Что вместо феназепама можно принимать взрослым
Бензодиазепины
Рецепторный комплекс GABA-А состоит из 5 субъединиц гликопротеина, каждая из которых имеет несколько изоформ. Рецепторы GABA-А содержат 2 α-субъединицы, 2 β-субъединицы и 1 γ-субъединицу. Каждый рецепторный комплекс имеет 2 GABA-связывающих сайта, но только 1 BZD-связывающий сайт. Сайт связывания бензодиазепина находится в специфическом кармане в месте спаривания (пересечения) субъединиц α и γ. Внутри α-субъединицы изоформ 1, 2, 3 и 5 находится остаток гистидина (H101, H101, H126 и H105 соответственно), который обладает высоким сродством к бензодиазепинам. Изоформы 4 и 6 α-субъединицы содержат остаток аргинина и не имеют сродства к BZD. BZD связываются с карманом, созданным субъединицами α и γ, и вызывают конформационные изменения в рецепторе GABA-A. Это изменение, в свою очередь, вызывает конформационные изменения в хлоридном канале рецептора GABA-А, который гиперполяризует клетку и объясняет ингибирующий эффект GABA во всей центральной нервной системе.
Рецептор BZD был классифицирован на несколько типов на основе изоформ α-субъединицы и клинических эффектов, связанных с каждым типом. Рецептор BZ1 содержит изоформу α1. Рецептор BZ1 высококонцентрирован в коре, таламусе и мозжечке; он отвечает за седативный эффект бензодиазепинов и антероградную амнезию, а также за некоторые противосудорожные эффекты диазепама. 60% рецепторов GABA-А содержат субъединицу α1. Следовательно, амнезия является распространенным побочным эффектом применения BZD, поскольку большинство рецепторов GABA-A содержат рецептор BZ1, ответственный за амнезию. Основным фактором в прогнозировании риска амнезии является растворимость липидов; чем выше растворимость липидов, тем выше риск развития амнезии. BZD с высокой растворимостью в липидах имеют более высокие скорости поглощения и более быстрое наступление клинических эффектов, чем BZD с низкой растворимостью в липидах.
Рецепторы BZ2 содержат изоформу α2 и опосредуют анксиолитическое и, в значительной степени, миорелаксантное действие BZD. BZ2-рецепторы высококонцентрированы в таких областях, как лимбическая система, двигательные нейроны и рог спинного мозга. Считается, что анксиолитические эффекты BZD опосредуются через BZ2-рецепторы, расположенные в лимбической системе, а миорелаксантные свойства опосредуются через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах. Не все BZD взаимодействуют с одним и тем же типом рецептора BZ или с одинаковым сродством к конкретному рецептору. Эти различия в изоформах α-субъединиц, аффинности типа BZ-рецепторов и расположении в центральной нервной системе объясняют различные эффекты различных BZD.
Фармакокинетические свойства препарата определяют его начало и продолжительность действия. В частности, фармакокинетика описывает поглощение, распределение, метаболизм и выведение лекарственного средства (то есть то, что организм делает с лекарственным средством). Фармакокинетика (определение начала действия и продолжительности действия лекарственного средства) зависит от пути введения, абсорбции и объема распределения. BZD можно вводить в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных, сублингвальных, интраназальных или ректальных гелеевых форм. Характеристики препарата, включая растворимость липидов, связывание с белками плазмы и размер молекул, влияют на объем распределения.
Фармакодинамика описывает реакцию рецепторов на лекарство и механизм, посредством которого эти эффекты возникают (то есть то, что лекарство делает с организмом). Люди по-разному реагируют на одно и то же лекарство, и часто эти разные ответы отражают фармакокинетику и / или фармакодинамику у разных пациентов. Фармакодинамика и фармакологические эффекты лекарств описаны в терминах кривых доза-ответ, которые изображают взаимосвязь между дозой и полученным фармакологическим эффектом. Кривые доза-эффект предсказывают влияние препарата на пациента при увеличении дозы. Титрование препарата следует проводить исходя из ожидаемой фармакодинамики.
С фармакологической точки зрения бензодиазепины обычно хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом после перорального приема. После внутривенного введения бензодиазепины быстро распространяются в мозг и центральную нервную систему.
Некоторые BZD оказывают дополнительное действие посредством производства активных метаболитов, что является важным фактором при назначении этих агентов. Мидазолам, один из BZD короткого действия, не производит активных метаболитов. Однако диазепам, BZD пролонгированного действия, продуцирует активные метаболиты оксазепама, десметилдиазепама и темазепама. Эти метаболиты еще больше увеличивают продолжительность действия препарата и должны стать серьезным фактором для лечения некоторых групп пациентов, особенно пожилых людей и пациентов с обширными заболеваниями печени.
Бензодиазепины классифицируются с точки зрения периода полувыведения. BZD короткого действия имеют средний период полувыведения 1-12 часов, BZD промежуточного действия имеют средний период полувыведения 12-40 часов, а BZD длительного действия имеют средний период полувыведения 40-250 ч. Как отмечалось ранее, 5 периодов полураспада, как правило, необходимы для выведения агента из организма, что значительно увеличивает количество часов, в течение которых препарат находится в организме.
Алпразолам
Клоназепам
Клоназепам был вторым высокоэффективным BZD. Клоназепам ведет себя как агонист GABA-А-рецептора., как высокоэффективный пролонгированный препарат, а также как агонист серотонина. Клоназепам обладает противосудорожным и анксиолитическим действием. Одно исследование показало, что клоназепам, по крайней мере, так же эффективен, как литий, для лечения острой мании. В сочетании с блокаторами обратного захвата серотонина клоназепам, по-видимому, ускоряет реакцию лечения на паническое расстройство. В другом исследовании, клоназепы зарекомендовали себя как эффективные для лечения панических расстройств, как алпразолы, но прекращение не вызывает симптомы отменыиз-за длительного периода полувыведения клоназепама. Поскольку клоназепам проявляет низкую растворимость в липидах, он менее вероятно вызывает антероградную амнезию по сравнению с другими высокоэффективными BZD. Например, клоназепам вдвое менее растворим в липидах, чем алпразолам, поэтому побочные эффекты у пациентов с амнезией снижаются. Клоназепам также имеет относительно более низкую аффинность связывания с рецепторами GABA-А, чем другие высокоэффективные BZD.
Клоназепам, применяемый для лечения панических расстройств, следует начинать с дозы таблеток по 0,25 мг, принимаемых перорально два раза в день в течение 3 дней, после чего дозу следует увеличить до таблеток по 0,5 мг два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1-4 мг. Для лечения судорожных расстройств взрослым/ следует начинать с таблеток по 0,5 мг, принимаемых перорально 3 раза в день. В педиатрической популяции, начиная с дозы 0,01-0,03 мг / кг, рекомендуется перорально разделить на 2 или 3 дозы. Максимальная доза в этой популяции не должна превышать 0,1-0,2 мг / кг в 3 приема.
Диазепам
Диазепам представляет собой BZD средней активности длительного действия, который используется в качестве противосудорожного средства и для анксиолиза, седации и миорелаксации. Диазепам, один из наиболее распространенных бензодиазепинов, используемых при тревоге, доступен в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных и ректальных гелеевых форм. Диазепам с одинаковым сродством взаимодействует со всеми BZD-чувствительными рецепторами в центральной нервной системе. Анксиолитические эффекты наблюдаются при низких дозах из-за взаимодействия диазепама с α2-содержащими рецепторами в лимбической системе. В более высоких дозах диазепам может обеспечивать миорелаксацию в дополнение к анксиолизу; миорелаксантный эффект главным образом опосредуется через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах и в меньшей степени через взаимодействие с α3-содержащими рецепторами. Конечно, при более высоких дозах также отмечается седация и антероградная амнезия, но эти эффекты являются α1-опосредованными. Диазепам уникален тем, что его метаболизм в печени вырабатывает активные метаболиты оксазепама, темазепама и десметилдиазепама, каждый из которых оказывает свое собственное действие. Эти метаболиты и их действия объясняют длительный период полувыведения диазепама, который увеличивается приблизительно на 1 час для каждого года в возрасте старше 40 лет (например, период полувыведения диазепама у 75-летнего ребенка составляет приблизительно 75 часов).
Таким образом, при назначении этого препарата клиницисты должны учитывать потенциальные побочные эффекты, связанные с накоплением активного метаболита, такие как передозировка и антероградная амнезия. Эти побочные эффекты могут быть серьезными и продолжительными, особенно у пожилых людей и у лиц с нарушениями функции печени или почек. Для внутривенного введения диазепам должен быть приготовлен в растворе с пропиленгликолем, чтобы быть водорастворимым. Диазепам, применяемый при тревоге, может быть назначен в виде 2-10 мг перорально 2-4 раза в день в зависимости от тяжести симптомов и возраста пациента. Обе внутримышечные и внутривенные формы также доступны для анксиолиза и должны вводиться в дозах 2-10 мг каждые 3-4 часа, в зависимости от тяжести симптомов и возрастных факторов. В качестве дополнения к антисейзерной терапии или для расслабления мышц рекомендуется принимать по 2-10 мг перорально до 4 раз в день. При эпилептическом статусе врачи первоначально вводят 5-10 мг внутривенно каждые 15 минут до максимальной дозы 30 мг. При необходимости эту дозу можно повторить через 2-4 часа.
Побочные эффекты бензодиазепинов
Серьезные побочные эффекты могут возникнуть, когда BZD вводят с другими лекарственными средствами, такими как опиоиды. В сочетании с опиоидами сердечно-сосудистые и гемодинамические нарушения становятся более значительными. Влияние угнетения дыхания на самопроизвольную вентиляцию резко возрастает, когда опиоиды используются в сочетании с BZD, и эти эффекты зависят от дозы. Респираторные депрессорные эффекты также преувеличены у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Раздражение вен может происходить с диазепамом и лоразепамом;оба средства обычно вводятся в условиях стационара или паллиативной помощи в виде внутривенных препаратов.
Применение бензодиазепинов у пожилых людей
С возрастом у людей наблюдается постоянное снижение функции гомеостатических механизмов в организме, особенно центральной нервной системы, печени и почек. Исследования показали, что в зависимости от старения происходят многочисленные изменения в центральной нервной системе, включая гибель нейронов и их замену пролиферирующими глиальными клетками, снижение внутриклеточных ферментов и уменьшение дендритных синапсов.
Токсичность бензодиазепинов
Амнезия
Рассторможенность
Другим касающимся эффекта накопления токсичных BZD и их метаболических побочных продуктов является потеря ингибирования или рассторможенность, которая может привести к тому, что человек будет вести себя не в свойственной ему манере, попадая в опасные ситуации из-за нарушения понимания риска. Распространенные сценарии включают сексуальное поведение с высоким риском и безрассудное вождение. Одно исследование показало, что использование BZD примерно вдвое увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий. Кроме того, автомобильные исследования показали, что ослабляющие эффекты BZD и родственных соединений могут все еще присутствовать после 1 недели ежедневного лечения (продемонстрировано для диазепама, лоразепама, альпидема и суриклона), хотя может развиться толерантность.
Делирий
Другие лекарства, в том числе опиоиды, алкоголь и безрецептурные средства для сна, могут оказывать аддитивное или синергетическое действие на центральную нервную систему и дыхательную функцию.
ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК
Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:
Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:
Средства быстрой помощи при панической атаке
Бензодиазепиновые транквилизаторы
Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:
Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.
Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.
Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.
Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.
Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.
Небензодиазепиновые транквилизаторы
По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).
Нейролептики
Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:
Антидепрессанты с седативным действием
В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.
Прочие препараты для быстрого снятия приступа
Лекарства для постоянного приема от панических атак
Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.
В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.
Антидепрессанты
Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:
Нейролептики
Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.
Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:
Нормотимические препараты
Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.
Самые распространенные представители нормотимиков:
Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.
Лечение зависимости от феназепама
Помощь пациентам, страдающим зависимостью от феназепама – дело для специалистов понятное. Но таких запросов стало много потому, что в 2021 году изменились правила хранения и применения данного лекарственного препарата, и выписка рецептов на феназепам привела к тому, что он исчез из российских аптек.
У нас в клинике «Лазарет» ведется оборот феназепама по новым правилам и мы можем помочь вам в снятии зависимости от феназепама.
Синтез препарата и достижения
Феназепам – это наиболее распространённое торговое название лекарственного вещества «бромдигидрохлорфенилбензодиазепин». Существуют ещё несколько препаратов-близнецов: Транквезипам, Фезанеф, Феназептин, Фенорелаксан, Элзепам и др.
В 1970-м году коллективу советских учёных было поручено синтезировать, испытать и внедрить отечественный препарат из группы бензодиазепинов, который бы обладал мощными седативными (успокаивающими), анксиолитическими (противотревожными), снотворными и противосудорожными свойствами. Основные работы по клиническим испытаниям и внедрению провели специалисты в области военной фармакологии.
В 1980 году заслуги создателей феназепама были отмечены Государственной премией СССР!
Действительно, препарат получился эффективным, недорогим, имеющим большое количество показаний – от помощи при неврозах до купирования эпилептических припадков. Он быстро вошёл в широкую медицинскую практику.
Но, как известно, у медали есть и оборотная сторона: бесконтрольный длительный приём препарата приводит к классической лекарственной зависимости. Она по всем своим признакам близка к зависимости от наркотиков. Соответственно, и прекратить злоупотребление этим препаратом сложно. А без врачебного наблюдения и контроля практически невозможно и опасно.
Новые правила оборота препарата в России
Сейчас Россия строго в соответствии с международными договорённостями ввела строгий предметно-количественный учёт этого препарата. Из этого следует, что купить его «левым» образом становится практически невозможно. Для лиц, имеющих лекарственную зависимость от феназепама, наступили суровые времена.
Если раньше к врачам-наркологам зависимые обращались при возникновении у них мотивации на добровольный отказ от препарата, то сейчас они оказались в состоянии угрозы тяжёлого синдрома отмены. Того, что называют «ломкой» при лекарственной зависимости. Негде взять лекарство – как избавить себя от страданий?
Обращайтесь к нам сейчас:
Феназепам по новому закону
Куда пропал препарат Феназепам и по какой причине? И главное, что делать тем, у кого была необходимость в его приобретении? Вопросы, остающиеся зачастую без ответа как минимум потому, что новые правила применения этого медикамента в России ввели также новые правила хранения его в лечебных учреждениях и аптеках. И многим такие затраты были или непосильны, или невозможны по техническим причинам.
Феназепам пропал в 2021 году в Санкт-Петербурге из аптек обычных, но его можно получить по специальным рецептам, которые подлежат отдельному учёту и хранящимся в аптеке в течение 3 лет, и только в специализированных аптечных пунктах, которых насчитывается всего около 3% в стране. Поэтому и приобрести данное лекарство по новому закону стало затруднительно, если не сказать, что почти невозможно.
Условия продажи Феназепама из аптек фактически приравняли к наркотическим средствам. Если быть точным в формулировках, то его внесли в действующий в России и утвержденный постановлением российского правительства Список сильнодействующих веществ №964.
Почему запретили Феназепам
Сделали это с благой целью контроля оборота таких сильнодействующих препаратов и следовали цели соблюдения статьи УК о незаконном обороте и сбыте сильнодействующих или ядовитых веществ. Дело хорошее, только оказалось, что применялся этот препарат очень большим количеством пациентов (в 2020 году например в стране было продано более 3,5 млн упаковок данного препарата), которые одномоментно остались без возможности его купить или получить.
И вопрос о том, когда он появится в продаже в 2021 году, как подчас спрашивают пациенты, не совсем верный – феназепам есть, но по новому приказу назначается, выписывается и продается на весьма ужесточенных условиях.
Обратите внимание, что одним из мотивов новых правил было то, что при длительном применении феназепама развивается зависимость от него, а при прерывании приёма – синдром отмены, зачастую требующий также своевременного и квлифицированного лечения. Мы в нашей клинике занимаемся терапией и таких состояний тоже. С синдромом отмены феназепама вы можете прийти к нашим психиатрам для купирования абстиненции и лечения зависимости.
Обращайтесь к нам сейчас:
Как выписать феназепам по новым правилам
Фактически на сегодня нужно обращаться в специализированную клинику, которая имеет такую возможность. Либо же напрямую лечиться этим препаратом в рамках амбулаторного или стационарного лечения. Наша клиника «Лазарет» провела подготовку всех условий хранения феназепама и потому имеет возможность назначать его нашим пациентам. Мы такое проводим лечение с его помощью состояний, требущих назначения анксиолитиков (другими словами – транквилизаторов).
Чем заменить Феназепам?
При лечении в клинике «Лазарет» как в амбулаторном отделении, так и в палатах стационара, вам не нужно будет ничем заменять данный препарат, поскольку он есть у нас в наличии и мы имеем возможность назначать его с соблюдением всех требований нового закона – как снотворное или успокоительное, при панических атаках и т.д.
Если вы получали феназепам и теперь не можете выписать его – приходите к нам, быть может, вам стоит прервать вашу феназепамовую зависимость и мы в этом сможем вам помочь. Записывайтесь на консультацию к профильному специалисту по телефонам клиники. Если вам по состоянию здоровья требуется назначение такого вида препаратов (противосудорожные, седативные, миорелаксанты, транквилизаторы), то мы также рекомендуем вам записаться к нашим врачам, получить необходимое лечение с применением действительно эффективного медикамента, а не его аналогами и дженериками.
Синдром отмены феназепама характеризуется целым рядом признаков и во многом напоминает явления при отмене алкоголя и снотворных средств.
Если даже из обычной продажи пропал Феназепам, это не повод менять его или страдать от синдрома отмены. Звоните, приходите к нам в клинику – у нас есть возможность помочь вам.
Обращайтесь к нам сейчас:
Симптомы при синдроме отмены феназепама:
Лекарственная зависимость от феназепама формируется при длительном систематическом приеме. Она по своим признакам близка к зависимости от наркотиков. Прекратить злоупотребление этого препарата сложно, а без врачебного наблюдения и контроля практически невозможно и опасно.
В тяжелых случаях могут развиться психозы с нарушением сознания, яркими, часто устрашающими, галлюцинациями. Случается недержание мочи не только во сне, но и в дневное время.
Эффективное снятие зависимости от феназепама
Наиболее качественное, полноценное и безопасное лечение таких состояний мы предлагаем проходить в условиях нашей клиники. Лечение условно состоит из трех основных этапов:
Нами накоплен значительный практический опыт лечения зависимости от феназепама.
Записывайтесь на бесплатную консультацию психиатра-нарколога.
Материал подготовил: врач-психиатр, популярный петербургский психотерапевт, соавтор цикла телепередач «5 канала», соведущий в передачах «Радио Балтика», эксперт ТВ-каналов «78», «Санкт-Петербург», «Известия», автор методики Фотосенсорный ритмоблок