хлорфенамин что это такое
Хлорфенамин
Фармакологическое действие
Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия — через 20–30 минут, длительность — 4–4,5 часа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2,5–6 часов. Биодоступность низкая — 25–50 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70 %. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.
Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения (T½) варьирует от 2 до 43 часов.
У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T½.
Показания
В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.
Противопоказания
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на центральную нервную систему.
Со стороны системы кроветворения
В единичных случаях — агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.
Прочие
В единичных случаях — эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затруднённое мочеиспускание, запор.
Взаимодействие
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.
Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
B ( нет риска в исследованиях, не связанных с человеком )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Хлорфенамин:
Хлорфенамин
Состав
Соответствует составу комбинированного препарата.
Форма выпуска
Субстанция – порошок для приготовления лекарственных форм.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое, седативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препятствуя действию основного медиатора воспаления — гистамина, снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, вазодилатацию, незначительно подавляет кашлевой центр и предотвращает бронхоспазм. Обладает противоаллергическим, противоотечным и противозудным действием. Эти эффекты позволяют уменьшить ринорею, чихание, заложенность носа и восстановить дыхание. Начало действия отмечается через 20-25 минут после приема, а длится до 4,5 часов.
Как самостоятельный препарат не применяется, а как активное вещество включается в состав комбинированных противопростудных препаратов. Например, препарат Флюколдекс оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, которое обеспечивает входящий в состав парацетамол, хлорфенамин, как антигистаминное средство, уменьшает проницаемость сосудов и устраняет отек и гиперемию слизистых. К парацетамолу может добавляться комбинация фенилэфрин — хлорфенамин (препараты с торговым названием Колдакт Флю Плюс, Оринол Плюс, Флустоп, Ринза, Риниколд, ТераФлю Экстратаб и другие).
Фенилэфрин рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь. Влияет на адренорецепторы слизистой дыхательных путей и вызывает сужение артериол. Тем самым, устраняет отек слизистой, насморк, заложенность носа, слезотечение, нормализует дыхание через нос. Такой подбор активных веществ и рациональная комбинация способствуют облегчению симптомов гриппа и простуды. Однако следует помнить, что именно такая комбинация веществ оказывает выраженный седативный эффект и вызывает сонливость.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 3-6 часов. Биодоступность всего 25-45%. На 70% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в тканях, проникает в ЦНС. Метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся с мочой, следовые количества обнаруживаются в кале. Отличается вариабельностью периода полувыведения — от 2 до 42 часов. У детей быстрее абсорбируется и выводится из плазмы.
Показания к применению
Применяется в составе комбинированных препаратов при ОРВИ, вазомоторном рините, аллергическом рините, поллинозе.
Противопоказания
С осторожностью применяют при глаукоме, гипертрофии простаты, задержке мочи, эпилепсии, декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения необходимо избегать вождения транспорта.
Побочные действия
Хлорфенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В России и странах ближнего зарубежья не зарегистрированы таблетки Хлорфенамин, в которых он выступает единственным действующим веществом. Поэтому режим дозирования будет зависеть от лекарственной формы, в которую в качестве одной из составляющих входит данное вещество.
Если вам удастся приобрести «чистый» препарат, то доза для взрослых составляет 4 мг 4 раза в день. Детям до 5 лет — половина или четверть таблетки 2 раза в сутки, детям до года — одну четверть таблетки дважды за сутки с равным промежутком времени между приемами.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Нарушает метаболизм фенитоина, что влечет повышение его концентрации в крови. Алкоголь усиливает седативное действие. При применении с антихолинергическими препаратами высок риск появления антихолинергических эффектов.
Хлорфенамин и фенирамина малеат
Автор, редактор и медицинский эксперт – Климович Элина Валерьевна.
Хлорфенамин и фенирамина малеат – вещества, способствующие устранению аллергических реакций. Относятся к группе антигистаминных (т. е. подавляющих действие медиатора гистамина) средств. Часто являются компонентом медицинских препаратов для лечения простудных и ЛОР-заболеваний, а также собственно аллергии. Фенирамина малеат входит в состав таблеток РИНЗА® (2 мг) и порошка для приготовления горячего напитка РИНЗАсип® с витамином C (20 мг). Благодаря комбинации с другим активным компонентом – фенилэфрином – это обеспечивает уменьшение проявлений насморка и заложенности носа, которые часто сопровождают грипп и простуду.
От чего помогают хлорфенамин и фенирамина малеат
Механизм действия
Хлорфенамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы – нервные окончания, раздражение которых вызывает появление признаков аллергии (отека слизистой оболочки носа, насморка, слезотечения, кожных высыпаний и т. д.). Вещество препятствует влиянию на эти рецепторы медиатора, запускающего воспалительную реакцию (гистамина). За счет этого препараты, в состав которых входит данный компонент, способствуют устранению отека и покраснения (гиперемии) слизистой оболочки носоглотки. Одновременно уменьшается неприятное чувство «зуда» в области носа, горла и глаз, сопровождающее аллергический ринит и насморк при простуде.
Противопоказания
Хлорфенамин, как и любое другое лекарственное средство, в качестве основного противопоказания имеет индивидуальную непереносимость. Применение фенирамина не рекомендуется при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, эпилепсии, в период беременности и лактации, в детском возрасте (до 12 месяцев), а также при вождении автомобиля. Обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу перед применением любого препарата, содержащего хлорфенамин.
Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.
Хлорфенамин малеата
Хлорфенамин малеата оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа.
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.
Побочные действия
Самые распространенные побочные действия:
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочного действия препарата. Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Хлорфенамин малеата на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Лекарственные формы, содержащие хлорфенамин
Препарат Терафлю ЭкстраТаб специально содержит хлорфенамин
Лекарственные препараты, содержащие хлорфенамин, способствуют облегчению таких симптомов простуды и гриппа как течение из носа и чихание. 1,2
Механизм действия блокаторов H1-рецепторов 1,5
Хлорфенамин является антигистаминным средством 1
Хлорфенамина малеат представляет собой блокатор H1 рецепторов, который способствует облегчению таких симптомов как насморк и чихание. 1,2 Продолжительность действия хлорфенамина составляет 4-6 часов. 1
Хлорфенамин облегчает ринорею и чихание, связанные с простудой и гриппом 3
Хлорфенамин блокирует Н1-рецепторы в дыхательных путях и не допускает взаимодействия с ними гистамина 4
Уменьшение чихания 2-4
За счет антигистаминного действия, хлорфенамин способствует облегчению чихания. 1-4
Уменьшение ринореи 1-4
Хлорфенамин способствует временному облегчению ринита 1-4
В двойном слепом рандомизированном исследовании была продемонстрирована эффективность хлорфенамина в уменьшении выраженности ринореи и чихания 2
N=40 пациентов с индуцированными простудами (риновирус типа 39), получавшие лечение хлорфенамином в дозе 4 мг каждые 4 часа (24 мг/сутки) в течение 5 дней или плацебо, в рандомизированном двойном слепом исследовании.
Было продемонстрировано, что хлорфенамин в дозе 4 мг значимо облегчает симптомы насморка и чихания у пациентов с индуцированной в ходе эксперимента простудой в сравнении с плацебо (p 2
Режим дозирования
Режим дозирования препарата Терафлю Экстратаб (каждая таблетка содержит хлорфенамин, 4 мг) Внутрь.
Детям старше 12 лет – по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки.
Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.
Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Побочное действие
Хлорфенамин может вызывать следующие нежелательные реакции с неустановленной частотой: анафилаксия, ангионевротический отек, аллергия, анорексия, спутанность сознания, возбуждение, раздражительность, ночные кошмары, парадоксальное возбуждение, артериальная гипотензия, сгущение бронхиального секрета, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, фоточувствительность, подергивания мышц, мышечная слабость, задержка мочи и ощущение стеснения в груди.
Распространенными нежелательными явлениями, связанными с хлорфенамином, являются нарушение внимания, нарушение координации, головокружение, головная боль, нечеткость зрения, тошнота, сухость во рту.
Очень часто: заторможенность, сонливость. 1
Терафлю ЭкстраТаб, таблетки
Препарат Терафлю ЭкстраТаб, таблетки (без сахара), содержащий хлорфенамин, применяется для облегчения гриппоподобных симптомов 1
Терафлю – ваш партнер в борьбе с гриппом и простудой
ОРВИ и грипп
Получите больше информации об ОРВИ и гриппе.
Линейка препаратов Терафлю
Узнайте, как препараты линейки Терафлю могут помочь вашим пациентам.