Гипролоза низкозамещенная что это

Пищевая добавка Е 463: секрет японских фармацевтов

Гидроксипропиловый эфир целлюлозы впервые был получен Нобелевским лауреатом сэром Аароном Клугом. Для пищевой промышленности открытие биохимика оказалось малозначимым: недостаточно изученная пищевая добавка не нашла признания у производителей.

Уникальные возможности вещества открыли миру японские фармацевты. Таблетки, витаминные комплексы, лекарственные сиропы — на аптечных полках трудно найти препараты, в производстве которых не участвовал бы загуститель E 463.

Название продукта

Гидроксипропилцеллюлоза — наименование продукта согласно ГОСТ 33310-2015. Международный синоним — Hydroxypropyl cellulose. Индекс в европейской кодификации добавок — Е 463 (встречается написание Е–463).

Тип вещества

Добавка E 463 отнесена к группе загустителей. Может выполнять функции эмульгатора и стабилизатора консистенции.

Особый состав вещества — целлюлозная цепь с присоединенными к ней в большом количестве гидроксипропильными группами — дает возможность получать продукт с разным размером молекулярных частиц. В коммерческом плане это позволяет производить загуститель нескольких марок, различающихся по вязкости, процентной концентрации раствора, степени растворимости и, в конечном итоге, областью применения.

Добавка Е 463 — продукт химического синтеза обработанной едким натром целлюлозы с окисью пропилена. Реакция происходит в присутствии органического растворителя (например, трет-бутилового спирта) при температуре от 70 до 100º C.

Свойства

Упаковка

Добавку E 463 обычно расфасовывают в полипропиленовые мешки, алюминиевые или картонные барабаны. Вся тара должна быть снабжена с внутренним вкладышем из плотного полиэтилена и герметично закрыта.

Продукт весом до 1 кг насыпают в фольгированный или прозрачный многослойный полиэтиленовый пакет.

Применение

Производители продуктов питания добавку Е 463 применяют нечасто.

Основная сфера использования — изготовление мороженого. Гидроксипропилцеллюлоза в составе лакомства:

Добавка E 463— один из компонентов глазури на основе растительных жиров (кокосовом, пальмовом и аналогичных). Гидроксипропилцеллюлоза способствует созданию однородной вязкой текучей массы, облегчает нанесение на поверхность мороженого, эклеров и подобных изделий.

В хлебопекарной отрасли гидроксипропиловый эфир целлюлозы входит в состав смеси для улучшения качества муки. Он положительно влияет на структуру мякиша, увеличивает выход готового изделия, продлевает срок хранения.

Добавку Е 463 используют в косметической отрасли.

Вещество не оказывает биологически активного действия. С точки зрения полезности продукт нейтрален.

Пищевой загуститель применяют как связующий агент, увеличивающий вязкость гидроколлоидного раствора. Чаще всего гидроксипропилцеллюлозу можно встретить в составе очищающих гелей.

Основная область применения добавки E 463 — производство лекарственных средств.

Гидроксипропилцеллюлоза считается универсальным продуктом. Она легко смешивается с активными компонентами, способствует разрыхлению и лучшему растворению фармацевтических масс. Может использоваться:

При помощи добавки создают уникальные защитные оболочки для таблеток и витаминов. Высокая эластичность вещества обеспечивает:

Гидроксипропилцеллюлоза разрешена к применению во всех странах. Включена в Фармакопею Японии и Национальный формуляр США.

Польза и вред

Пищевая добавка E 463 не приносит человеку ни пользы, ни ощутимого вреда.

Продукт практически не обладает способностью связывать и выводить токсины, не активен в отношении радионуклидов. Это нейтральное балластное вещество.

Разовый прием более 5 г гидроксипропилцеллюлозы может спровоцировать нарушение перистальтики кишечника, боли в животе. Употребить такое количество добавки маловероятно. По этой причине допустимая суточная норма не установлена.

Чаще всего пищевой добавкой Е445 обрабатывают поверхность цитрусовых.

Пищевая добавка Е 407 — опасна или нет? Узнайте об этом здесь.

Краситель Е154 относится к не самым безопасным. Подробнее об этом веществе читайте в нашей статье.

Основные производители

В России добавку Е 463 выпускает АО «Уральский завод промышленной химии».

Ведущими мировыми производителями являются:

Влияние добавки E 463 на здоровье человека изучено мало. Исследования в этой области не закончены. Официальных документов, запрещающих или ограничивающих применение гидроксипропилцеллюлозы нет.

Независимые экологии группы «Кедр» считают продукт канцерогенным веществом, но доказательная база не предоставлена.

Источник

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP, NF, EP Низкозамещенная

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP, NF, EP Низкозамещенная Наименование продукта: Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенный пакет: 25 кг / волокнистый барабан КЛЮЧЕВЫЕ слова: Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза Гидроксипропилцеллюлоза Низкозамещенная Описание.

Подробная информация о продукции

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP, NF, EP Низкозамещенная

Наименование продукта: Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная

КЛЮЧЕВЫЕ слова:

Описание:

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная представляет собой новый тип наполнителей на таблетках, с 15 г / кг в качестве перорального LD50 у крыс и может выступать в качестве каркасного материала таблеток с замедленным высвобождением.

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная не только работает в качестве дезинтегрирующего агента, но также способствует повышению твердости таблеток и образованию относительно мелких распадающихся частиц. Следовательно, растворение лекарственного средства может быть полезным и дезинтеграция L-HPC имеет мало общего с кислотой желудочно-кишечной жидкости.

1. Преимущества нашего продукта.

Одной из характерных черт низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы (L-HPC) USP NF EP Low Substoded является то, что она нерастворима в воде и органических растворителях, но может набухать в воде.

Обладая очень большой площадью поверхности и пористостью, низкозамещенный гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP с низким замещенным порошком помогает ускорить гигроскопичную скорость, улучшить способность к набуханию и значительно облегчить дезинтеграцию таблеток при функционировании в качестве наполнителей таблеток. Между тем, грубая структура обладает отличными характеристиками тесселяции с порошком и частицами, которая способна увеличить прочность сцепления и, таким образом, повысить твердость и блеск таблеток.

2. Применение и использование:

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная нетоксична для перорального введения и обычно используется в качестве адгезивов, гранулирующих агентов и тонкопленочных материалов для покрытия в фармацевтическом препарате. Превосходные свойства позволяют нашей низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозе (L-HPC) USP NF EP Low Substitute задерживать доставку лекарств таблетками. Именно по этой причине различные типы часто смешиваются, чтобы функционировать вместе как основа длительного действия. Кроме того, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Low Substoded может работать как мембранное вещество в капсулировании микрокапсул, каркасных материалов и наполнителей таблеток для удерживания желудка, а также в качестве загустителей и защитных коллоидов суспензий, и этот продукт может а также применять в чрескожном пластыре.

Как самый известный Китай Низкозамещенный гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенный поставщик в Китае, Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза Fengchen Group (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная хорошо упакован с новейшим и самым безопасным пакетом.

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная, является связующим и дезинтегрирующим неактивным ингредиентом для твердых дозированных форм в фармацевтической промышленности. В качестве порошка гипромеллоза является беловатой и бежевой и может быть в виде гранул.

Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза набухает в воде и нерастворима.

Использование и применение

Fengchen Group является ведущим китайским поставщиком низкомолекулярных гидроксипропилцеллюлозных (L-HPC) USP NF EP с низким замещенным порошком и производителем. Мы специализируемся на оптовых и массовых количествах, гарантируя, что у всех наших клиентов есть правильный Китай Низкозамещенный гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенный порошок производителя и поставщика, когда они в ней нуждаются. Когда вы собираетесь купить или купить низкозамещенный гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP с низким замещенным порошком из Китая, пожалуйста, обратитесь к Fengchen Group.

Сертификат анализа (COA, TDS)

1,25 кг / барабан с полиэтиленовым пакетом в качестве внутреннего слоя или в соответствии с требованиями заказчика

2.Small количество транзита может быть международный экспресс, таких как DHL, UPS, TNT, EMS, Fedex и так далее.

3. Для массовых заказов низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP с низким замещением может быть доставлена воздухом или морем.

4. В зависимости от вашего местоположения, пожалуйста, разрешите 1-5 рабочих дней для вашего заказа.

5. Для малых заказов, пожалуйста ожидание 3-7 дней UPS DHL EMS.

6.For массовые заказы, пожалуйста позвольте 5-8 дня воздухом, 15-30 днями морем.

Высококачественная, чистая низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) USP NF EP Низкозамещенная фабрика, поставщик, производитель в Китае.

Если вы ищете низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (l-hpc) usp, nf, ep low replacement, добро пожаловать, свяжитесь с нами. Мы являемся одним из ведущих и профессиональных китайских производителей и поставщиков в этой области. Конкурентоспособная цена и хорошее послепродажное обслуживание доступны.

Источник

Апбрави

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка 400 мкг содержит:

Действующее вещество: селексипаг 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещённая, гипролоза, магния стеарат.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид красный, воск карнаубский.

1 таблетка 600 мкг содержит:

Действующее вещество: селексипаг 0,6 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещённая, гипролоза, магния стеарат.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный, воск карнаубский.

1 таблетка 1000 мкг содержит:

Действующее вещество: селексипаг 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещённая, гипролоза, магния стеарат.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид жёлтый, воск карнаубский.

1 таблетка 1200 мкг содержит:

Действующее вещество: селексипаг 1,2 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный, воск карнаубский.

1 таблетка 1400 мкг содержит:

Действующее вещество: селексипаг 1,4 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид жёлтый, воск карнаубский.

1 таблетка 1600 мкг содержит:

Действующее вещество: селексипаг 1,6 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид чёрный, краситель железа оксид жёлтый, воск карнаубский.

Описание

Таблетки 400 мкг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, красно-коричневого цвета, с тиснением “4” на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.

Таблетки 600 мкг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-фиолетового с сероватым оттенком цвета, с тиснением “6” на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.

Таблетки 1000 мкг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, розовато-оранжевого цвета, с тиснением “10” на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.

Таблетки 1200 мкг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, тёмно-фиолетового с сероватым оттенком цвета, с тиснением “12” на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.

Таблетки 1400 мкг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, тёмно-жёлтого с коричневатым оттенком цвета, с тиснением “14” на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.

Таблетки 1600 мкг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, темно-коричневого цвета, с тиснением “16” на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Механизм действия

Селексипаг является селективным агонистом простациклиновых (IP) рецепторов, отличным от простациклина и его аналогов. Селексипаг гидролизуется карбоксилэстеразами с образованием активного метаболита, активность которого примерно в 37 раз превышает активность селексипага. Селексипаг и его активный метаболит являются высокоафинными агонистами IP рецепторов с высокой чувствительностью к IP рецепторам по сравнению с другими рецепторами простаноидов (ЕР₁-ЕР₄, DP, FP и ТР). Селективность в отношении EP₁, ЕР₃, FP и ТР рецепторов важна, так как эти рецепторы отвечают за сократительную активность в желудочно-кишечном тракте и кровеносных сосудах. Селективность в отношении ЕР₂, ЕР₄ и DP₁ рецепторов важна, так как эти рецепторы опосредуют иммуносупрессивные эффекты.

Стимулирование селексипагом и его активным метаболитом IP рецепторов приводит к вазодилятации, а также антипролиферативному и антифибротическому эффектам. Селексипаг предотвращает ремоделирование сердца и лёгких у крыс с лёгочной артериальной гипертензией (ЛАГ) и вызывает пропорциональное снижение лёгочного и периферического давления, показывая, что периферическая вазодилятация отражает фармакодинамическую эффективность в отношении лёгочных сосудов. Селексипаг не вызывает десенсибилизацию IP рецепторов in vitro и тахифилаксию у крыс.

Фармакодинамика

Электрофизиология сердца

Применение повторных доз 800 мкг и 1600 мкг селексипага дважды в день не влияло на сердечную реполяризацию (интервал QT_C) или проведение (интервалы PR и QRS) и вызывало умеренное повышение частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Факторы свёртывания крови

Наблюдалось незначительное снижение уровня фактора Виллебранда в плазме крови; уровень фактора Виллебранда при этом оставался выше нижней границы нормы.

Лёгочная гемодинамика

При совместном применении селексипага в индивидуально переносимой дозе с антагонистами эндотелиальных рецепторов (АРЭ) и/или ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (иФДЭ-5) у пациентов с ЛАГ (II–III функциональных классов (ФК) по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)) достоверно снижалось лёгочное сосудистое сопротивление и повышался сердечный индекс.

Фармакокинетика

Фармакокинетика селексипага и его активного метаболита, после применения однократной и повторных доз, была пропорциональной в диапазоне доз до 800 мкг для однократной дозы и до 1800 мкг два раза в день для повторных доз. После применения повторных доз равновесные состояния селексипага и активного метаболита достигаются в течение 3 дней. Кумуляция селексипага или активного метаболита в плазме крови после применения повторных доз не наблюдалась.

У здоровых добровольцев вариабельность степени воздействия (площадь под кривой «концентрация-время», AUC) между индивидуумами в равновесном состоянии составила 43 % и 39 % для селексипага и активного метаболита, соответственно. Индивидуальная вариабельность AUC составила 24 % и 19 % для селексипага и активного метаболита, соответственно.

AUC селексипага и его активного метаболита в равновесном состоянии у пациентов с ЛАГ и здоровых добровольцев была сходной. Фармакокинетика селексипага и его активного метаболита у пациентов с ЛАГ не зависела от тяжести заболевания и не изменялась с течением времени.

Абсорбция

Селексипаг быстро абсорбируется и гидролизуется карбоксилэстеразами до его активного метаболита. Максимальная концентрация селексипага и его активного метаболита в плазме крови после перорального применения достигается в течение 1–3 ч и 3–4 ч, соответственно. Абсолютная биодоступность селексипага у человека составляет около 49 %. Наиболее вероятно, это является следствием эффекта первого прохождения селексипага через печень, так как концентрации активного метаболита в плазме крови являются схожими после перорального и внутривенного введения.

AUC селексипага после приёма однократной дозы 400 мкг во время еды увеличивается на 10 % у представителей европеоидной расы и снижается на 15 % у представителей японской нации, в то время как степень воздействия активного метаболита снижается на 27 % (у представителей европеоидной расы) и 12 % (у представителей японской нации). Нежелательные явления наблюдаются чаще при приёме препарата натощак по сравнению с применением во время еды.

Распределение

Селексипаг и его активный метаболит высоко связываются с белками плазмы крови (примерно 99 % в сумме и в равной степени с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином). Объём распределения селексипага в равновесном состоянии составляет 11,7 л.

Биотрансформация

Селексипаг гидролизуется в активный метаболит карбоксилэстеразами в печени и в кишечнике. Окислительный метаболизм, катализируемый в основном изоферментом CYP2C8 и в меньшей степени изоферментом CYP3A4, приводит к образованию гидроксилированных и деалкилированных продуктов. Изоферменты UGT1A3 и UGT2B7 вовлечены в конъюгацию активного метаболита с глюкуроновой кислотой. За исключением активного метаболита, концентрация каждого метаболита в плазме крови не превышает 3 % от общего содержания производных препарата. У здоровых добровольцев и у пациентов с ЛАГ после перорального приёма AUC активного метаболита в равновесном состоянии примерно в 3–4 раза выше по сравнению с неизменённым препаратом.

Выведение

Выведение селексипага осуществляется преимущественно через метаболизм со средним конечным периодом полувыведения 0,8–2,5 ч. Период полувыведения активного метаболита составляет 6,2–13,5 ч. Общий клиренс селексипага составляет 17,9 л/ч. Полное выведение наблюдается через 5 дней после приёма препарата и осуществляется преимущественно через кишечник (составляет 93 % от принятой дозы) по сравнению с выведением через почки (12 %).

Особые популяции пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния пола, расы, возраста или веса на фармакокинетику селексипага и его активного метаболита у пациентов с ЛАГ.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (расчётная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) 2 ) наблюдается увеличение AUC селексипага и его активного метаболита в 1,4–1,7 раза.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой (класс A по классификации Чайлд-Пью) и средней (класс B по классификации Чайлд-Пью) степени AUC селексипага в 2 и 4 раза выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC активного метаболита остаётся практически неизменной у пациентов с нарушением функции печени лёгкой степени и увеличивается в два раза у пациентов с нарушением функции печени средней степени. Только два пациента с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью) принимали селексипаг. AUC селексипага и его активного метаболита у данных пациентов была схожей со степенью воздействия у пациентов с нарушением функции печени средней степени (класс B по классификации Чайлд-Пью).

На основании данных моделирования исследования предполагается, что AUC в равновесном состоянии у пациентов с нарушением функции печени средней степени (класс B по классификации Чайлд-Пью), принимающих препарат один раз в день, будет в два раза выше, чем у здоровых добровольцев, принимающих препарат два раза в день. AUC активного метаболита в равновесном состоянии у этих пациентов, принимающих препарат один раз в день, должна быть сходной с AUC у здоровых добровольцев, принимающих препарат два раза в день.

Предполагаемая AUC в равновесном состоянии у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью) является схожей с пациентами с нарушением функции печени средней степени, принимающими препарат один раз в день.

Показания

Апбрави эффективен в комбинации с АРЭ и/или иФДЭ-5, или в составе тройной терапии с АРЭ и иФДЭ-5, или в монотерапии.

Эффективность Апбрави доказана в отношении идиопатической и наследственной ЛАГ, ЛАГ, ассоциированной с заболеваниями соединительной ткани, ЛАГ, ассоциированной с компенсированным простым врождённым пороком сердца.

Противопоказания

С осторожностью

У пациентов с артериальной гипотензией, у пациентов с веноокклюзионной болезнью лёгких, при совместном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, клопидогрелом, деферазироксом, терифлуномидом), у пациентов старше 75 лет (ограниченный опыт применения), у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью), у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (рСКФ 2 ), у пациентов с гипертиреозом и у женщин детородного возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Женщины детородного возраста

Женщины детородного возраста должны применять надёжные методы контрацепции во время приёма селексипага (см. раздел «Особые указания»).

Беременность

Данные о применении препарата Апбрави во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не отмечены прямые или непрямые неблагоприятные эффекты токсического действия на репродуктивную функцию. Селексипаг и его основной метаболит показали в 20–80 раз более низкий потенциал в отношении рецепторов простациклина in vitro для видов животных, используемых при исследовании репродуктивной токсичности, по сравнению с человеческой популяцией. Следовательно, резерв безопасности для потенциальных эффектов, связанных с рецептором простациклина, по влиянию на репродуктивность соответственно ниже, чем для эффектов, не связанных с рецептором простациклина.

Апбрави не рекомендуется применять женщинам во время беременности и женщинам детородного возраста, не использующим методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли селексипаг или его метаболиты с грудным молоком у женщин. Поскольку доклинические исследования на крысах показали выделение селексипага или его метаболитов с грудным молоком, нельзя исключить потенциальный риск для ребёнка. Апбрави не должен приниматься в период грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

В доклинических исследованиях на крысах селексипаг в высоких дозах вызывал кратковременное нарушение менструального цикла, которое не оказывало влияния на фертильность. Значимость этого эффекта для человека неизвестна.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом должно проводиться врачом, имеющим опыт лечения ЛАГ.

Апбрави применяют внутрь два раза в сутки (утром и вечером), запивая необходимым количеством воды.

Для улучшения переносимости рекомендовано принимать Апбрави одновременно с приёмом пищи, а также, в начале каждой фазы титрования дозы, принимать первую повышенную дозу вечером. Не следует делить, крошить или разжёвывать таблетки.

Слабовидящие пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обратиться за помощью к другому человеку на время титрования дозы Апбрави.

Титрование дозы

Для каждого пациента с помощью титрования дозы должна быть подобрана индивидуальная максимальная переносимая доза, в диапазоне от 200 мкг два раза в день до 1600 мкг два раза в день (индивидуальная поддерживающая доза). Подробная информация о титровании дозы препарата указана в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата Апбрави, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с дозировками 200 мкг и 800 мкг.

Индивидуальная поддерживающая доза

Максимальная переносимая доза, достигнутая в процессе титрования, должна приниматься на регулярной основе. Если переносимость терапии с применением данной дозы с течением времени ухудшается, может быть назначено симптоматическое лечение и/или снижение дозы до предыдущего уровня.

Прерывание применения или отмена препарата

В случае пропуска одной дозы, она должна быть принята как можно ранее. Вместе с тем, не следует принимать пропущенную дозу менее чем за 6 ч до приёма следующей дозы. Если лечение было приостановлено на 3 дня и более, приём Апбрави должен быть возобновлён с применением более низкой дозы с последующим титрованием.

Опыт резкой отмены Апбрави у пациентов с ЛАГ ограничен. Не наблюдалось случаев резкого возобновления симптомов. Однако, если было принято решение об отмене Апбрави, отмена должна осуществляться постепенно с последующим назначением альтернативной терапии.

Корректировка режима дозирования в случае совместного применения с умеренным ингибитором изофермента CYP2C8

При совместном применении Апбрави с умеренным ингибитором изофермента CYP2C8 (например, клопидогрелом, деферазироксом, терифлуномидом), Апбрави должен приниматься 1 раз в день. В случае, если пациент не может переносить терапию в данной дозе, симптоматическое лечение и/или снижение дозы до предыдущего уровня должно быть рассмотрено. При отмене умеренного ингибитора изофермента CYP2C8 режим дозирования Апбрави должен быть восстановлен до 2 раз в день (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Коррекция режима дозирования препарата у пожилых пациентов не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Опыт применения Апбрави у пожилых пациентов старше 75 лет ограничен, в связи с чем препарат должен применяться с осторожностью у данной группы пациентов.

Нарушение функции печени

Апбрави не должен назначаться пациентам с нарушением функции печени тяжёлой степени (класс C по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с нарушением функции печени средней степени (класс B по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 200 мкг один раз в день с шагом повышения дозы 200 мкг 1 раз в день с интервалом около 1 недели до возникновения нежелательных реакций, связанных с механизмом действия селексипага, которые не могут переноситься или купироваться соответствующим лечением. Коррекция режима дозирования препарата у пациентов с нарушением функции печени лёгкой степени (класс A по классификации Чайлд-Пью) не требуется.

Нарушение функции почек

Коррекция режима дозирования препарата у пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени не требуется. Не требуется коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (рСКФ 2 ); титрование дозы должно выполняться с осторожностью у данной группы пациентов.

Дети (до 18 лет)

Эффективность и безопасность применения Апбрави у детей до 18 лет не установлена.

Побочное действие

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто отмечавшимися нежелательными реакциями являются головная боль, диарея, тошнота, рвота, боль в челюсти, боль в конечностях, артралгия, приливы крови к лицу и верхней половине тела. Данные реакции наиболее часто наблюдаются во время титрования дозы. Большинство данных реакций лёгкой или умеренной интенсивности.

Список нежелательных реакций

Безопасность селексипага изучалась в длительном плацебо-контролируемом клиническом исследовании фазы 3, включающем 1156 пациентов с симптоматической ЛАГ. Средняя продолжительность лечения составила 76,4 недель (медиана 70,7 недель) у пациентов, получающих селексипаг, против 71,2 недели (медиана 63,7 недели) у пациентов, получающих плацебо. Экспозиция к селексипагу составила до 4,2 лет.

Нежелательные реакции, отмеченные в ходе применения селексипага, представлены в таблице ниже. В пределах каждой частоты нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их серьёзности.

(>1/100 до 1/1000 до 2 ) должно проводиться с осторожностью. Опыт применения Апбрави у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, в связи с чем Апбрави не должен применяться у данной группы пациентов.

Женщины детородного возраста

Женщины детородного возраста должны применять надёжные методы контрацепции во время приёма селексипага.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Апбрави в малой степени влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Клиническое состояние пациента и профиль нежелательных реакций селексипага (такие как головная боль или гипотензия) должны быть приняты во внимание при рассмотрении способности пациента управлять транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мкг, 600 мкг, 1000 мкг, 1200 мкг, 1400 мкг, 1600 мкг.

По 10 таблеток в блистере из полиамид/алюминий/ПЭ высокой плотности/ПЭ с осушителем/ ПЭ высокой плотности, запаянном алюминиевой фольгой.

По 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Экселла ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Нюрнбергер Штрассе 12, 90537 Фойхт, Германия

Excella GmbH & Со. KG, Germany

Nuernberger Strasse 12, 90537 Feucht, Germany

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

Оллпэк Труп АГ, Швейцария

Пфеффингерштрассе 45, 4153 Райнах Базель-Ланд, Швейцария

Allpack Group AG, Switzerland

Pfeffingerstrasse 45, 4153 Reinach BL, Switzerland

Выпускающий контроль качества

Актелион Фармасьютикалз Лтд., Швейцария

Гевербештрассе 12, 4123 Альшвиль, Швейцария

Actelion Pharmaceuticals Ltd., Switzerland

Gewerbestrasse 12, 4123 Allschwil, Switzerland

Держатель (владелец) регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия,

121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Апбрави:

Характеристики препарата

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник