Гипотиазид или тригрим что лучше
Торасемид — новая возможность в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией
Торасемид — петлевой диуретик пролонгированного действия, характеризуется высокой биодоступностью и благоприятными фармакодинамическими свойствами. Представлены данные о клинической эффективности применения торасемида при лечении пациентов с хронической с
Torsemide — loop diuretic prolonged action, has high bioavailability and favorable pharmacodynamic properties. The article presents data on the clinical efficacy of torasemide in patients with chronic heart failure and hypertension.
Согласно данным эпидемиологических исследований распространенность клинически выраженной хронической сердечной недостаточности (ХСН) в Российской Федерации составляет 4,5% (5,1 млн человек), годовая смертность данной категории пациентов — 12% (612 тыс. больных) [1, 2]. Основными причинами развития ХСН является в 88% случаев наличие артериальной гипертензии (АГ), а в 59% ишемической болезни сердца, комбинация данных заболеваний встречается у каждого второго пациента с ХСН [3]. При этом среди всех больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями основной причиной госпитализации в 16,8% в любой стационар служит декомпенсация ХСН [2].
Декомпенсация ХСН проявляется на практике усилением одышки, застоем в легких и при осмотре выраженными отеками нижних конечностей. Основным мероприятием терапии является коррекция водного гомеостаза как важнейшего инструмента гармонизации нейрогуморального дисбаланса. В данной ситуации диуретики — препараты первой линии при лечении острой и хронической сердечной недостаточности [4]. В ежедневной клинической практике каждый врач — кардиолог, терапевт сталкивается с необходимостью назначения препарата из группы диуретиков для лечения пациентов с ХСН, АГ, что требует огромного врачебного искусства, так как нерациональное применение препаратов этой группы является одной из важных причин декомпенсации ХСН [5].
Диуретики — это гетерогенная группа препаратов, увеличивающая объем выделяемой мочи и экскрецию натрия. Различаются по механизму действия, фармакологическим свойствам и соответственно показаниям к назначению. В соответствии с механизмом действия препараты делятся на 4 класса [6]:
В кардиологии активно применяются последние 3 класса диуретиков. Наиболее мощным диуретическим эффектом обладают петлевые диуретики, именно их применение рекомендовано у пациентов с клинически выраженными проявлениями ХСН [4]. Помимо мочегонного действия петлевые диуретики через индукцию синтеза простагландинов способны вызывать дилатацию почечных и периферических сосудов [7]. Ярким представителем данного класса является фуросемид, применяемый с 1959 года до настоящего времени при лечении остро декомпенсированной и терминальной ХСН [8]. Однако его ежедневное применение вызывает дискомфорт у пациентов, который выражается в императивном позыве к мочеиспусканию в течение 1–2 часов после приема, отмечается ортостатическая гипотензия на пике активности препарата, все это способствует снижению приверженности к лечению.
В этой связи появление на отечественном фармакологическом рынке петлевого диуретика пролонгированного действия — оригинального торасемида в 2011 г. позволило не только более качественно и эффективно лечить пациентов с ХСН, но и повысить комплаентность среди пациентов. Торасемид, как и все петлевые диуретики, ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов в восходящей части петли Генле, но в отличие от фуросемида блокирует также эффекты альдостерона, т. е. в меньшей степени усиливает почечную экскрецию калия. Это снижает риск развития гипокалиемии — одной из главных нежелательных лекарственных реакций петлевых и тиазидных диуретиков. Главным преимуществом торасемида является наличие у него камедьсодержащей оболочки, которая замедляет высвобождение действующего вещества, что уменьшает колебания его концентрации в крови и, следовательно, обеспечивает более стойкий и длительный эффект [9]. Фармакокинетические свойства торасемида отличаются от фуросемида, отличия представлены в табл.
Важным преимуществом торасемида является высокая биодоступность, которая составляет более 80% и превосходит таковую у фуросемида (50%). Биоусвояемость торасемида не зависит от приема пищи, в связи с чем, в отличие от фуросемида, появляется возможность применять его в любое время суток. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет надежность диуретического действия торасемида при ХСН и позволяет более успешно применять препарат перорально, даже при случаях тяжелой ХСН [10]. Преимуществом торасемида пролонгированной формы является медленное высвобождение действующего вещества, что не приводит к развитию ярко выраженного пика действия и позволяет избежать феномена «повышенной постдиуретической реабсорбции». Это свойство представляется очень важным в аспекте обсуждаемой проблемы безопасности, так как с ним связывается уменьшение риска рикошетной гиперактивации нейрогормональной системы. Кроме того, однократный прием торасемида в сутки повышает приверженность пациентов к лечению согласно данным исследования на 13% в сравнении с терапией фуросемидом [11].
Торасемид метаболизируется цитохромом Р450, чем объясняется отсутствие изменений его фармакокинетических свойств у пациентов с сердечной недостаточностью или хронической болезнью почек. Только 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (против 60–65% при приеме фуросемида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных с почечной недостаточностью. Действие торасемида, как и других петлевых диуретиков, начинается быстро. Доза торасемида 10–20 мг эквивалентна 40 мг фуросемида. При увеличении дозы наблюдалось линейное повышение диуреза и натрийуреза [11].
Торасемид является единственным мочегонным средством, эффективность которого подтверждена в крупных многоцентровых исследованиях [12–14]. Так, в одном из самых крупных до настоящего времени исследовании TORIC (TORasemide In Chronic heart failure) было включено 1377 больных с ХСН II–III ФК (NYНА), рандомизированных к приему торасемида (10 мг/сут) или фуросемида (40 мг/сут), а также других диуретиков. В исследовании оценивали эффективность, переносимость терапии, динамику клинической картины, а также смертность и концентрацию калия в сыворотке крови. По результатам данного исследования терапия торасемидом была достоверно эффективней и позволяла улучшить функциональный класс у пациентов с ХСН, и значительно реже на данной терапии отмечалась гипокалиемия (12,9% против 17,9% соответственно; р = 0,013). Также в ходе исследования была выявлена достоверно более низкая общая смертность в группе пациентов, принимавших торасемид (2,2% против 4,5% в группе фуросемида/другие диуретики; p
ГБОУ ВПО ОмГМА МЗ РФ, Омск
Выбор петлевого диуретика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
О статье
Авторы: Горюнова Т.В. (ФГБУ РКНПК МЗ РФ, Москва), Осмоловская Ю.Ф. (ФГБУ РКНПК МЗ РФ, Москва), Жиров И.В. (ФГБУ РКНПК МЗ РФ, Москва), Терещенко С.Н. (ФГБУ РКНПК МЗ РФ, Москва)
The choice of loop diuretic in patients with chronic heart failure Goryunova T.V., Osmolovskaya Yu.F., Zhirov I.V., Tereshchenko S.N. Russian Cardiology Research-and-Production Complex, Moscow About 50% of patients with chronic heart failure (CHF) return to the hospital within 6 months after the previous hospitalization because of circulatory insufficiency. Therefore, symptomatic therapy aimed at improving the clinical state of patients with CHF requires a significant improvement. In clinical practice furosemide is used more often than other loop diuretics, and currently there is no guidance for physicians regarding the choice of a certain diuretic in the treatment of this category of patients[1]. In comparison with furosemide, torasemide improves the surrogate markers of CHF severity, such as the left ventricular ejection fraction, the functional class of CHF according to the New York Heart Association, the level of natriuretic peptides, reduces the rate of hospitalizations, repeated calls for decompensation of circulatory insufficiency and mortality. According to the available data, these benefits of torasemide are based on its effect on the renin-angiotensin-aldosterone system. It should be noted that torasemide suppresses the secretion and synthesis of aldosterone, and also reduces the progression of myocardial fibrosis in patients with CHF.
Key words: chronic heart failure (CHF), decompensation, loop diuretic, torasemide, furosemide, hospitalization, prognosis, quality of life, water retention.
For citation: Goryunova T.V., Osmolovskaya Yu.F., Zhirov I.V., Tereshchenko S.N. The choice of loop diuretic in patients with chronic heart failure // RMJ. 2017. № 11. P. 771–774.
Для цитирования: Горюнова Т.В., Осмоловская Ю.Ф., Жиров И.В., Терещенко С.Н. Выбор петлевого диуретика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. РМЖ. Медицинское обозрение. 2017;25(11):771-775.
Около 50% больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) возвращаются в стационар не позднее 6 мес. после предшествующей госпитализации из-за декомпенсации явлений недостаточности кровообращения. Симптоматическая терапия, направленная на улучшение клинического состояния больных ХСН, требует значимого улучшения. Фуросемид в клинической практике используется несколько чаще по сравнению с другими представителями класса петлевых диуретиков, причем в современных рекомендациях нет конкретного указания на выбор определенного диуретика в лечении данной категории больных. В сравнении с фуросемидом торасемид улучшает суррогатные маркеры тяжести ХСН, такие как фракция выброса левого желудочка, функциональный класс ХСН, уровень натрийуретических пептидов, снижает уровень госпитализаций, повторных обращений с декомпенсацией недостаточности кровообращения, а также смертность. Согласно имеющимся данным, эти преимущества торасемида обусловлены влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Следует отметить, что торасемид подавляет секрецию и синтез альдостерона, а также снижает прогрессирование миокардиального фиброза у больных ХСН.
Ключевые слова: хроническая сердечная недостаточность, декомпенсация, петлевые диуретики, фуросемид, торасемид, госпитализация, качество жизни, прогноз, задержка жидкости.
В статье представлен алгоритм выбора петлевого диуретика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
Введение
Каково место диуретиков в схеме лечения ХСН?
Эффективность применения торасемида и фуросемида
Статья посвящена проблеме низкого потребления омега-3 полиненасыщенных жирных кислот и рис.
Освещен вопрос применения эплеренона в лечении артериальной гипертензии
Список лучших мочегонных средств
Медикаментозные и растительные мочегонные препараты.
23 сентября, 2021 год
Содержание
Мочегонные препараты врач назначает при различных отеках, гипертонии, для профилактики камней в почках и т. д. Не секрет, что некоторые женщины с помощью мочегонных средств пытаются даже похудеть, но это опасно для здоровья. Дело в том, что мочегонные вместе с жидкостью выводят из организма калий – нарушается сокращение мышц (в том числе сердечной). Именно поэтому подобные препараты должен назначать исключительно врач, учитывая основное заболевание, возможные противопоказания и побочные эффекты.
Как выбрать мочегонное средство
Существуют специфические факторы, которые нужно учитывать, если вы выбираете мочегонное средство.
Кроме мочегонных препаратов-медикаментов, часто используются мягкие средства – растительного происхождения. Обычно их назначают в комплексном лечении цистита, уретрита и т. д. Растительные мочегонные не только выводят лишнюю воду, но и снимают воспаление.
Какие бывают мочегонные средства
Все мочегонные препараты разделены на несколько категорий: по спектру применения и механизму действия.
Классы диуретиков и показания к их применению
Класс диуретиков | Показания |
---|---|
Осмотические | Отек мозга, легких, острый приступ глаукомы, отравление барбитуратами |
Ингибиторы карбоангидразы | Отеки на почве легочно-сердечной недостаточности, глаукома, эпилепсия |
Петлевые | Гипертонический криз, отеки мозга, ХПН, отравление водорастворимыми ядами |
Тиазиды и тиазидоподобные диуретики | Гипертоническая болезнь, сердечно-сосудистая недостаточность, цирроз печени, нефрозы, нефропатия беременных, глаукома |
Калийсберегающие | Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, цирроз печени, гипокалиемия при лечении диуретиками других групп |
Растительные | Почечные отеки, уистит, ХПН |
Производные ксантина | Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность (в комплексной терапии) |
Лучшие мочегонные средства
У всех мочегонных препаратов (и медикаментозных, и растительных) имеются свои показания, побочные эффекты и противопоказания. И даже если у лекарств одинаковые действующие вещества, все эти параметры могут отличаться. Поэтому очень важно, чтобы их назначал исключительно врач. В нашем списке – самые эффективные мочегонные средства, которые чаще всего прописывают врачи при различных заболеваниях.
Гидрохлортиазид
Одно из самых действенных средств для выведения лишней жидкости и солей натрия из организма. Назначают «Гидрохлортиазид» при болезнях почек, сердца, легких, для снижения давления и уменьшения отечности. Препарат не образует метаболитов и в неизмененном виде выводится почками. Максимальное действие мочегонного средства достигается через 4 часа после приема, а действует оно 12 часов. Пациенты отмечают, что «Гидрохлортиазид» имеет выраженный мочегонный эффект, быстро уходят любые отеки, стоит он недорого. Среди минусов – большой список «побочек» и выведение из организма важных микроэлементов (в том числе калия и магния).
Гидрохлортиазид
ОЗОН, Россия; ООО Пранафарм, Россия; ПАО «Биохимик», Россия; ОАО Борисовский завод медицинских препаратов (Боримед), Беларусь; ПАО Валента Фарм, Россия
Мочегонный препарат, который применяют при: Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы).
Тригрим : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида 2,5 мг или 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглые двояковыпуклые; диаметр: 4,9-5,3 мм;
таблетки по 5 мг и 10 мг белого цвета круглые, плоские с насечкой. Диаметр: 6,9-7,3 мм и 8,9-9,3 мм соответственно.
Фармакологическая группа
Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов.
Фармакологические свойства
Всасывания. После приема торасемида быстро и почти полностью абсорбируется, пиковые уровни сыворотки крови достигается через 1-2 часа.
Связывание с белками. 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Отеки, обусловленные сердечной недостаточностью.
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и ГКС, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.
Торасемид, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивное действие лекарственных средств при их одновременном применении.
Применения препарата, особенно в высоких дозах, может усиливать токсические эффекты антибиотиков из группы аминогликозидов, цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов.
При последовательном или одновременном приеме торасемида, а также в начале терапии новым ингибитором АПФ возможно преходящее снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и (или) уменьшения дозы торасемида (или путем его временной отмены).
Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (например, индометацин) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
Особенности применения
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию.
С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением мочеиспускания (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы) с аритмиями (например, при синоатриальной блокаде или атриовентрикулярной блокаде II-III степеней).
При длительном лечении диуретиком рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.
Особого надзора нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.
Пациентам явный или латентный сахарный диабет, необходимо контролировать метаболизм углеводов.
Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют).
Информация о дозирования больным с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.
Лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы торасемид не следует назначать.
После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.
Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра: аритмии, например, при синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней; патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности нарушение функции почек, вызванной нефротоксичными веществами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека, а также о проникновении лекарственного средства в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать торасемида в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортом или работы с механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать не разжевывая и не измельчая, независимо от приема пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Максимальный эффект обычно наблюдается через 12 недель после начала лечения. Применение доз более 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Терапию начинать с дозы 5 мг в сутки. Если эффект недостаточен, дозу можно постепенно повышать до 20 мг торасемида в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста не требуется дополнительная коррекция дозы.
Нет достаточных клинических данных о безопасности применения препарата детям.
Передозировка
Отсутствует типичная картина интоксикации. Симптомами передозировки является усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение. Специального антидота не существует. Необходимо уменьшить дозу или прекратить применения препарата и одновременно восстанавливать объем жидкости и электролитов.
Побочные реакции
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи, позывы к мочеиспусканию. Возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение уровня некоторых печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: редко происходит уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях возможны аллергические реакции: зуд, сыпь, фотосенсибилизация. Кожные реакции возникают очень редко.
Общие нарушения: сухость во рту, спазмы мышц (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции, включая зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Гипотиазид : инструкция по применению
Инструкция
Состав
активное вещество: гидрохлоротиазид — 25 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат (Е470), желатин, тальк (Е553), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
активное вещество: гидрохлоротиазид — 100 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат (Е470), желатин, тальк (Е553), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые плоские таблетки. На одной стороне имеется маркировка «Н», на другой — делительная линия.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Тиазиды. Код ATX: С03АА03.
За диуретический эффект гидрохлоротиазида ответственна, в первую очередь, прямая блокада реабсорбции Na+ и Сl- в дистальных канальцах. Под его воздействием усиливается выведение Na+ и Сl- и за счет этого выведение воды, а также калия и магния. Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объtм циркулирующей плазмы, повышает активность плазменного ренина, усиливает выведение альдостерона, вследствие чего увеличивается выведение калия и бикарбоната с мочой и снижается концентрация калия в сыворотке. Ренин-альдостероновую связь регулирует ангиотензин-II, поэтому совместное применение с антагонистом рецепторов ангиотензина- II может придать обратное направление процессу выведения калия, связанному с тиазидным диуретиком.
Препарат оказывает также слабое блокирующее действие на карбоангидразу, в умеренной степени усиливая тем самым секрецию бикарбоната, при этом существенного изменения pH мочи не происходит.
Гидрохлоротиазид хорошо всасывается после приема внутрь, его диуретическое и натрийуретическое действия проявляются в течение 2 часов после приема и достигают своего максимума примерно через 4 часа. Это действие сохраняется в течение 6–12 часов. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Выводится преимущественно через почки в неизмененной форме. Период полувыведения для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6,4 часа, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью —11,5 часа, а при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 часа. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и в малых количествах экскретируется в грудное молоко.
Показания к применению
Гипертензия (при легких формах — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
Отеки сердечной, печеночной или почечной этиологии, предменструальные отеки, отеки, сопровождающие фармакотерапию, например кортикостероидную.
При нефрогенном несахарном диабете для уменьшения полиурии (парадоксальное действие).
Для снижения гиперкальциурии.
Дозировка и способ применения
Дозировка должна быть подобрана индивидуально и требует постоянного врачебного контроля. В связи с усиленной потерей калия и магния в ходе лечения (уровень калия в сыворотке может опускаться ниже 3,0 ммоль/л), может возникнуть необходимость в замещении калия и магния. Особую осторожность следует соблюдать у больных с сердечной недостаточностью, больных с нарушенной функцией печени или у больных, проходящих лечение гликозидами наперстянки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения не ограничена во времени, зависит от характера и тяжести заболевания.
В качестве антигипертензивного средства обычная начальная суточная доза составляет от 12,5 до 25 мг в один прием, в форме монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг как в форме монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимальную эффективную дозу, не превышающую 100 мг в сутки.
Если гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость в снижении доз отдельных средств с тем, чтобы предупредить чрезмерное падение артериального давления. Гипотензивное действие проявляется в течение 3–4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 недель. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется в течение до недели.
При лечении отеков обычной начальной дозой является 25-100 мг препарата один раз в сутки или раз в два дня. В зависимости от клинической реакции доза должна быть снижена до 25–50 мг один раз в сутки или раз в два дня. В некоторых тяжелых случаях могут потребоваться начальные дозы до 200 мг в сутки.
При предменструальных отеках обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала менструации.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза 50-150 мг (в несколько приемов).
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения функции органа. Прием гидрохлоротиазида противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Дозы должны устанавливаться, исходя из веса ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы, 1–2 мг/кг веса или 30–60 мг на квадратный метр поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная доза детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 37,5-100 мг в день.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам
Тяжелая почечная (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночная недостаточность
Резистентные к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия
Симптоматическая гиперурикемия (подагра)
Препарат не показан для применения у детей до 6 лет.
Гипотония и нарушение водно-щелочного равновесия
Так же, как и при назначении других антигипертензивных препаратов у отдельных больных возможно появление симптомов гипотонии. Больные должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков нарушения водно-солевого баланса (например, снижение объема циркулирующей плазмы, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия), которое возможно в случае сопутствующих поноса или рвоты. У таких больных нужно периодически определять уровень электролитов в сыворотке. Возможно возникновение дилюционной гипонатриемии при теплой погоде у больных с отеками.
Метаболические и эндокринные эффекты
Лечение тиазидом может снижать толерантность к глюкозе. Может потребоваться изменение дозы антидиабетических средств, в т. ч. инсулина (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия). Во время лечения тиазидом возможна манифестация латентного сахарного диабета.
Тиазиды могут снижать выведение кальция почками, а также вызывать временное небольшое повышение концентрации кальция в сыворотке. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоидизма. Прежде чем приступить к обследованию паращитовидной железы, следует прекратить применение тиазидов.
Повышение уровней холестерина и триглицеридов можно связать с терапией тиазидом (диуретическое действие).
У отдельных больных лечение тиазидом может вызвать гиперурикемию и (или) подагру.
Тиазиды следует применять с осторожностью в случае нарушения функции печени или у больных, страдающих декомпенсированными заболеваниями печени, так как тиазиды могут вызывать внутрипеченочный холестаз, а малейшие изменения водно-солевого баланса могут спровоцировать печеночную кому. Гипотиазид противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью (см. р. Противопоказания).
У больных, находящихся на лечении тиазидами, могут развиться реакции повышенной чувствительности как в случае наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, так и в тех случаях, когда больные раньше не страдали такими заболеваниями.
Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки и об активизации этого патологического процесса во время применения тиазидов.
Может влиять на показатели ниже следующих лабораторных анализов:
может снижать плазменный уровень связанного с белками йода;
лечение гипотиазидом нужно прервать перед проведением лабораторных анализов функции паращитовидной железы;
может повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке. Вспомогательные вещества
В случае непереносимости лактозы нужно учитывать, что одна 25 мг таблетка Гипотиазида содержит 63 мг моногидрата лактозы, а одна 100 мг таблетка Гипотиазида — 39 мг моногидрата лактозы.
Препарат нельзя применять в случае редко встречающейся врожденной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность и грудное вскармливание
Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в первом триместре, ограничен. Данные, полученные в испытаниях на животных, недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Если применять гидрохлоротиазид во втором и третьем триместре, то он (вследствие своего фармакологического действия) может нарушить фетоплацентарную перфузию и вызвать желтуху плода или новорожденного, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопению.
Гидрохлоротиазид нельзя применять при беременности для лечения отеков, гипертензии или преэклампсии, потому что вместо благотворного воздействия на заболевание он увеличивает угрозу снижения объема плазмы и угрозу нарушения кровоснабжения матки и плаценты.
Гидрохлоротиазид нельзя применять для лечения эссенциальной гипертензии беременных женщин, за исключением редких случаев, когда нельзя применить другую терапию.
Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; его применение противопоказано во время грудного вскармливания. Если его применение неизбежно, нужно прекратить грудное вскармливание (см. р. Противопоказания).
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Наиболее заметным проявлением отравления гидрохлоротиазидом является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах: Сердечнососудистые: тахикардия, гипотензия, шок
Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.
Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.
Почечные: полиурия, олигурия или анурия.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Лечение передозировки: Специфического антидота при интоксикации гидрохлоротиазидом нет.
Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения препарата. Абсорбцию препарата можно уменьшить, применяя активированный уголь. В случае гипотензии или шока следует возместить объем циркулирующей плазмы и электролиты (калий, натрий, магний).
Следует следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Возможно взаимодействие между тиазидными диуретиками и следующими лекарственными средствами при одновременном их применении.
Алкоголь, барбитураты, наркотизирующие средства и антидепрессанты:
Могут усиливать ортостатическую гипотензию.
Противодиабетические средства (пероральные и инсулин):
Лечение тиазидом может снизить толерантность к глюкозе. Может потребоваться изменение дозы сахароснижающих препаратов. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска молочнокислого ацидоза вследствие возможной функциональной почечной недостаточности, связанной с гидрохлоротиазидом.
Другие антигипертензивные средства:
Колестирамин и колестиполовые смолы:
В присутствии анионообменных смол ухудшается всасывание гидрохлоротиазида из пищеварительного тракта. Уже одна доза холестирамина или колестиполевых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его всасывание из пищеварительного тракта соответственно на 85% и 43%.
Прессорные амины (например, адреналин):
Возможно, действие прессорных аминов ослабевает, но не в такой степени, чтобы не допустить их применения.
Недеполяризирующие миорелаксанты (например, тубокурарин):
Миорелаксирующее действие может усилиться.
Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития и значительно повышают риск токсического действия лития. Их одновременное применение не рекомендуется.
Лекарственные средства для лечения подагры (пробеницид, сулъфинпиразон и аллопуринол):
Может потребоваться корректирование дозы урикозурических средств, так как гидрохлоротиазид может увеличить уровень мочевой кислоты в сыворотке. Может потребоваться повышение дозы пробеницида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидов может повысить частоту реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден):
Вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта и степени опорожнения желудка возрастает биоусвояемость мочегонных тиазидного типа.
Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат):
Тиазиды могут снижать почечное выведение цитотоксических лекарственных средств и усиливать их миелосуппрессивное действие.
В случае высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсический эффект салицилатов на центральную нервную систему.
В отдельных случаях сообщалось о гемолитической анемии на фоне одновременного применения гидрохлоротиазида и метилдопы.
Одновременное применение с циклоспорином может усилить гиперурикемию и риск развития осложнений типа подагры.
Вызванные тиазидом гипокалиемия или гипомагниемия могут способствовать развитию аритмий, спровоцированных дигиталисом.
Лекарственные средства, на которые влияют изменения содержания калия в сыворотке:
Рекомендуются периодические определение уровня калия в сыворотке и запись электрокардиограммы, если гидрохлоротиазид применяют одновременно с лекарствами, на которые влияет изменение концентрации калия в сыворотке (например, дигиталисные гликозиды и противоаритмические средства), а также со следующими средствами, вызывающими тахикардию типа «пируэт» (желудочковую тахикардию) (включая также некоторые противоаритмические средства), потому что гипокалиемия является фактором, способствующим развитию тахикардии типа «пируэт»:
противоаритмические средства класса Iа (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
противоаритмические средства класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
прочие лекарственные средства (например, бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, внутривенный винкамин).
Тиазидные диуретики повышают содержание кальция в сыворотке вследствие сниженной экскреции. Если есть необходимость в назначении средств, восполняющих содержание кальция, нужно контролировать уровень кальция в сыворотке и в соответствии с ним подбирать дозу кальция.
Взаимодействие между лекарственными средствами и лабораторными анализами:
Вследствие действия, оказываемого на метаболизм кальция, тиазиды могут исказить результаты анализов функции паращитовидной железы (см. р. Меры предосторожности).
Необходим клинический и биологический мониторинг из-за опасности симптоматической гипонатриемии.
Йодсодержащие контрастные вещества:
В случае обезвоживания, вызванного мочегонными, возрастает риск острой почечной недостаточности, главным образом, когда используются высокие дозы йодсодержащего препарата. Перед применением йода необходимо восполнение жидкости в организме больных.
Амфотерицин В (парентеральный), кортикостероидные средства, АКТГ и стимулирующие слабительные:
Гидрохлоротиазид может способствовать нарушению электролитного равновесия, главным образом, развитию гипокалиемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
В начальной стадии применения препарата — длительность этого периода определяется индивидуально — запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Впоследствии степень запрета должна определяться в индивидуальном порядке.
По 20 таблеток в блистере ПВХ/Ал. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
По 20 таблеток в блистере ПВХ/Ал или ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Будапешт-Венгрия.