Гамма оризанол что это
Гамма оризанол что это
Перечисляемые ниже вещества не проходили катамнестических контролируемых клинических испытаний. Данные по их безопасности и эффективности у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
1. Отравление октакозанолом. Октакозанол — это спирт с 28-атомной неразветвленной углеродной цепочкой, выделяемый из масла пшеничных зародышей. Предположительно повышает выносливость, силу и быстроту реакции.
2. Отравление гуараной. Гуарана — это препарат из семян бразильского дерева Parellinia cupana. Он содержит 2,5—5 % кофеина. Сочетание октакозанола с гуараной называется Boost («Форсаж»).
3. Отравление гамма-оризанолом. Один из четырех изомеров оризанола, гамма-оризанол экстрагируют из масла рисовых отрубей. Считается, что он нейтрализует свободные радикалы, выделяющиеся во время тяжелой физической нагрузки. Этот агент часто принимают вместе с витамином Е.
4. Отравление протеолитическими ферментами. Речь идет о химотрипсине, трипсине, химотрипсине и папаине (получаемом из дынного дерева, или папайи, Carica papaya). Считается, что протеазы препятствуют снижению тканевой проницаемости и отечности, связанному с физическими нагрузками.
К их отрицательным эффектам относятся сыпь, зуд, покалывание в слизистой оболочке полости рта, меноррагия и метроррагия.
5. Отравление диметилсульфоксидом. Отрицательные последствия применения этого вещества включают чесночный привкус во рту, чесночный запах кожи, жжение и увеличение температуры в месте нанесения, крапивницу, ангионевротический отек, транзиторное нарушение цветового зрения, помутнение хрусталика, светобоязнь, головную боль, тошноту, диарею, головокружение, седатацию и жжение при мочеиспускании.
Безопасность вещества не доказана, а его препараты, недостаточно очищенные для использования человеком, могут быть опасны.
6. Отравление пергой (собранная в сотах пчелиная пыльца). Считается, что перга улучшает спортивные достижения и повышает половую потенцию, предупреждает аллергию, инфекцию и рак, продлевает жизнь, улучшает пищеварение, способствует увеличению массы тела. Соответствующих катамнестических контролируемых клинических исследований не проводилось.
7. Отравление пищевыми добавками. Хотя в данном случае речь не идет о злоупотреблении медикаментами, спортсмены для улучшения своих достижений потребляют чрезмерное количество витаминов В, С и Е. Опубликованных данных о клинических контролируемых испытаниях, касающихся безопасности и эффективности этого подхода с точки зрения увеличения выносливости, мышечной силы или двигательной функции, нет.
8. Ощелачивающие вещества. Такие щелочи, как бикарбонат натрия, спортсмены иногда принимают в течение нескольких дней до и после соревнований для снижения уровня молочной кислоты, накапливающейся при интенсивных физических нагрузках и в норме спонтанно метаболизируемой организмом.
Ощелачивание мочи усиливает канальцевую реабсорбцию слабых оснований, в частности стимуляторов, и индуцирует их экскрецию с мочой. Считается, что это продлевает период действия таких веществ и затрудняет их выявление в моче.
9. Отравление даназолом. Даназол, или 17-альфа-прегна-2,4-диен-2-ино[2,30]изо-ксазол-17-бетаол, является слабым андрогеном, структурно близким к анаболическому стероиду станазолу, который применяется для лечения эндометриоза и доброкачественных патологий молочной железы.
Даназол ассоциируется с доброкачественной внутричерепной гипертензией и гепатоцеллюлярными аденомами. К побочным эффектам его применения относятся увеличение массы тела, менометроррагия, аменорея, слабое облысение, снижение либидо, приливы, охриплость голоса, гирсутизм и угри. Отмечались также миалгии или спазмы, головные боли, состояние тревоги, нервозность, повышение уровня трансаминаз, микроскопическая гематурия, головокружение и тошнота.
Существует метод газовой хроматографии — масс-спектрометрии для определения метаболитов даназола. Всего в моче обнаружено 30 его производных, среди которых основные — этистерон, 2-гидроксиметилэтистерон и 2-гидроксиметил-],2-дегидроэтистерон. Улучшает ли даназол спортивные достижения (и даже не ухудшает ли он их), не известно.
10. Отравление ваннадием. Таблетки сульфата ванадия (7,5 мг) применяются спортсменами в качестве «натурального» безрецептурного препарата для увеличения мышечной силы. Потребители часто не знают о его анаболических свойствах и возможных долгосрочных последствиях, включающих психические заболевания и нарушения метаболизма глюкозы.
Экзогенные вещества (активные и неактивные биологически), добавляемые к веществу после его химического синтеза и очистки, но до розничной продажи, называются разбавителями и фальсификаторами. Существует несколько баз данных по таким примесям к психоактивными веществами. Добавки, входящие в препараты кокаина, героина и фенциклидина, рассмотрены в соответствующих статьях на сайте (рекомендуем пользоваться формой поиска на главной странице сайта).
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Гамма-оризанол
Гамма-оризанол (γ-оризанол) – вещество, получаемое из масла рисовых отрубей и других источников с подобным составом. По неподтвержденной информации, он может снижать уровень холестерина, а также быть полезным для кожи, при этом он не повышает уровня тестостерона. Другие наименования: γ-Оризанол
Гамма-оризанол инструкция
В разных исследованиях используются разные дозировки гамма-оризанола. В некоторых исследованиях используют низкие дозы (50мг раз в день или 20мг три раза в день), в то время как в других исследованиях используют значительно более высокие дозы (300-800мг в день). Точная рекомендованная дозировка неизвестна, так как не существует достоверной информации о полезных свойствах гамма-оризанола.
Источники и состав
Источники
Основной источник гамма-оризанола – масло рисовых отрубей, а также сам рис. Гамма-оризанол, наряду с поликосанолом и токотриенолом (альтернативной формой витамина Е), способен понижать уровень холестерина, так как состоит из неомыляемых компонентов. 1) Вышеупомянутые «неомыляемые» компоненты представляют собой подгруппу жирных кислот, которые не подвержены реакции омыления (близкой процессу мыловарения), это происходит благодаря стерину гамма-оризанолу, соединенному с молекулой феруловой кислоты. 2) Сами по себе рисовые отруби (10% массы необработанного риса) состоят на 18-22% из масла, 5% которого представляют собой неомыляемые фракции. Из-за этого, при употреблении в пищу рисовых отрубей сложно достигнуть положительного эффекта гамма-оризанола, так как, в лучшем случае, он составляет 0,1% от веса рисовых отрубей. Масло рисовых отрубей полезно, но получить 300мг гамма-оризанола, необходимо употребить 6г масла. 3)
Состав гамма-оризанола
Гамма-оризанол, термин, используемый в отношении группы молекул на основе феруловой кислоты, таких как 4-4’диметилстерол или 4-десметилстерин, этерифицированных феруловой кислотой. Гамма-оризанол состоит из:
Содержание гамма-оризанола различно, в зависимости от штамма риса, но чаще всего составляет 244,1-342,6мг/кг, большую часть этого количества составляют циклоартенил ферулат (27-30%) и 24-метилен циклоартенил ферулат (53-57%). 5)
Гамма-оризанол: фармакологические свойства
Трансдермальное проникновение
Гамма-оризанол может проходить через клеточные мембраны кожи (трансдермальное проникновение), если он связывается с ниосомами, молекулами-транспортерами, состоящими из твина 61 и холестерина в равных пропорциях.
Концентрация в сыворотке крови
Так как гамма-оризанол представляет собой набор соединений стерина и феруловой кислоты, он может быть метаболизирован, обеспечивая циркулирование феруловой кислоты. При приеме 300 мг гамма-оризанола перорально, уровень гамма-оризанола и феруловой кислоты в сыворотке крови в среднем составляет 37,6нг/мл и 36,6нг/мл, соответственно. Более поздний тест показал, что однократный прием дозы 600мг вызывает более значительные колебания концентрации гамма-оризанола в сыворотке (21-106,8нг/мл), а прием 100мг трижды в сутки приводит к относительно стабильной концентрации 111,7нг/мл. 6) Концентрация феруловой кислоты в моче составляет 2,4-2,8% от дозы принятой перорально, гамма-оризанол в моче не обнаруживается. Неоднократный прием может быть более эффективным, чем однократный, однако до сих пор недостаточно фармакокинетических данных. 7)
Взаимодействие с энзимами
Гамма-оризанол, концентрацией в 1-30мкг/мл, не ингибирует в значительной мере CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Наибольший ингибиторный потенциалом в 16% гамма-оризанол обладает для CYP1A1/2, при концентрации в 30мкг/мл. 8) Не установлено, способен ли гамма-оризанол ингибировать энзимы, которые предшествуют лекарственному взаимодействию.
Неврология
Аппетит
Один из экспериментов показал, что крысы предпочитают питание с высоким содержанием гамма-оризанола (высокоуглеводную диету, содержащую бурый рис) диете с обилием жиров. Этот эффект может быть обусловлен воздействием гамма-оризанола на гипоталамус, в результате которого понижается стресс эндоплазматического ретикулума и возникает желание употреблять высокоуглеводную пищу. Гамма-оризанол контролирует излишний стресс эндоплазматического ретикулума у крыс, которых кормили едой с высоким содержанием жира, а также стресс, вызванный токсином. В ходе этого исследования также было выявлено, что гамма-оризанол подавляет секрецию ФНО-а и ИЛ-6, нормализуя их уровень. 9) Исследования с использованием 0,5% гамма-оризанола на животных, которым давали высококалорийную пищу, не выявили снижения потребления пищи. Гамма-оризанол может менять пищевые предпочтения, хотя эффективность и практическое применение этого эффекта не известны. Также он не сокращает количество потребляемой пищи у животных. 10)
Симптомы менопаузы
Здоровье сердца и сосудов
Механизмы
Гамма-оризанол оказывает негативное воздействие на всасывание холестерина в кишечнике, а при высоких концентрациях он ухудшает мицеллообразование. У крыс, питание которых содержит 0,5% гамма-оризанола, повышается уровень стеринов и желчной кислоты в кале на 107% и 246% соответственно. Гамма-оризанол может снизить всасывание холестерина, однако точно не известно практическое значение и эффективность относительно других компонентов, ингибирующих холестерин. 13)
Атеросклероз
На фоне ингибирования NF-kB (в чем компоненты гамма-оризанола умеренно эффективны), исследование in vitro показало, что менее воспалительная реакция NF-kB приводит к меньшей экспрессии адгезивных молекул. Снижение синтеза VCAM-1 и Е-селектина было обнаружено при концентрации вещества в 3uM, повышение концентрации до 30uM сократило количество VCAM-1 и Е-селектина, а также ICAM-1. Это снижает адгезию моноцитов, уменьшая ее семикратное увеличение под действием воспалительных процессов, до увеличения в 1,7 раз под действием 30uM гамма-оризанола, что в два раза превышает эффективность контрольного препарата пирролидиндитиокарбамата (PDTC). 14) Обладает антиатерогенными качествами, вторичными по отношению к противовоспалительным свойствам.
Общее воздействие
Было проведено исследование с участием 30 человек, у которых был повышен уровень холестерина в крови. В течение 6 недель участники употребляли один из двух видов масла рисовых отрубей, которые распределялись случайно. Первый вид содержал малое количество гамма-оризанола (50мг/50г; 0,1%), а второй – высокое (800мг/50г; 1,6%). Значительных различий между группами испытуемых обнаружено не было. 15) Исследование выявило сокращение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности на 11,9% через две недели употребления масла рисовых отрубей, а также небольшое сокращение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности. Так же было выявлено общее снижение уровней холестерина относительно исходных уровней (для контроля перед началом эксперимента, испытуемые употребляли арахисовое масло).
Взаимодействие с метаболизмом глюкозы
Концентрация глюкозы в сыворотке крови крыс, при употреблении пищи с повышенным содержанием жиров на фоне повышения гликогена, понизилась через 4 недели употребления гамма-оризанола в концентрации 0,5%. Подавление активности ферментов глюкозо-6-фосфатазы и фосфоэнолпируваткарбоксиназы, связанное с гамма-оризанолом, так же наблюдается и в отношении феруловой кислоты в концентрации 0,5%. 16) Исследование обнаружило сокращение площади под фармакокинетической кривой инсулина в группе крыс, которым давали 0.525% гамма-оризанола, но не было выявлено никаких изменений площади под фармакокинетической кривой глюкозы или изменений реакции глюкозы и инсулина на интраперитонеальный тест толерантности к глюкозе. 17) Может улучшить метаболизм глюкозы, вне зависимости от феруловой кислоты, практическая значимость этого неизвестна.
Физические нагрузки
Общее воздействие
Девятинедельная программа силовых тренировок с участием 22 мужчин, ведущих активный образ жизни, уменьшила кожные складки при повышении массы тела, при этом не было выявлено различий между группой, употреблявшей 500 мг гамма-оризанола в день и группой, принимавшей плацебо. Это исследование не отслеживало изменения в физической силе. 18) Не было обнаружено заметных преимуществ применения гамма-оризанола для повышения физической результативности.
Иммунология и воспалительные процессы
Механизмы
Гамма-оризанол (в особенности циклоартенил ферулат, 24-метилен циклоартенилферулат, бета-ситостерин ферулат) может ингибировать транслокацию NF-kB в липосахарид-стимулированных макрофагах при концентрации в 10нг/мл. Циклоартенил ферулат снижает транслокацию NF-kB до 20% при 10нг/мл, а другие компоненты – до 20-40%. Это ингибирование, сокращающее транслокацию NF-kB, вызванную липосахаридами, до 12,5% при 30uM гамма-оризанола, было обнаружено в эндотелиоцитах. Таким образом, гамма-оризанол оказался более эффективным, чем контрольный препарат пирролидиндитиокарбамат (PDTC). 19) Сапонины, соединенные с феруловой кислотой, довольно эффективны in vitro для прототипичных механизмов воспаления, транслокации NF-kB. При нанограммовой концентрации, они более эффективны, чем пиретрум, а при более высоких дозах (10-30мкг/мл) они немного снижают свою эффективность.
Естественные киллеры
У крыс, которым вживили в прямую кишку опухоль и кормили гамма-оризанолом в концентрации 0.2, 0.5 или 1% в течение двух недель, было обнаружено повышение активности естественных клеток-киллеров на 130%, 170% и 220% относительно контрольного значения, при измерении активности этих клеток в селезенке. Механизмы повышения активности клеток-киллеров гамма-оризанолом неизвестны. В сравнение с другими добавками, он не отличается особой эффективностью. 20)
Макрофаги
Двухнедельное обогащение диеты на 0.2, 0.5 или 1% гамма-оризанолом, повысило активность макрофагов, ранее подавленных опухолью прямой кишки. При употреблении 1% гамма-оризанола повышается активность макрофагов до 80% (контрольное значение 50%), если оценивать выработку окиси азота, а также нормализует фагоцитоз. Это сопровождается сохранением ФНО-α, ИЛ-β и ИЛ-1β.
Взаимодействие со злокачественными опухолями
Механизмы
При добавлении 1% гамма-оризанола в питание крыс, наблюдается контроль ангиогенеза и подавление образования кровеносных сосудов в опухоли на 61%.
Рак кожи
Гамма-оризанол сокращает концентрацию меланина в клетках меланомы B16F1 на 13% при 3uM и на 38% при 30uM. Это связано с понижением активности протеинкиназы-а, что вызывает снижение микрофтальмия-ассоциированного транскрипционного фактора (MTIF), который сокращает синтез меланина. Также снизилось количество мРНК и тирозиназы. 21)
Опухоли
В ходе исследования на крысах, оценивающего компоненты масла рисовых отрубей (гамма-оризанол, феруловую кислоту, токотриенол, фитиновую кислоту в концентрациях 0.2%), было выявлено, что после вживления опухоли в толстую кишку все компоненты уменьшили размер опухоли, но гамма-оризанол, а также в значительной степени фитат, были наиболее эффективны. Тестовое введение в пищу масла рисовых отрубей в количестве 0.2, 0.5 и 1% привело к уменьшению опухолей в зависимости от дозы. Так 1% масла вызвало сокращение опухоли на 44%, в то время как 10% масла, использованного для контроля, сократило размер опухоли на 7%.
Эстетическое воздействие
Гамма-оризанол, уловленный ниосомами (твин 61, транспортная молекула холестерина), может применяться местно. После 28 дней применения у трети испытуемых повысилась увлажненность кожи, а 90% испытуемых отметили, что кожа стала светлее.
Взаимодействие с гормонами
Тестостерон
Было установлено, что сверхкритическая экстракция углерода из рисовых отрубей (Oryza sativa) способна ингибировать фермент 5α –редуктаза I типа, вызывая повышение уровня тестостерона и снижая концентрацию дигидротестерона. Впоследствии, 500мг гамма-оризанола давали спортсменам во время программы развития силы, но это не повлияло на уровень тестостерона. Гамма-оризанол не повышает уровень тестостерона.
Эстроген
Употребление 500мг гамма-оризанола у 22 спортсменов в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками, не оказало значительного влияния на уровень эстрогена. 22)
Гормон роста
Употребление 500мг гамма-оризанола у 22 спортсменов в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками не оказало значительного влияния на уровень гормона роста.
Кортизол
Употребление 500мг гамма-оризанола 22 спортсменами в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками не оказало значительного влияния на уровень кортизола.
Адипонектин
Адипонектин – гормон-адипокин, вырабатываемый жировой тканью. Он повышает чувствительность к инсулину. Уменьшение этого гормона при ожирении связано с повышением устойчивости к инсулину. При введении его грызунам перорально, концентрация адипонектина возросла, хотя инкубирование адипоцитов (жировых клеток) гамма-оризанолом не спровоцировало выработку адипонектина. 23) В ходе исследования, крысам давали пальмитат (жирная кислота) и говяжье сало. При введении грызунам гамма-оризанола (0,025ммоль) уровень адипонектина под действием пальмитата сохранился, а циркуляция адипонектина повысилась, не выходя за предельные контрольные значения (для контроля использовали масло кукурузы). Так как активация пальмитатом NF-kB и последующее подавление секреции адипонектина в адипоцитах 3T3-L1 у грызунов, вторично по отношению к связыванию с PPARy и ингибированию их взаимодействия с генами, то возможно, что этот эффект вторичен к ингибированию NF-kB гамма-оризанолом. 24) Позже было подтверждено, что гамма-оризанол (290мкг/кг) может повысить уровень адипонектина, а вместе с ГАМК (которая также обнаружена в рисовых отрубях, 600мкг/кг) эффективность немного повышается, но значительного синергичного эффекта обнаружено не было. 25) Гамма-оризанол повышает уровень адипонектина у животных, что может быть связано с предотвращением снижения уровня адипонектина и, таким образом, приводит к относительному повышению, более значительному, чем у контрольных животных.
Доступность
Гамма-оризанол — это липидная фракция, выделенная из масла рисовых отрубей. Гамма-оризанол может снижать уровень холестерина, а также быть полезным для кожи, при этом он не повышает уровня тестостерона.
Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов
Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.
В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.
Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.
Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.
Что известно о COVID-19
COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.
В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.
Гидроксихлорохин и мефлохин
Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.
Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.
Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.
Лопинавир и ритонавир
Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.
Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.
Ремдесивир
Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.
APN01
Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.
Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.
Фавилавир (фавипиравир)
Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.
В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.
Рибавирин
Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.
Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.
В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.
Ивермектин
Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.
Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.
Нелфинавир
В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.
Что делать, пока нет вакцины
Комментарий эксперта
Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?
Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).
Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.
Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.
Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.
В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.
Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?
К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.
Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.
Что можно принимать для профилактики коронавируса?
Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.
Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.
Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.