, что важно для пациентов с нарушениями работы центральной нервной системы. Также, для того, чтобы нервная система могла использовать активный холин, он должен преобразоваться в фосфатную форму, что требует существенных затрат фосфатов организмом и быстрым истощением запасов фосфатов (фосфаты содержатся не только в костной ткани и мембранах клеток, но и необходимы для синтеза АТФ – вещества, аккумулирующего энергию).
Аналоги лекарства Глиатилин выпускаются в гидратной форме, в отличие от оригинального лекарственного средства Глиатилин, имеющего действующее вещество холина альфосцерат в фосфатной форме, участвующей в восстановлении оболочек клеток нервной системы.
Сроки и условия хранения
Глиатилин хранят при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Глиатилин : инструкция по применению
Состав
Каждая капсула содержит: действующее вещество — холина альфосцерат — 400 мг; вспомогательные вещества: глицерин, очищенная вода;
состав оболочки капсулы: желатин, эзитол (смесь маннитола и D-сорбитола), сорбитаны (D-сорбитол и 1,4-сорбитан), натрия этилпарагидроксибензоат (Е215), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е217), титана диоксид (Е171), железа оксид (Е172).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Каждая ампула (4 мл) содержит: действующее вещество — холина альфосцерат — 1000 мг; вспомогательные вещества — вода для инъекций.
Описание
Капсула: овальные желтые непрозрачные мягкие желатиновые капсулы, содержащие вязкий бесцветный раствор.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный раствор.
Прочие средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы. Парасимпатомиметические средства. Прочие парасимпатомиметические средства. Код ATX: N07AX02.
Холина альфосцерат представляет собой транспортную форму холина и предшественник фосфатидилхолина, который потенциально способен предотвращать повреждение мембран, как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционного синдрома, характеризующегося уменьшением холинергической синаптической трансмиссии и повреждением фосфолипидного состава мембран нейронов.
Химическая структура холина альфосцерата (содержащего 40,5% холина) и связанные с ней физико-химические свойства молекулы обеспечивают проникновение части холина через гематоэнцефалический барьер. Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают способность холина альфосцерата оказывать влияние преимущественно на когнитивно-мнестические функции, а также на эмоциональную и поведенческую активность, нарушенные при инволюционной патологии головного мозга.
Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченого препарата при его введении были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и дали следующие результаты: быстрое и полное всасывание в желудочно-кишечном тракте, распределение холина и его метаболитов в различных органах и тканях, включая головной мозг, почечная экскреция составила около 10% введенной дозы через 96 часов; содержание препарата в тканях головного мозга выше по сравнению с холином, меченым тритием.
Показания к применению
Психоорганический синдром вследствие инволюционных и дегенеративных процессов в головном мозге, последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как, первичные и вторичные когнитивные нарушения у лиц пожилого возраста, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности, способности к концентрации внимания.
Нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса.
Противопоказания
Гиперчувствительность к холина альфосцерату или вспомогательным компонентам препарата.
Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст.
Применение в период беременности и лактации
Применение Глиатилина во время беременности и лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Способ применения и дозы
При назначении препарата в виде инъекций рекомендуемая доза составляет одна ампула (1000 мг/4 мл) в сутки внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно). При назначении препарата в виде капсул рекомендуемая доза составляет по одной капсуле 2-3 раза в день до еды.
При необходимости дозировка может быть увеличена по рекомендации лечащего врача. Длительность курса лечения определяется врачом с учетом заболевания, переносимости лекарственного средства и достигнутого эффекта.
Побочное действие
Тошнота (как следствие допаминергической активации), в этом случае снижают дозу препарата. Возможны аллергические реакции. Очень редко возможны боль в животе и кратковременная спутанность сознания.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в Инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата.
При передозировке показана симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.
Применение у детей
Препарат не предназначен для использования у детей. Опыт применения препарата Глиатилин у детей отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственное взаимодействие препарата Глиатилин не установлено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и /или быстроты психомоторных реакций.
Капсулы: по 400 мг 14 капсул в ПВХ/алюминиевом блистере;
1 блистер и инструкция по применению в пачке картонной.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: 1000 мг/4 мл в ампулах нейтрального бесцветного стекла;
по 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
Капсулы: при температуре не выше 25°С.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: 5 лет.
Не использовать по истечении указанного срока годности.
Условия отпуска из аптек
“Италфармако С.п.А.”, Италия / “Italfarmaco S.p.A”, Italy,
Организация, представляющая интересы производителя на территории РБ:
Больной с хронической цереброваскулярной патологией на амбулаторном приеме
Рассмотрены три клинических случая возможностей комбинированного лечения пациентов с хроническими цереброваскулярными заболеваниями.
Хронические расстройства мозгового кровообращения – совокупность широко распространенных клинических синдромов, связанных с высокой вероятностью прогрессирующей инвалидизации. Своевременная и эффективная коррекция имеющихся факторов сердечно-сосудистого риска способна снизить риск развития острых цереброваскулярных осложнений, замедлить прогрессирование патологического процесса. Не меньшее значение имеет и устранение наиболее значимых для пациента проявлений заболевания, позволяющее не только улучшить самочувствие, но и повысить качество жизни больного, придать ему уверенность в правильности действий врача. В приведенных ниже примерах рассматриваются типичные наблюдения больных с хронической цереброваскулярной патологией.
Наблюдение 1. Больная А.С., 68 лет.
На протяжении последних 5 лет — жалобы на ощущение головокружения («покачивает в стороны», «бросает»), неустойчивости при ходьбе, снижение памяти на текущие события (часто забывает выполнить намеченные на день планы, неоднократно оставляла в магазине покупки, кошелек. На протяжении более 15 лет – повышение АД до 190/110 мм рт. ст., (на фоне проводимой антигипертензивной терапии – 140-145/80=85 мм рт. ст.), около 5 лет – сахарный диабет (придерживается диеты, получает терапию), примерно с того же времени – редкие приступы стенокардии напряжения, периодически принимает пролонгированные нитраты. На этом фоне отмечает повышенную раздражительность, тревожность, беспокойство. Перенесла аппендэктомию и холецистэктомию. Имеются избыточная масса тела, пастозность голеней. Получает лекарственную терапию: периндоприл (8 мг в сутки), индапамид, аторвастатин, амлодипин, ацетилсалициловую кислоту, манинил.
При неврологическом осмотре очагового неврологического дефицита нет, имеется двусторонний затухающий горизонтальный нистагм при взгляде в обе стороны, выраженные рефлексы орального автоматизма, симметрично повышенные коленные рефлексы и рефлексы с бицепсов, снижение ахилловых и карпо-радиальных рефлексов. Гипестезия с уровня нижних третей голеней и предплечий. Отмечаются снижение памяти, внимания, зрительно-пространственного гнозиса, значения по MMSE — 22 балла.
Диагноз: артериальная гипертензия 3 степени, высокий риск. Сахарный диабет 2 типа. Хроническая ишемия головного мозга, умеренные когнитивные нарушения. Дистальная диабетическая моторно-сенсорная полинейропатия.
Учитывая наличие хронического ишемического поражения головного мозга с рассеянной неврологической симптоматикой и когнитивными нарушениями, к проводимой терапии были добавлены Цересил Канон (цитиколин) по 1000 мг 2 раза в сутки и МексиВ 6 по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Цитиколин представляет собой естественный клеточный метаболит, является промежуточной субстанцией для синтеза фосфатидилхолина, который включается в формирование клеточных мембран [1]. Цитиколин также является источником холина, который участвует в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, играющего исключительно важную роль в поддержании когнитивных функций, в частности, памяти. Кроме того, препарат стимулирует активность тирозингидроксилазы и образование дофамина. Как было неоднократно продемонстрировано в экспериментальных условиях в клинических исследованиях, цитиколин оказывает антиоксидантный и мембраностабилизирующий эффекты, поддерживает процесс образования в нейронах энергии, восстанавливая сниженный в условиях ишемии уровень АТФ, улучшает функционирование Na+–K+-АТФазы [2]. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что препарат обладает мощными нейропротективными свойствами.
На сегодняшний день проведено большое количество клинических исследований, посвященных изучению эффективности применения цитиколина при различных заболеваниях нервной системы, включая острую и хроническую ишемию головного мозга, его травматическое поражение нейродегенеративные заболевания (болезни Альцгеймера и Паркинсона), когнитивные нарушения различного генеза, в том числе, амнестического типа, в которых, в общей сложности, приняли участий более 11 тысяч пациентов [3]. Результаты большинства исследований продемонстрировали его высокую эффективность при лечении пациентов с острым ишемическим инсультом [4]. Несмотря на то, что не все исследования подтвердили высокую эффективность препарата при остром инсульте, цитиколин широко и с большим успехом применяется в ургентной неврологии.
Вместе с тем, значительный интерес представляют результаты применения цитиколина при хронических формах цереброваскулярной патологии, сопровождающихся когнитивными нарушения различной степени и выраженности. Эти исследования подтвердили эффективность препарата у больных с когнитивными нарушениями различного генеза (сосудистые, болезнь Альцгеймера) и различной степени выраженности (вплоть до деменции) [5]. Цитиколин оказывал достоверное положительное влияние на интеллектуально-мнестические расстройства, в том числе, связанные с возрастными изменениями мозга [6]. Как показали результаты исследования, на фоне лечения улучшались память, ориентация и способность к усвоению новой информации, повышались общительность и уровень самооценки, что свидетельствовало о его благоприятном влиянии на интегральный показатель качества жизни. Наибольший эффект цитиколина достигался при назначении дозы 300–600 мг/сутки с продолжительностью курса лечения от 20 дней до 2 месяцев. Прием препарата (1–2 г/сутки) оказывал выраженный положительный эффект на различные показатели памяти, внимания и умственной работоспособности у пожилых людей вне зависимости от нозологической принадлежности когнитивных нарушений.
Как свидетельствуют результаты проведенных исследований, переносимость цитиколина оказалась очень хорошей, побочные эффекты отмечались редко, они не носили тяжелого характера. Как правило, они проявлялись пищевой непереносимостью, чувством дискомфорта со стороны пищеварительного тракта и беспокойством. Ни у одного из больных не возникло необходимости прерывания или полного прекращения проводимого лечения из-за побочных эффектов, обусловленных применением цитиколина. Важной особенностью его применения является возможность одновременного назначения и других препаратов, способствующих поддержанию когнитивных функций. Учитывая наличие у рассматриваемой нами пациентки целого ряда факторов риска развития сосудистой деменции (пожилой возраст, наличие сахарного диабета, артериальной гипертензии, избыточной массы тела), высока вероятность нарастания когнитивной дисфункции в последующем. В этой ситуации назначение препарата Цересил Канон позволит замедлить прогрессирование процесса, а при необходимости можно будет одновременно применять и другие противодементные препараты. Цересил Канон выпускается в виде сиропа для перорального применения (назначен по 1000 мг – 10 мл 2 раза в сутки), что создает определенные преимущества для его систематического приема.
Препараты янтарной кислоты, в частности, этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС), широко применяются в составе комплексного лечения пациентов с хроническими расстройствами мозгового кровообращения. Этот препарат оказывает мощное антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, он способен предотвращать тяжелые последствия ишемии и гипоксии [7]. Установлена достоверная эффективность препарата при остром мозговом инсульте, нейродегенеративных заболеваниях, в частности, болезни Паркинсона [8, 9]. Наличие антиоксидантного эффекта представляется весьма ценным у больного с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и избыточной массой тела, т.к. эндотелиальная дисфункция у пациентов с метаболическим синдромом, приводящая к ишемическому поражению головного мозга, реализуется через механизм оксидантного стресса.
Большой интерес представляет препарат МексиВ 6, в состав которого входят, помимо этилмелилгидроксипиридина сукцината, магний и витамин В6 (пиридоксин). В экспериментальных условиях было показано, что указанное сочетание препаратов потенцирует эффекты отдельных компонентов, причем положительный эффект реализуется не только за счет угнетения избыточного образования свободных радикалов, но и через другие механизмы [10]. Комбинация ЭМГПС, пиридоксина и магния обеспечивает также клинически значимый противотревожный и седативный эффекты [11]. Особенно выраженными они могут оказаться не у пациентов с психическими заболеваниями, а у больных с реактивной тревогой на фоне соматических и неврологических заболеваний. В частности, у рассматриваемой нами больной имеют место признаки реактивной тревожности, обусловленные как имеющейся артериальной гипертензией, так и когнитивными нарушениями (снижение памяти и внимания, которые отмечает сама больная). В данной ситуации устранение тревожности будет способствовать не только нормализации эмоционального фона, но и позволит устранить избыточную активацию сематической нервной системы, что, в свою очередь, может привести к снижению артериального давления и уровня гликемии (и гипертензия, и гипергликемия могут рассматриваться в рамках стрессовой реакции, при этом устранение стрессового фактора способно вести к устранению или уменьшению выраженности указанных реакций).
Наблюдение 2. Больной П.П., 59 лет.
Более 5 лет отмечает частые головные боли, которые провоцируются переменой погоды, изменением барометрического давления, повышением артериального давления, сопровождаются эпизодами системного и несистемного головокружения, неустойчивости. Часто, до 2-3 раз в год, обострения цервикалгии и дорсалгии длительностью до 4-6 недель, корешкового синдрома при этом не было. Сопутствующие заболевания: артериальная гипертензия более 10 лет (максимальное – 190/110 мм рт. ст.), распространенный остеоартрит с преимущественным поражением мелких суставов позвоночника и кистей. Страдает язвенной болезнью желудка (последние 3 года – без обострений). Более 10 лет – сахарный диабет 2 типа. Регулярно принимает валсартан и индапамид, манинил, сиофор, клопидогрел.
При осмотре – нормального телосложения, С-образный сколиоз в поясничном отделе влево, напряжение, легкая болезненность при пальпации мускулатуры спины, ограничены наклоны вперед и в стороны из-за боли. Корешкового синдрома нет. Спонтанный горизонтальный нистагм вправо, умеренно выраженные интенционный тремор и дисметрия при выполнении координаторных проб слева, симптом Бабинского справа. Умеренное снижение памяти, способности концентрации внимания, значения по опроснику MMSE — 25 баллов. По результатам МРТ головного мозга – три постишемических очага в правом полушарии мозжечка, мелкие постишемические очаги в глубинных отделах белого вещества больших полушарий. При УЗДГ магистральных и внутричерепных артерий – выраженная гипоплазия правой позвоночной артерии, разомкнутый виллизиев круг, нарушение заполнения задней нижней мозжечковой артерии справа.
Диагноз: артериальная гипертензия 3 степени, очень высокий риск. Сахарный диабет 2 типа. Вертебрально-базилярная недостаточность. Последствия перенесенных лакунарных инфарктов головного мозга. Распространенный остеоартрит. Спондилогенная дорсалгия, цервикалгия.
В дополнение к проводимой терапии больному назначены Винпотропил по 1 таблетке 2 раза в сутки на 3 месяца и Нейродолон по 1 таблетке 3 раза в сутки на 7-10 дней, также были рекомендованы занятия лечебной гимнастикой для улучшения функций вестибулярного аппарата.
Винпотропил — комбинированный препарат, со значительным эффектом применяющийся для лечения пациентов с расстройствами мозгового кровообращения. Основными эффектами входящего в его состав винпоцетина является вазодилатация, обусловленная ингибированием фосфодиэстеразы 1-го типа, а также нормализация метаболизма нервной ткани [12]. Увеличение объемного мозгового кровотока после введения терапевтических доз винпоцетина подтверждено в настоящее время методами ультразвуковой допплерографии и эмиссионной позитронной томографии, оно безопасно и не сопряжено с развитием эффекта обкрадывания [13]. Кроме того, установлены его положительное влияние на концентрацию ростовых факторов в нервной ткани, угнетение воспалительной реакции, замедление процессов нейродегенерации, предупреждение процессов ремоделирования сосудистого русла, а также способность вызывать ряд эффектов, улучшающих переносимость ишемии нейронами [14]. В клинических условиях винпоцетин также продемонстрировал способность улучшать состояния церебральной гемодинамики, улучшать реологические свойства крови, оказывать вертиголитический эффект.
Другой компонент препарата Винпотропил – пирацетам, на протяжении нескольких десятилетий широко применяется для лечения пациентов с различными заболеваниями центральной нервной системы. Основными эффектами пирацатама являются нормализация баланса тормозных и активирующих нейромедиаторов в веществе головного мозга и восстановление энергетического метаболизма нейронов. Пирацетам способен уменьшать выраженность митохондриальной дисфункции и связанных с ней избыточного образования свободных радикалов и нарушения функции нейронов [15]. Именно митохондриальная дисфункция, нарастающая с возрастом, и по мере накопления нервной ткани бета-амилоида лежит в основе нарушения пластичности нервной системы, приводя к развитию когнитивного дефицита, в частности, при болезни Альцгеймера и смешанной деменции [16].
В многочисленных клинических исследованиях получены сведения о значительной эффективности пирацетама у пациентов с когнитивными нарушениями различного генеза. Следует отметить, что различная модель исследований (разный возраст включенных в них пациентов, различные сроки лечения и суточные дозы препарата, неоднородная исходная тяжесть состояния и проч.) не позволяет провести корректный метаанализ имеющихся данных. Однако в целом, итоги клинических исследований продемонстрировали положительный эффект препарата на состояние когнитивных функций у пациентов с когнитивными нарушениями, не достигающими степени деменции [17]. Имеющиеся данные не дают веских оснований рассматривать пирацетам в качестве средства для монотерапии пациентов с когнитивными нарушениями, однако они позволяют рекомендовать его применение в составе в комплексной терапии таких пациентов. Убедительно показано, что применение пирацетама способствует более быстрому и полному восстановлению речевых функций у пациентов, перенесших инсульт [18].
Не меньший интерес представляет способность пирацетама уменьшать выраженность головокружения или купировать его полностью у значительной части больных. Было показано, что его применение с другими вертиголитиками в значительной степени увеличивает эффективность последних. Так, было продемонстрировано, что одновременное назначение бетагистина и пирацетама обеспечивает более быстрое и полное купирование головокружения, по сравнению с монотерапией бетагистином [19]. Такое свойство пирацетама представляется важным, так как позволяет добиться успеха в купировании головокружения с использованием низких доз бетагистина и невысоким риском развития побочных эффектов.
Эффективность препарата Винпотропил была продемонстрирована в ходе клинического исследования, в которое были включены больные с дисциркуляторной энцефалопатией [20]. После проведенного курса лечения в соответствии с результатами нейропсихологического тестирования было отмечено достоверное увеличение объема оперативной, слухоречевой памяти, беглости речи, скорости реакции и способности к концентрации внимания. Характерным оказалось улучшение выполнения тестов на литеральные и семантические ассоциации, повторение цифр в прямом и обратном порядке, снижение количества ошибок при выполнении пробы Шульте. Нежелательные эффекты применения Винпотропила в виде головной боли, несистемного головокружения, тошноты, эмоционального возбуждения или сонливости были выражены незначительно и не требовали прекращения лечения или изменения режима приема препарата. Изменений показателей витальных функций на фоне проводимой терапии отмечено не было.
Показана эффективность применения препарата Винпотропил у пациентов с нарушениями углеводного обмена. Так, при обследовании группы больных с сахарным диабетом 2 типа с когнитивными нарушениями, на фоне применения Винпотропила (по 2 капсулы 3 раза в сутки на протяжении 8 недель) наблюдался отчетливый положительный клинический эффект в виде улучшения когнитивных функций, нормализации выполнения нейропсихологических тестов [21]. Учитывая, что у пациентов имели место поражения не только центральной, но и периферической нервной системы (диабетическая полинейропатия), включенным в исследования пациентам проводилось электронейромиографическое исследование. Результаты его позволили констатировать положительную динамику после проведенного лечения в виде увеличения скорости проведения импульса и увеличения амплитуды М-ответа. По мнению авторов исследования, систематический курсовой прием препарата Винпотропил может использоваться не только как средство лечения уже сформировавшихся осложнений сахарного диабета, но и как способ их предупреждения при своевременном начале лечения.
Таким образом, назначение препаратом Винпотропил у данного пациента имело своей целью обеспечить вертиголитический эффект, положительное воздействие на состояние церебральной гемодинамики, когнитивных функций, а также замедление развития диабетической полинейропатии. Целесообразно в последующем также проводить курсовое лечение с использованием антиоксидантов (МексиВ 6), витаминов группы В и тиоктовой кислоты (Тиолепта).
Наблюдение 3. Больная А.А., 67 лет
Жалобы на снижение памяти на текущие события («рассеянность»), плохой ночной сон (трудности засыпания, частые пробуждения ночью), ощущение шума в ушах, снижение слуха. Больной она считает себя около 3-3,5 лет, когда отметила вышеперечисленные жалобы, начало заболевания связывает с появлением приступов стенокардии напряжения, эмоциональными нагрузками (смерть супруга, вынужденное прекращение трудовой деятельности).
Наблюдается кардиологом, начала получать аспирин, ингибиторы АПФ, статины, пролонгированные нитраты с хорошим эффектом (приступы стенокардии стали возникать значительно реже, удовлетворительно переносит физическую нагрузку). По поводу диссомнических и дисмнестических нарушений принимала седативные экстракты трав с незначительным эффектом, начинала принимать бензодиазепиновые гипнотики, от применения которых отказалась вследствие плохой переносимости (утром отмечала ощущение головокружения, нарушения координации, ощущение шума, «пустоты» в голове). Ноотропных и нейрометаболических препаратов ранее не принимала.
Наблюдается у хирурга по поводу облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей (в оперативном лечении не нуждается), хронической обструктивной болезни легких. Нормотоник, ранее перенесла холецистэктомию, 15 лет назад – экстирпацию матки.
При неврологическом обследовании выявлены умеренное снижение памяти, признаки умеренных когнитивных нарушений (значения при обследовании по опроснику MMSE — 23 балла). Признаков повышенной тревожности нет, имеет место снижение фона настроения. Выявляются грубые рефлексы орального автоматизма, несколько повышенный по пластическому типу мышечный тонус, симметрично оживлены сухожильные и периостальные рефлексы.
Учитывая имеющиеся у больной умеренно выраженные дисмнестические нарушения, отсутствие предшествующей терапии ноотропными препаратами и другими лекарственными средствами, обладающими способностью замедлять когнитивное снижение, было принято решение о назначении препарата Холитилин (холина альфосцерат). С целью коррекции нарушений структуры сна был назначен Соннован (мелатонин).
Поступая в организм, холина альфосцерат в ткани мозга расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин является предшественником ацетилхолина и принимает участие в синтезе, а глицерофосфат включается в продукцию фосфатидилхолина, неотъемлемого компонента мембраны нейрона. Кроме того, препарат стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина из пресинаптических терминалей, демонстрируя фармакологические свойства центрального холиномиметика. Вследствие этого считается, что глиатилин непосредственно связан с восполнением дефицита ацетилхолина в центральной нервной системе и восстановлением пластичности клеточных мембран. Как свидетельствуют результаты экспериментальных исследований, холина альфосцерат обладает еще рядом важных свойств, препятствующих нейродегенеративному поражению головного мозга. На модели спонтанно гипертензивных крыс было установлено, что препарат замедляет процессы астроглиоза, препятствует разрушению фосфорилированных нейрофиламентов, тем самым предупреждая гибель нейронов [22]. Некоторые нейропротективные эффекты холина альфосцерат могут быть обусловлены синтезом под его воздействием некоторых гормонов, в частности, гормона роста [23].
Результаты законченных на сегодняшний день рандомизированных двойных слепых клинических исследований продемонстрировали значительную эффективность холина альфосцерата, применяемого по 1000 – 1200 мг в сутки на протяжении 4х-6ти и более месяцев у пациентов с болезнью Альцгеймера, сосудистой деменцией, возрастным когнитивным снижением, сочетанными состояниями [24]. Положительный эффект, наблюдавшийся при длительном применении препарата, в виде улучшения выполнения тестов для оценки состояния когнитивных функций и, что немаловажно, эффект продолжался на протяжении достаточно длительного периода времени после окончания курса лечения. Наряду с достаточной клинической эффективностью, препарат характеризуется хорошей переносимостью, возможностью одновременного применения с другими лекарственными препаратами.
Было проведено сравнительное открытое проспективное исследование эффективности холина альфосцерата у 47 больных с легкими когнитивными нарушениями сосудистого генеза (на протяжении 15 дней препарат вводился внутримышечно по 1 г, затем больные принимали его по 800 мг перорально 8 недель [25]. На фоне приема препарата отмечен достоверный прирост по визуально-аналоговой шкале (на 20,8%; p
1 ФГБОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова», Москва, Россия
2 Научно-медицинский центр профессора Умаровой Х.Я., Грозный, Россия
Источник: журнал «Поликлиника» № 3, 2018; стр.59-64.
- Водорастворимые краски это что
- Гликемический криз что это